公开(公告)号：US20200048259A1

公开(公告)日：2020-02-13

申请号：US16341323

申请日：2017-10-06

申请人： Umar Faruk MANSOOR ,  Christian FISCHER ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  Hakan GUNAYDIN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： UMAR FARUK MANSOOR ,  Christian Fischer ,  Phieng Siliphaivanh ,  Hakan Gunaydin

IPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) (represented as tautomers Ia and Ib): (I) or the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are KDM5 inhibitors.

公开(公告)号：US10442819B2

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：US15532549

申请日：2015-12-01

申请人： Christian Fischer ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew L. Childers ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  J. Michael Ellis ,  Sara Esposite ,  Qingmei Hong ,  Chunhui Huang ,  Alexander J. Kim ,  John W. Lampe ,  Michelle R. Machacek ,  Daniel R. McMasters ,  Ryan D. Otte ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Michael Reutershan ,  Nunzio Sciammetta ,  Pengcheng P. Shao ,  David L. Sloman ,  Feroze Ujjainwalla ,  Catherine White ,  Zhicai Wu ,  Yang Yu ,  Kake Zhao ,  Craig Gibeau ,  Tesfaye Biftu ,  Purakkattle Biju ,  Lei Chen ,  Joshua Close ,  Peter H. Fuller ,  Xianhai Huang ,  Min K. Park ,  Valdimir Simov ,  David J. Witter ,  Hongjun Zhang

发明人： Christian Fischer ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew L. Childers ,  Francesc Xavier Fradera Llinas ,  J. Michael Ellis ,  Sara Esposite ,  Qingmei Hong ,  Chunhui Huang ,  Alexander J. Kim ,  John W. Lampe ,  Michelle R. Machacek ,  Daniel R. McMasters ,  Ryan D. Otte ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Michael Reutershan ,  Nunzio Sciammetta ,  Pengcheng P. Shao ,  David L. Sloman ,  Feroze Ujjainwalla ,  Catherine White ,  Zhicai Wu ,  Yang Yu ,  Kake Zhao ,  Craig Gibeau ,  Tesfaye Biftu ,  Purakkattle Biju ,  Lei Chen ,  Joshua Close ,  Peter H. Fuller ,  Xianhai Huang ,  Min K. Park ,  Valdimir Simov ,  David J. Witter ,  Hongjun Zhang

IPC分类号： A61K31/351 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/08 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  A01N43/00

摘要： The present invention is directed to tricyclic compounds of formula (I) which are inhibitors of one or more mutant IDH enzymes: (I). The present invention is also directed to uses of the tricyclic compounds described herein in the potential treatment or prevention of cancers in which one or more mutant IDH enzymes are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such cancers.

公开(公告)号：US09216173B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US14349551

申请日：2012-10-01

申请人： Michael D. Altman ,  Corey E. Bienstock ,  John W. Butcher ,  Kaleen Konrad Childers ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Andrew M. Haidle ,  James P. Jewell ,  Sandra Lee Knowles ,  Alan B. Northrup ,  Ryan D. Otte ,  Scott L. Peterson ,  Graham Frank Smith

发明人： Michael D. Altman ,  Corey E. Bienstock ,  John W. Butcher ,  Kaleen Konrad Childers ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Andrew M. Haidle ,  James P. Jewell ,  Sandra Lee Knowles ,  Alan B. Northrup ,  Ryan D. Otte ,  Scott L. Peterson ,  Graham Frank Smith

IPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

摘要翻译： 本发明提供了具有式（I）的某些含2-吡啶甲酰胺的化合物或其药学上可接受的盐，其中A和B如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）激酶介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08999957B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13703250

申请日：2011-06-22

申请人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

发明人： Yongqi Deng ,  Liang Zhu ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Sie-Mun Lo ,  Binyuan Sun ,  Xiaohua Huang ,  Corey Bienstock ,  Alan B. Cooper ,  Xiaolei Gao ,  Xin Yao ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Jayaram R. Tagat ,  Umar Faruk Mansoor ,  Kevin J. Wilson ,  Brendan M. O'Boyle ,  Matthew Hersh Daniels ,  Adam Schell ,  Phieng Siliphaivanh ,  Christian Fischer

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：（式I应在此插入）或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其中R，R 1，R 2和R 3如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08551984B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12968608

申请日：2010-12-15

申请人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Michael H. Reutershan ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hua Zhou

发明人： Michael D. Altman ,  Brian M. Andresen ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Kaleen Konrad Childers ,  Bernard Cote ,  Maria Emilia Di Francesco ,  Anthony Donofrio ,  Kristina Dupont-Gaudet ,  John Michael Ellis ,  Christian Fischer ,  Daniel Guay ,  David Joseph Guerin ,  Andrew M. Haidle ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Chaomin Li ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Brendan M. O'Boyle ,  Ryan D. Otte ,  Michael H. Reutershan ,  Eric Romeo ,  Adam J. Schell ,  Tony Siu ,  Kerrie B. Spencer ,  Brandon M. Taoka ,  B. Wesley Trotter ,  Hua Zhou

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20130053386A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13501628

申请日：2010-10-05

申请人： William Colby Brown ,  Richard W. Heidebrecht ,  Jason Brubaker ,  Christian Fischer ,  John T. Hendrix ,  Elizabeth H. Kelley ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Thomas Miller ,  Karin M. Otte ,  Phieng Siliphaivanh ,  Thomas Reger ,  Peter D. Williams ,  Catherine M. Wiscount

发明人： William Colby Brown ,  Richard W. Heidebrecht ,  Jason Brubaker ,  Christian Fischer ,  John T. Hendrix ,  Elizabeth H. Kelley ,  Rachel N. MacCoss ,  Joey L. Methot ,  Thomas Miller ,  Karin M. Otte ,  Phieng Siliphaivanh ,  Thomas Reger ,  Peter D. Williams ,  Catherine M. Wiscount

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/113 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113

摘要： The invention encompasses a novel class of diaryl ether derivatives which inhibit the processing of APP by the putative γ-secretase while sparing Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal issues. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括一类新的二芳基醚衍生物，其抑制通过推定的γ-分泌酶处理APP，同时保留Notch信号通路，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病而不发展Notch抑制介导的胃肠道问题。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20120211578A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13505164

申请日：2010-10-12

申请人： Christian Fischer ,  Martin Schmidt ,  Matthias Steinberg ,  Michael Pech ,  Tobias Voss ,  Thomas Schmidt ,  Simone Mesecke-Rischmann

发明人： Christian Fischer ,  Martin Schmidt ,  Matthias Steinberg ,  Michael Pech ,  Tobias Voss ,  Thomas Schmidt ,  Simone Mesecke-Rischmann

IPC分类号： B60R22/46

CPC分类号： B60R22/1954 ,  B60R22/4628 ,  B60R2022/4642

摘要： A tensioning device (10) for a seat belt, in particular in a motor vehicle, having a gas generator (17) and a piston (21) guided in a tube (16) that closes a pressure space (20) in the tube (16), whereas the pressure space (20) can be pressurized by the gas generator (17), as a result of which the piston (21) can be driven to perform a tensioning operation which can be transmitted to the seat belt by means of the force transmission means. The piston (21) having a closed or constricted opening (1, 1a), and the opening (1, 1a) can be enlarged and/or opened by the material erosion caused by the pressure and/or pressure conditions in the pressure space (20).

摘要翻译： 一种用于安全带，特别是机动车辆的张紧装置（10），具有气体发生器（17）和引导管（16）的活塞（21），所述管子封闭管中的压力空间（20） 16），而压力空间（20）可以由气体发生器（17）加压，结果可以驱动活塞（21）进行张紧操作，该张紧操作可通过以下方式传递到安全带 力传递装置。 具有闭合或缩小的开口（1,1a）的活塞（21）和开口（1,1a）可以通过由压力空间中的压力和/或压力条件引起的材料侵蚀而被扩大和/或打开（ 20）。

公开(公告)号：US20120022044A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13139830

申请日：2009-12-07

申请人： Christian Fischer ,  Joey Methot ,  Hua Zhou ,  Adam J. Schell ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin ,  Sean P. Ahearn ,  Stephanie Chichetti ,  Rachel N. MacCoss ,  Sam Kattar ,  Matthew Christopher ,  Chaomin Li ,  Andrew Rosenau ,  William Colby Brown

发明人： Christian Fischer ,  Joey Methot ,  Hua Zhou ,  Adam J. Schell ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin ,  Sean P. Ahearn ,  Stephanie Chichetti ,  Rachel N. MacCoss ,  Sam Kattar ,  Matthew Christopher ,  Chaomin Li ,  Andrew Rosenau ,  William Colby Brown

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/41 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： According to the invention there is provided a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof; wherein the variables are as defined herein. The compounds selectively attenuate the production of Aβ42 and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease and related conditions.

摘要翻译： 根据本发明，提供式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物; 其中变量如本文所定义。 这些化合物选择性地减弱A＆bgr的产生42，因此可用于治疗阿尔茨海默病和相关病症。

公开(公告)号：US20110220484A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12734330

申请日：2008-10-31

申请人： Sigrid Obenland ,  Christian Fischer

发明人： Sigrid Obenland ,  Christian Fischer

IPC分类号： B01J19/08 ,  B01J23/00 ,  B01J27/04 ,  B01J23/38 ,  B01J31/02 ,  B01J27/24 ,  B01J27/14 ,  B01J27/057 ,  B01J35/02

CPC分类号： B01J35/0033 ,  B01J21/063 ,  B01J23/26 ,  B01J23/42 ,  B01J23/52 ,  B01J23/6527 ,  B01J27/045 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/1865 ,  B01J31/2226 ,  B01J35/0006 ,  B01J35/0013 ,  B01J35/004 ,  B01J2231/62 ,  B01J2231/70 ,  B01J2531/0216 ,  B01J2531/72 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/824 ,  C01B3/042 ,  C25B1/003 ,  Y02E60/364 ,  Y02E60/368

摘要： A monolithic catalyst system for the cleavage of water into hydrogen and oxygen comprises a first photoactive material capable by itself or together with an auxiliary material and/or an auxiliary catalyst when irradiated with light having a wavelength ≧420 nm of generating oxygen and protons from water, and a second photoactive material capable by itself or together with an auxiliary material and/or an auxiliary catalyst when irradiated with light having a wavelength ≧420 nm of reducing protons in water to hydrogen. The first and second photoactive materials are in electrical contact via an electron-conducting material.

摘要翻译： 用于将水切割成氢气和氧气的整体式催化剂体系包括当用波长≥420nm的光照射时自身或与辅助材料和/或辅助催化剂一起工作的第一光活性材料，以产生氧和质子的光 以及第二光活性材料，当用波长≥420nm的光将水中的还原质子照射到氢时，能够自身或与辅助材料和/或辅助催化剂一起使用。 第一和第二光敏材料通过电子传导材料电接触。

公开(公告)号：US20100324029A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12526074

申请日：2008-02-05

申请人： Christian Fischer ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin

发明人： Christian Fischer ,  Benito Munoz ,  Alexey A. Rivkin

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/517 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D491/048 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses 2-[4-(imidazolyl)-phenyl]vinyl-heterocycle derivatives which selectively attenuate production of Abeta(1-42) and are useful in the treatment of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括选择性减弱Aβ（1-42）产生并可用于治疗阿尔茨海默病的2- [4-（咪唑基） - 苯基]乙烯基 - 杂环衍生物。 还包括药物组合物和使用方法。