公开(公告)号：US20160068532A1

公开(公告)日：2016-03-10

申请号：US14787280

申请日：2014-04-25

申请人： Jongwon LIM ,  Xianhai HUANG ,  Ronald D. FERGUSON ,  Wei ZHOU ,  Christopher W. BOYCE ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  David J. WITTER ,  Milana M. MALETIC ,  Joseph A. KOZLOWSKI ,  Kevin J. WILSON ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Jongwon Lim ,  Xianhai Huang ,  Ronald D. Ferguson ,  Wei Zhou ,  Christopher W. Boyce ,  Phieng Siliphaivanh ,  David J. Witter ,  Milana M. Maletic ,  Joseph A. Kozlowski ,  Kevin J. Wilson

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (I). This invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of formula (I) and an effective amount of at least one other pharmaceutically active ingredient (such as, for example, a chemotherapeutic agent), and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of inhibiting ERK (i.e., inhibiting the activity of ERK2) in a patient in need of such treatment comprising administering to said patient an effective amount of at least one compound of formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（I）化合物治疗癌症的方法。 本发明还提供了包含有效量的至少一种式（I）化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供一种药物组合物，其包含有效量的至少一种式（I）化合物和有效量的至少一种其它药学活性成分（例如化学治疗剂）和药学上可接受的载体 。 本发明还提供了在需要这种治疗的患者中抑制ERK（即，抑制ERK2的活性）的方法，包括向所述患者施用有效量的至少一种式（I）化合物。

公开(公告)号：US20170275302A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：US15505266

申请日：2015-10-09

申请人： Alexander PASTERNAK ,  Barbara PIO ,  Harry R. CHOBANIAN ,  Zhi-Cai SHI ,  Shuzhi DONG ,  Yan GUO ,  Shawn P. WALSH ,  Zhiqiang GUO ,  Ronald D. FERGUSON ,  Brian CATO ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Alexander Pasternak ,  Barbara Pio ,  Harry Chobanian ,  Zhi-Cai Shi ,  Shuzhi Dong ,  Yan Guo ,  Shawn P. Walsh ,  Zhiqiang Guo ,  Ronald D. Ferguson II ,  Brian Cato

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  C07D498/10 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4355 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：US09023865B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US14353381

申请日：2012-10-25

申请人： Jongwon Lim ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Alessia Petrocchi ,  Umar Faruk Mansoor ,  Christian Fischer ,  Brendan O'Boyle ,  David Joseph Guerin ,  Corey E. Bienstock ,  Christopher W. Boyce ,  Matthew H. Daniels ,  Danielle Falcone ,  Ronald D. Ferguson ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Kathryn Ann Lipford ,  David L. Sloman ,  Kevin Wilson ,  Wei Zhou ,  David Witter ,  Milana M. Maletic ,  Phieng Siliphaivanh

发明人： Jongwon Lim ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Alessia Petrocchi ,  Umar Faruk Mansoor ,  Christian Fischer ,  Brendan O'Boyle ,  David Joseph Guerin ,  Corey E. Bienstock ,  Christopher W. Boyce ,  Matthew H. Daniels ,  Danielle Falcone ,  Ronald D. Ferguson ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Kathryn Ann Lipford ,  David L. Sloman ,  Kevin Wilson ,  Wei Zhou ,  David Witter ,  Milana M. Maletic ,  Phieng Siliphaivanh

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。