公开(公告)号：US20110275623A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13103598

申请日：2011-05-09

申请人： WILLIAM R. BAKER ,  SHAOPEI CAI ,  JOSHUA AARON KAPLAN ,  MUSONG KIM ,  GARY PHILLIPS ,  LAFE J. PURVIS, II ,  MARCIN STASIAK ,  KIRK L. STEVENS ,  JOSH VAN VELDHUIZEN

发明人： WILLIAM R. BAKER ,  SHAOPEI CAI ,  JOSHUA AARON KAPLAN ,  MUSONG KIM ,  GARY PHILLIPS ,  LAFE J. PURVIS, II ,  MARCIN STASIAK ,  KIRK L. STEVENS ,  JOSH VAN VELDHUIZEN

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P3/00 ,  C07D471/22 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of the formula: wherein X is wherein R1 and R2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring and all other variables are as defined herein, their use in pulmonary inflammation or bronchoconstriction therapy and compositions comprising and processes for preparing the same are provided.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其中X是其中R 1和R 2与它们所连接的苯基一起可以形成双环稠合杂环，所有其它变量如本文所定义，它们在肺部炎症或支气管收缩治疗中的用途，以及 提供了组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20090181979A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12398130

申请日：2009-03-04

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus O. Okhamafe ,  Marc S. Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus O. Okhamafe ,  Marc S. Tesconi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A lacate salt of a compound of Formula I or a tautomer of the compound, wherein Formula I has the following structure and R1-R9 and R12-R14 are as defined herein

摘要翻译： 式I化合物或化合物的互变异构体的拉坦酸盐，其中式I具有以下结构，并且R 1 -R 9和R 12 -R 14如本文所定义

公开(公告)号：US20050261307A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10983174

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla Heise ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla Heise ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496

摘要： Methods of inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and treating various conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 are provided that include administering to a subject a compound of Structure I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I have the following structure where and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and for use in treating conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 such as multiple myeloma.

摘要翻译： 提供了抑制成纤维细胞生长因子受体3并治疗由成纤维细胞生长因子受体3介导的各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或其药学上可接受的盐 互变异构体 具有结构I的化合物具有以下结构，并且具有本文所述的变量。 这样的化合物可以用于制备用于抑制成纤维细胞生长因子受体3的药物，并且用于治疗由成纤维细胞生长因子受体3如多发性骨髓瘤介导的病症。

公开(公告)号：US08367829B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13103598

申请日：2011-05-09

申请人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk L. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

发明人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk L. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

IPC分类号： C07D513/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of the formula: wherein X is wherein R1 and R2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring and all other variables are as defined herein, their use in pulmonary inflammation or bronchoconstriction therapy and compositions comprising and processes for preparing the same are provided.

公开(公告)号：US20120277434A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13539872

申请日：2012-07-02

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy MacHajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus O. Okhamafe ,  Marc S. Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy MacHajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus O. Okhamafe ,  Marc S. Tesconi

IPC分类号： C07D295/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A method of synthesizing a substituted or unsubstituted 4-amino-3-benzimidazolyl quinolinone compound includes reacting a first compound having the formula I with a second compound having the formula II in a suitable solvent in the presence of a sodium or potassium salt of a base. The first compound and the second compound have the following structures where the variables have the values described herein:

摘要翻译： 合成取代或未取代的4-氨基-3-苯并咪唑基喹啉酮化合物的方法包括在合适的溶剂中，在碱的钠盐或钾盐存在下使具有式I的第一化合物与式II的第二化合物反应 。 第一化合物和第二化合物具有以下结构，其中变量具有本文所述的值：

公开(公告)号：US07825132B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US10983174

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla C. Heise ,  Timothy D. Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla C. Heise ,  Timothy D. Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

IPC分类号： A61K31/47 ,  A01N43/40

CPC分类号： A61K31/496

摘要： Methods of inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and treating various conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 are provided that include administering to a subject a compound of Structure I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I have the following structure where and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and for use in treating conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 such as multiple myeloma.

摘要翻译： 提供了抑制成纤维细胞生长因子受体3并治疗由成纤维细胞生长因子受体3介导的各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或其药学上可接受的盐 互变异构体 具有结构I的化合物具有以下结构，并且具有本文所述的变量。 这样的化合物可以用于制备用于抑制成纤维细胞生长因子受体3的药物，并且用于治疗由成纤维细胞生长因子受体3如多发性骨髓瘤介导的病症。

公开(公告)号：US20130012504A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13619636

申请日：2012-09-14

申请人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  Stephane Perreault ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk L. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

发明人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  Stephane Perreault ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk L. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

IPC分类号： C07D215/54 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4706 ,  C07D409/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/10 ,  A61P11/02 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Provided are compounds of Formula I: R1 and R2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring, and all other variables are as defined herein, as well as their use in treating pulmonary inflammation or bronchoconstriction and compositions comprising and processes for preparing the same.

摘要翻译： 提供式I化合物：R 1和R 2与它们所连接的苯基一起可以形成双环稠合杂环，并且所有其它变量如本文所定义，以及它们在治疗肺部炎症或支气管收缩和组合物中的用途 包括及其制备方法。

公开(公告)号：US20110275622A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13103577

申请日：2011-05-09

申请人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  Stephane Perreault ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk L. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

发明人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  Stephane Perreault ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk L. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61K31/475 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P3/00 ,  C07D215/54 ,  A61K31/4706

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Provided are compounds of Formula I: wherein X is: R1 and R2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring, and all other variables are as defined herein, as well as their use in treating pulmonary inflammation or bronchoconstriction and compositions comprising and processes for preparing the same.

摘要翻译： 提供式I的化合物：其中X是：R 1和R 2与它们所连接的苯基一起可以形成双环稠合杂环，并且所有其它变量如本文所定义，以及它们在治疗肺部炎症中的用途 或支气管收缩剂及其组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20050137399A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10982757

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A method of synthesizing a substituted or unsubstituted 4-amino-3-benzimidazolyl quinolinone compound includes reacting a first compound having the formula I with a second compound having the formula II in a suitable solvent in the presence of a sodium or potassium salt of a base. The first compound and the second compound have the following structures where the variables have the values described herein:

摘要翻译： 合成取代或未取代的4-氨基-3-苯并咪唑基喹啉酮化合物的方法包括在合适的溶剂中，在碱的钠盐或钾盐存在下使具有式I的第一化合物与式II的第二化合物反应 。 第一化合物和第二化合物具有以下结构，其中变量具有本文所述的值：

公开(公告)号：US08394829B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13103577

申请日：2011-05-09

申请人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  Stephane Perreault ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk K. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

发明人： William R. Baker ,  Shaopei Cai ,  Joshua Aaron Kaplan ,  Musong Kim ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  Stephane Perreault ,  Gary Phillips ,  Lafe J. Purvis, II ,  Marcin Stasiak ,  Kirk K. Stevens ,  Josh Van Veldhuizen

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Provided are compounds of Formula I: wherein X is: R1 and R2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring, and all other variables are as defined herein, as well as their use in treating pulmonary inflammation or bronchoconstriction and compositions comprising and processes for preparing the same.

摘要翻译： 提供式I的化合物：其中X是：R 1和R 2与它们所连接的苯基一起可以形成双环稠合杂环，并且所有其它变量如本文所定义，以及它们在治疗肺部炎症中的用途 或支气管收缩剂及其组合物及其制备方法。