公开(公告)号：US5883236A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US974085

申请日：1997-11-19

申请人： John E. Hengeveld ,  Xiaoxing Dong ,  Ashok K. Gupta ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Ramiya H. Premchandran

发明人： John E. Hengeveld ,  Xiaoxing Dong ,  Ashok K. Gupta ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Ramiya H. Premchandran

IPC分类号： A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Disclosed is an improved and efficient process for N-desmethylating the 3'-amino nitrogen of erythromycins and for converting the 3'-N-desmethylated erythromycins into 3'-N-substituted derivatives of 8,9-anhydro-erythromycin 6,9-hemiketals.

摘要翻译： 公开了一种改进和有效的将去甲基化的红霉素的3'-氨基氮并将3'-N-去甲基化的红霉素转化为8,9-脱水 - 红霉素6,9-三甲基化的3'-取代衍生物的方法， 半缩进。

公开(公告)号：US06417366B2

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09518392

申请日：2000-03-03

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21516

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素的重要中间体。 该方法使用金属催化的偶联反应来提供式（I）或（II）的碳酸酯或氨基甲酸酯或可以还原得到相同的底物。

公开(公告)号：US07074932B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10431018

申请日：2003-05-07

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US06084079A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US80340

申请日：1998-05-15

申请人： Robert F. Keyes ,  Hemant H. Patel ,  Ramiya H. Premchandran ,  Albert V. Thomas ,  Anne H. Kemp

发明人： Robert F. Keyes ,  Hemant H. Patel ,  Ramiya H. Premchandran ,  Albert V. Thomas ,  Anne H. Kemp

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： The claimed invention relates to a novel process of preparing N-demethyl-N-alkyl-4"-deoxy erythromycin A and B. The process comprises protecting the 2'-hydroxy or the 2'- and 11-hydroxy of a N-demethyl-4"-deoxy erythromycin derivative having the formula: ##STR1## where R.sub.b is H or OH, with a silyl protecting group and alkylating the N-position of the desosamine sugar.

摘要翻译： 所要求保护的发明涉及制备N-去甲基-N-烷基-4'-脱氧红霉素A和B的新方法。该方法包括保护N-甲基-N-烷基-4'-脱氧红霉素A和B的2'-羟基或2'-和11-羟基。 具有下式的脱甲基-4'-脱氧红霉素衍生物：其中Rb是H或OH，具有甲硅烷基保护基团并烷基化脱氨基糖的N-位。

公开(公告)号：US06579986B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US10134777

申请日：2002-04-29

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21536

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US5922849A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US754867

申请日：1996-11-22

申请人： Ramiya H. Premchandran ,  Albert V. Thomas ,  Juliette K. Busse ,  John E. Dete

发明人： Ramiya H. Premchandran ,  Albert V. Thomas ,  Juliette K. Busse ,  John E. Dete

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A process for the preparation of N-demethyl-4"-deoxy-erythromycins A and B, having the formula: ##STR1## wherein R.sup.a is H or OH, by stepwise addition of iodine and base to the N-dimethyl-4"-deoxyerythromycin, preferably, accompanied by sparging with an inert gas.

摘要翻译： 制备N-脱甲基-4'-脱氧 - 红霉素A和B的方法，具有下式：其中Ra为H或OH，通过逐步加入碘和碱至N-二甲基-4'-脱氧红霉素 ，优选伴随着用惰性气体喷射。