公开(公告)号：US20160374989A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15247164

申请日：2016-08-25

申请人： Ligand Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Lin Zhi ,  Keith Marschke ,  Virginia H. Grant ,  Steven L. Roach ,  Yixing Shen ,  Jason C. Pickens ,  Bijan Pedram ,  Cornelius Arjan van Oeveren ,  Lino J. Valdez ,  Andrew R. Hudson

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4152 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/52 ,  A61K45/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/34 ,  C07D231/46 ,  C07D231/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/66

摘要： Some embodiments include compositions and methods of using or identifying compounds that modulate the activity of the granulocyte colony-stimulating factor receptor (GCFR). Some embodiments include use of compounds to treat certain disorders, such as hematopoietic or neurological disorders.

摘要翻译： 一些实施方案包括使用或鉴定调节粒细胞集落刺激因子受体（GCFR）的活性的化合物的组合物和方法。 一些实施方案包括使用化合物来治疗某些疾病，例如造血或神经障碍。

公开(公告)号：US20160355521A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：US14442609

申请日：2013-11-13

申请人： ARRAY BIOPHARMA INC.

发明人： Shelley Allen ,  Steven Wade Andrews ,  James F. Blake ,  Barbara J. Brandhuber ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Allen A. Thomas ,  Shannon L. Winski

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D231/56 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D231/52 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D231/40 ,  C07D231/52 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Ring A, Ring C and X are as defined herein, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation/inflammatory diseases, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis and pelvic pain syndrome.

公开(公告)号：US09492430B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14357551

申请日：2012-11-12

申请人： Ligand Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Lin Zhi ,  Keith Marschke ,  Virginia H. Grant ,  Steven L. Roach ,  Yixing Shen ,  Jason C. Pickens ,  Bijan Pedram ,  C. Arjan van Oeveren ,  Lino J. Valdez ,  Andrew R. Hudson

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/46 ,  C07D405/06 ,  A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/12 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/66

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/34 ,  C07D231/46 ,  C07D231/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/66

摘要： Some embodiments include compositions and methods of using or identifying compounds that modulate the activity of the granulocyte colony-stimulating factor receptor (GCFR). Some embodiments include use of compounds to treat certain disorders, such as hematopoietic or neurological disorders.

摘要翻译： 一些实施方案包括使用或鉴定调节粒细胞集落刺激因子受体（GCFR）的活性的化合物的组合物和方法。 一些实施方案包括使用化合物来治疗某些疾病，例如造血或神经障碍。

公开(公告)号：US20160272592A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US14442576

申请日：2013-11-12

申请人： ARRAY BIOPHARMA INC.

发明人： James F. Blake ,  Barbara J. Brandhuber ,  Julia Haas ,  Brad Newhouse ,  Allen A. Thomas ,  Shannon L. Winski

IPC分类号： C07D231/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D231/54 ,  C07D453/02 ,  C07D495/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D231/52 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula I or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Ring A, Ring C, X, Ra, Rb, Rc, Rd and n are as defined herein, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation/inflammatory diseases, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis or pelvic pain syndrome.

摘要翻译： 式I或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药的化合物，其中环A，环C，X，R a，R b，R c，R d和n如本文所定义，是TrkA激酶的抑制剂，并且是有用的 治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症，炎症/炎性疾病，神经变性疾病，某些感染性疾病，干燥综合征，子宫内膜异位症，糖尿病性周围神经病变，前列腺炎或骨盆疼痛综合征治疗的疾病。

公开(公告)号：US08921574B2

公开(公告)日：2014-12-30

申请号：US13881199

申请日：2011-11-01

申请人： Masaya Miura ,  Masao Kojio

发明人： Masaya Miura ,  Masao Kojio

IPC分类号： C07D231/52

CPC分类号： C07D231/52

摘要： A salt represented by formula (4) produced via a first step of dehydrating a mixture containing a hydrocarbon solvent and an alkali metal hydroxide represented by formula: A+ OH−, and a second step or reacting the mixture dehydrated in the first step with a compound represented by formula (2) is useful for producing an active ingredient of a plant disease control agent.

摘要翻译： 由式（4）表示的盐，其通过使包含烃溶剂和由式A + OH-表示的碱金属氢氧化物的混合物脱水的第一步骤生产，第二步是使第一步骤中脱水的混合物与化合物 由式（2）表示可用于生产植物病害防治剂的活性成分。

公开(公告)号：US20140296292A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14357551

申请日：2012-11-12

申请人： Ligand Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Lin Zhi ,  Keith Marschke ,  Virginia H. Grant ,  Steven L. Roach ,  Yixing Shen ,  Jason C. Pickens ,  Bijan Pedram ,  C. Arjan van Oeveren ,  Lino J. Valdez ,  Andrew R. Hudson

IPC分类号： C07D405/06 ,  C12Q1/18 ,  A61K31/454 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61N5/10 ,  A61K31/404 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D231/46 ,  C07D209/34 ,  A61K45/06 ,  C12Q1/66 ,  A61K31/4152

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D209/34 ,  C07D231/46 ,  C07D231/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/66

摘要： Some embodiments include compositions and methods of using or identifying compounds that modulate the activity of the granulocyte colony-stimulating factor receptor (GCFR). Some embodiments include use of compounds to treat certain disorders, such as hematopoietic or neurological disorders.

摘要翻译： 一些实施方案包括使用或鉴定调节粒细胞集落刺激因子受体（GCFR）的活性的化合物的组合物和方法。 一些实施方案包括使用化合物来治疗某些疾病，例如造血或神经障碍。

公开(公告)号：US08802713B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US12682059

申请日：2008-10-17

申请人： Satoru Ohata ,  Katsuya Kato ,  Keiji Toriyabe ,  Yoshihiro Ito ,  Ryuji Hamaguchi ,  Yuki Nakano

发明人： Satoru Ohata ,  Katsuya Kato ,  Keiji Toriyabe ,  Yoshihiro Ito ,  Ryuji Hamaguchi ,  Yuki Nakano

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  C07D231/22 ,  A01N43/56 ,  C07D231/52

CPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/22 ,  C07D231/52

摘要： To provide pesticides such as insecticides, miticides and nematicides, which are excellent in the safety, pesticidal effects, residual effectiveness, etc., which further have infiltration, and which can be applied by soil treatment.A pesticide comprising a 3-alkoxy-1-phenyl-pyrazole derivative represented by the formula [I] or an agriculturally acceptable salt thereof as an active ingredient: wherein, for example, R1 is a C1-C10 alkyl group or the like, R2 is a hydrogen atom or the like, R3 is a hydrogen atom or the like, and each of R4, R5, R6 and R8 which are independent of one another, is a hydrogen atom or the like, and R7 is a C2-C4 haloalkylthio group or the like.

摘要翻译： 提供进一步具有渗透性且可通过土壤处理施用的安全性，杀虫效果，残留效果等优异的杀虫剂，杀螨剂，杀线虫剂等杀虫剂。 一种农药，其包含式[I]表示的3-烷氧基-1-苯基 - 吡唑衍生物或其农业上可接受的盐作为活性成分：其中，例如，R1为C1-C10烷基等，R2 是氢原子等，R 3为氢原子等，R 4，R 5，R 6和R 8各自独立地为氢原子等，R 7为C 2〜C 4卤代烷硫基 组等。

公开(公告)号：US20130217890A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13881199

申请日：2011-11-01

申请人： Masaya Miura ,  Masao Kojio

发明人： Masaya Miura ,  Masao Kojio

IPC分类号： C07D231/52

CPC分类号： C07D231/52

摘要： A salt represented by formula (4) produced via a first step of dehydrating a mixture containing a hydrocarbon solvent and an alkali metal hydroxide represented by formula: A+ OH−, and a second step or reacting the mixture dehydrated in the first step with a compound represented by formula (2) is useful for producing an active ingredient of a plant disease control agent.

摘要翻译： 由式（4）表示的盐，其通过使包含烃溶剂和由式A + OH-表示的碱金属氢氧化物的混合物脱水的第一步骤生产，第二步是使第一步骤中脱水的混合物与化合物 由式（2）表示可用于生产植物病害防治剂的活性成分。

公开(公告)号：US20070179134A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11591097

申请日：2006-10-31

申请人： Helene Jary ,  Taoues Temal ,  Pierre Deprez

发明人： Helene Jary ,  Taoues Temal ,  Pierre Deprez

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D217/02 ,  C07D231/22 ,  C07D231/40 ,  C07D231/52 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D277/28 ,  C07D277/66 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D295/125 ,  C07D307/52 ,  C07D307/88 ,  C07D317/66 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): in which R1, R′1, R2, R′2, R3, and Y have the meanings given in the description are useful in the treatment of conditions susceptible to modulating ion channels, to a process for their preparation, their application by way of medicaments, and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中R 1，R'1，R 2，R'2 R 3，R 3和Y具有本说明书中给出的含义，可用于治疗易受调节离子通道的病症，其制备方法，以药物的形式施用 ，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06962923B2

公开(公告)日：2005-11-08

申请号：US10405719

申请日：2003-04-02

申请人： Bernard Joseph Banks ,  Nathan Anthony Logan Chubb ,  James John Eshelby ,  Darren John Schulz

发明人： Bernard Joseph Banks ,  Nathan Anthony Logan Chubb ,  James John Eshelby ,  Darren John Schulz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  C07D231/52 ,  C07D239/52 ,  C07D239/69 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D237/24

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/52 ,  C07D239/52 ,  C07D239/69 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formulae (IA) and (IB): wherein R1, R2, R3, Ar1 and X are as defined above, are endothelin antagonists. The compounds are therefore useful in the treatment of a variety of conditions mediated by endothelin, such as restenosis, renal failure and systemic and pulmonary hypertension.

摘要翻译： 式（IA）和（IB）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，Ar 1， >和X如上所定义，是内皮素拮抗剂。 因此，这些化合物可用于治疗由内皮素介导的多种病症，例如再狭窄，肾衰竭和全身和肺动脉高压。