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    Prodrug comprising a drug linker conjugate
    4.
    发明授权
    Prodrug comprising a drug linker conjugate 有权
    包含药物连接物缀合物的前药

    公开(公告)号：US08906847B2

    公开(公告)日：2014-12-09

    申请号：US12865693

    申请日：2009-01-30

    申请人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    发明人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K47/06 ,  C40B80/00 ,  A61K39/395 ,  C07K16/00 ,  A61K47/48

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/553 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/18 ,  A61K38/26 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65

    摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a drug linker conjugate D-L, wherein -D is an amine containing biologically active moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to the amine of the biologically active moiety and wherein R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, X, X1, X2, X3 have the meaning as indicated in the description and the claims and wherein L1 is substituted with one to four groups L2-Z and optionally further substituted, provided that the hydrogen marked with the asterisk in formula (I) is not replaced by a substituent; wherein L2 is a single chemical bond or a spacer; and Z is a carrier group. The invention also relates to A-L, wherein A is a leaving group, pharmaceutical composition comprising said prodrugs and their use as medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及包含药物连接物缀合物D-L的前药或其药学上可接受的盐，其中-D是含胺的生物活性部分; 并且-L是由式（I）表示的非生物活性连接体部分-L1，其中虚线表示与生物活性部分的胺的连接，并且其中R1，R1a，R2，R2a，R3，R3a，X X 1，X 2，X 3具有如说明书和权利要求书中所示的含义，并且其中L 1被一至四个基团L 2 -Z取代且任选进一步被取代，条件是在式（I）中用星号表示的氢不是 被取代基取代; 其中L2是单一化学键或间隔物; Z是载体组。 本发明还涉及A-L，其中A是离去基团，包含所述前体药物的药物组合物及其作为药物的用途。

    Interferon Alpha Carrier Prodrugs
    6.
    发明申请
    Interferon Alpha Carrier Prodrugs 审中-公开
    干扰素α载体前体

    公开(公告)号：US20120058084A1

    公开(公告)日：2012-03-08

    申请号：US13254869

    申请日：2010-03-04

    申请人： Harald Rau ,  Silvia Kaden-Vagt

    发明人： Harald Rau ,  Silvia Kaden-Vagt

    IPC分类号： A61K38/21 ,  A61P31/12 ,  B67D7/74 ,  C07K14/56

    CPC分类号： A61K47/60

    摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a water-soluble polymeric carrier linked prodrug of interferon alpha, wherein the prodrug is capable of releasing free interferon alpha, wherein the release half life under physiological conditions is at least 4 days. The invention further relates to prodrugs for said pharmaceutical composition and their use for treating, controlling, delaying or preventing a condition that can benefit from interferon alpha treatment, such as hepatitis C.

    摘要翻译： 本发明涉及包含干扰素α的水溶性聚合物载体连接的前药的药物组合物，其中前药能够释放游离的干扰素α，其中生理条件下的释放半衰期为至少4天。 本发明还涉及用于所述药物组合物的前体药物及其用于治疗，控制，延迟或预防可受益于干扰素α治疗的病症如丙型肝炎的用途。

    PRODRUG COMPRISING A DRUG LINKER CONJUGATE
    7.
    发明申请
    PRODRUG COMPRISING A DRUG LINKER CONJUGATE 有权
    包含药物连接器的产品

    公开(公告)号：US20110053848A1

    公开(公告)日：2011-03-03

    申请号：US12865693

    申请日：2009-01-30

    申请人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    发明人： Felix Cleemann ,  Ulrich Hersel ,  Silvia Kaden ,  Harald Rau ,  Thomas Wegge

    IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K31/553 ,  A61K38/02 ,  C07D413/14 ,  C07K14/575 ,  C07K14/47 ,  C07C275/16 ,  C07D295/15 ,  C07C237/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/46

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/553 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/18 ,  A61K38/26 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65

    摘要： The present invention relates to a prodrug or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprising a drug linker conjugate D-L, wherein -D is an amine containing biologically active moiety; and -L is a non-biologically active linker moiety -L1 represented by formula (I), wherein the dashed line indicates the attachment to the amine of the biologically active moiety and wherein R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, X, X1, X2, X3 have the meaning as indicated in the description and the claims and wherein L1 is substituted with one to four groups L2-Z and optionally further substituted, provided that the hydrogen marked with the asterisk in formula (I) is not replaced by a substituent; wherein L2 is a single chemical bond or a spacer; and Z is a carrier group. The invention also relates to A-L, wherein A is a leaving group, pharmaceutical composition comprising said prodrugs and their use as medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及包含药物连接物缀合物D-L的前药或其药学上可接受的盐，其中-D是含胺的生物活性部分; 并且-L是由式（I）表示的非生物活性连接体部分-L1，其中虚线表示与生物活性部分的胺的连接，并且其中R1，R1a，R2，R2a，R3，R3a，X X 1，X 2，X 3具有如说明书和权利要求书中所示的含义，并且其中L 1被一至四个基团L 2 -Z取代且任选进一步被取代，条件是在式（I）中用星号表示的氢不是 被取代基取代; 其中L2是单一化学键或间隔物; Z是载体组。 本发明还涉及A-L，其中A是离去基团，包含所述前药的药物组合物及其作为药物的用途。