公开(公告)号：US20150258074A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14431485

申请日：2013-09-26

申请人： Kevin J. WILSON ,  David J. WITTER ,  Matthew H. DANIELS ,  Angie R. ANGELES ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  David L. SLOMAN ,  Brendan O'BOYLE ,  Danielle FALCONE ,  Catherine WHITE ,  Ron FERGUSON ,  Wei ZHOU ,  Kathryn LIPFORD ,  Umar Faruk MANSOOR ,  Salem FEVRIRE ,  Xianhai HUANG ,  Ravi KURUKULASURIYA ,  Judson E. RICHARD ,  Shuyi TANG ,  Christopher BOYCE ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Raman Kumar BAKSHI ,  Ganesh Babu UNAKARAN ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Kevin J. Wilson ,  David J. Witter ,  Matthew H. Daniels ,  Angie R. Angeles ,  Phieng Siliphaivanh ,  David Sloman ,  Brendan O'Boyle ,  Danielle Falcone ,  Catherine White ,  Ron Ferguson ,  Wei Zhou ,  Kathryn Lipford ,  Umar Faruk Mansoor ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Ravi Kurukulasuriya ,  Judson E. Richard ,  Shuyi Tang ,  Christopher Boyce ,  Joseph Kozlowski ,  Raman Kumar Bakshi ,  Ganesh Babu Karunakaran

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1.0), having a pyrazolopyridine base structure, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1.0).

摘要翻译： 公开了具有吡唑并吡啶基结构的式（1.0）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1.0）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120264735A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13517321

申请日：2010-12-14

申请人： Jonathan Young ,  Barbara Czako ,  Michael Altman ,  David Guerin ,  Michelle Martinez ,  Alexey Rivkin ,  Kevin Wilson ,  Kathryn Lipford ,  Catherine White ,  Laura Surdi ,  Stephanie Chichetti ,  Matthew H. Daniels ,  Sean P. Ahearn ,  Danielle Falcone ,  Ekundayo Osimboni

发明人： Jonathan Young ,  Barbara Czako ,  Michael Altman ,  David Guerin ,  Michelle Martinez ,  Alexey Rivkin ,  Kevin Wilson ,  Kathryn Lipford ,  Catherine White ,  Laura Surdi ,  Stephanie Chichetti ,  Matthew H. Daniels ,  Sean P. Ahearn ,  Danielle Falcone ,  Ekundayo Osimboni

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D237/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridazin-4(1H)-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及哒嗪-4（1H） - 酮衍生物，其可用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与MET活性相关的疾病，以及用于抑制受体酪氨酸激酶MET。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。

公开(公告)号：US20150266895A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14431462

申请日：2013-09-26

申请人： Kevin J. WILSON ,  David J. WITTER ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  Kathryn KIPFORD ,  David SLOMAN ,  Danielle FALCONE ,  Brendan O'BOYLE ,  Umar Faruk MANSOOR ,  Jongwon LIM ,  Joey L. METHOT ,  Christopher BOYCE ,  Lei CHEN ,  Matthew H. DANIELS ,  Salem FEVRIER ,  Xianhai HUANG ,  Ravi KURUKULASURIYA ,  Ling TONG ,  Wei ZHOU ,  Joseph KOZLOWSKI ,  Milana M. MALETIC ,  Bidhan A. SHINKRE ,  Jayanth Thiruvellore THATAI ,  Raman Kumar BAKSHI ,  Ganesh Babu KARUNAKARAN ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Kevin J. Wilson ,  David J. Witter ,  Phieng Siliphaivanh ,  Kathryn Lipford ,  David Sloman ,  Danielle Falcone ,  Brendan O'Boyle ,  Umar Faruk Mansoor ,  Jongwon Lim ,  Joey L. Methot ,  Christopher Boyce ,  Lei Chen ,  Matthew H. Daniels ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Ravi Kurukulasuriya ,  Ling Tong ,  Wei Zhou ,  Joseph Kozlowski ,  Milana M. Maletic ,  Bidhan A. Shinkre ,  Jayanth Thiruvellore Thatai ,  Raman Kumar Bakshi ,  Ganesh Babu Karunakaran

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/16 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09023865B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US14353381

申请日：2012-10-25

申请人： Jongwon Lim ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Alessia Petrocchi ,  Umar Faruk Mansoor ,  Christian Fischer ,  Brendan O'Boyle ,  David Joseph Guerin ,  Corey E. Bienstock ,  Christopher W. Boyce ,  Matthew H. Daniels ,  Danielle Falcone ,  Ronald D. Ferguson ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Kathryn Ann Lipford ,  David L. Sloman ,  Kevin Wilson ,  Wei Zhou ,  David Witter ,  Milana M. Maletic ,  Phieng Siliphaivanh

发明人： Jongwon Lim ,  Elizabeth Helen Kelley ,  Joey L. Methot ,  Hua Zhou ,  Alessia Petrocchi ,  Umar Faruk Mansoor ,  Christian Fischer ,  Brendan O'Boyle ,  David Joseph Guerin ,  Corey E. Bienstock ,  Christopher W. Boyce ,  Matthew H. Daniels ,  Danielle Falcone ,  Ronald D. Ferguson ,  Salem Fevrier ,  Xianhai Huang ,  Kathryn Ann Lipford ,  David L. Sloman ,  Kevin Wilson ,  Wei Zhou ,  David Witter ,  Milana M. Maletic ,  Phieng Siliphaivanh

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。