公开(公告)号：US5556990A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US357481

申请日：1994-12-16

申请人： Henry W. Pauls ,  Yong-Mi Choi ,  Robert W. Studt ,  Martin P. Maguire ,  Alfred P. Spada ,  Don D. Cha

发明人： Henry W. Pauls ,  Yong-Mi Choi ,  Robert W. Studt ,  Martin P. Maguire ,  Alfred P. Spada ,  Don D. Cha

IPC分类号： C07D277/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/22 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D265/30 ,  C07D277/70 ,  C07D277/82 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D207/04 ,  C07D211/14 ,  C07D223/02 ,  C07D403/08 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C233/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to a class of novel dicarboxy amide derivatives of lipophilic amines which exhibit squalene synthase inhibition properties. More specifically the compounds are bis-aryl and/or heteroaryl alkyl or cycloalkylamino dicarboxy amides. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及一类表现出角鲨烯合酶抑制性质的亲脂性胺的新型二羧酰胺衍生物。 更具体地，化合物是双芳基和/或杂芳基烷基或环烷基氨基二羧基酰胺。 本发明化合物降低体内血清胆固醇水平，而不显着降低甲羟戊酸代谢物合成。 本发明还涉及使用本发明化合物降低血清胆固醇水平的药物组合物和治疗方法。