公开(公告)号：US4782147A

公开(公告)日：1988-11-01

申请号：US499802

申请日：1983-05-31

申请人： Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo, deceased

发明人： Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo, deceased

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/587 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, an acylated amino or a protected amino group, X is hydrogen or methoxy, and R' is hydrogen, R or R.sup.4 wherein R is an organic residue attached to the azetidine ring through a carbon atom therein and R.sub.4 is azido, a halogen, an amino group which may optionally be acylated or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.5 is an organic residue and n is 0, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

摘要翻译： 公开了以下通式的化合物：其中R 1是氨基，酰化氨基或被保护的氨基，X是氢或甲氧基，R'是氢，R或R ​​4，其中R是与氮杂环丁烷连接的有机残基 R 4为叠氮基，卤素，可任选被酰化的氨基或式为基团的基团，其中R 5为有机残基且n为0,1或2，以及药学上可接受的盐 及其酯。 这些化合物具有抗微生物和/或β-内酰胺酶抑制活性，并且对于人类和驯养动物具有价值。

公开(公告)号：US4725591A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US576776

申请日：1984-02-03

申请人： Taisuke Matsuo ,  Mitsuzo Kuno ,  Kenji Okonogi

发明人： Taisuke Matsuo ,  Mitsuzo Kuno ,  Kenji Okonogi

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  C07D205/085 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D205/085 ,  A61K31/395 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

摘要： Compounds having one or two substituents at the 3-position, represented by the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an optionally acylated or protected amino group and X is hydrogen atom or methoxy group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; when used either alone or in combination with a .beta.-lactam antibiotic, show excellent .beta.-lactamase inhibitory activity and can be used as drugs for use in humans and domestic animals.

摘要翻译： 其中R 1为任选酰化或保护的氨基，X为氢原子或甲氧基，或其药学上可接受的盐，其通式为（I）表示的具有一个或两个3-位取代基的化合物。 当单独使用或与β-内酰胺抗生素组合使用时，显示出优异的β-内酰胺酶抑制活性，可用作人和家畜使用的药物。

公开(公告)号：US4822788A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US326938

申请日：1981-12-03

申请人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

发明人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, an acylated amino or a protected amino group, X is hydrogen or methoxy, and R' is hydrogen, R or R.sup.4 wherein R is an organic residue attached to the azetidine ring through a carbon atom therein and R.sub.4 is azido, a halogen, an amino group which may optionally be acylated or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.5 is an organic residue and n is 0, 1 or 2, and pharmeceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

公开(公告)号：US4665067A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US741741

申请日：1985-06-05

申请人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

发明人： Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, an acylated amino or a protected amino group, X is hydrogen or methoxy, and R' is hydrogen, R or R.sup.4 wherein R is an organic residue attached to the azetidine ring through a carbon atom therein and R.sub.4 is azido, a halogen, an amino group which may optionally be acylated or a group of the formula --OR.sub.5, ##STR2## or --S--S--R.sub.5 wherein R.sub.5 is an organic residue and n is 0, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

公开(公告)号：US4822790A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US326939

申请日：1981-12-03

申请人： Michihiko Ochiai ,  Taisuke Matsuo

发明人： Michihiko Ochiai ,  Taisuke Matsuo

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D205/00 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D241/00 ,  C07D261/00 ,  C07D333/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/568

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/568 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, an acylated amino or a protected amino group, X is hydrogen or methoxy, and R' is hydrogen, R or R.sup.4 where R is an organic residue attached to the azetidine ring through a carbon atom therein and R.sub.4 is azido, a halogen, an amino group which may optionally be acylated or a group of the formula ##STR2## wherein R.sub.5 is an organic residue and n is 0, 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

摘要翻译： 公开了以下通式的化合物：其中R 1是氨基，酰化氨基或保护的氨基，X是氢或甲氧基，R'是氢，R或R4，其中R是与氮杂环丁烷连接的有机残基 R 4为叠氮基，卤素，可任选被酰化的氨基或式为基团的基团，其中R 5为有机残基且n为0,1或2，以及药学上可接受的盐 及其酯。 这些化合物具有抗微生物和/或β-内酰胺酶抑制活性，并且对于人类和驯养动物具有价值。

公开(公告)号：US4684724A

公开(公告)日：1987-08-04

申请号：US791998

申请日：1985-10-23

申请人： Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo, deceased

发明人： Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto ,  Taisuke Matsuo, deceased

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  A61K31/395 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D205/085 ,  C07D417/12 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： 4-Cyano-2-azetidinone derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is an amino group which may be acylated or protected, X is a hydrogen atom or a methoxy group and W is a hydrogen atom or a sulfo group, and methods of producing the same, for example, as represented by ##STR2## wherein R.sup.2 is an acylated or protected amino group, Y is a halogen atom or a group having the formula --OCOR.sup.3, --SCOR.sup.3 or --S(O).sub.n --R.sup.3 (R.sup.3 being a hydrocarbyl group and n an integer 1 or 2), R.sup.4 is an amino group which may be acylated or protected and X is as defined above. Compounds [I] are useful as advantageous intermediates for the synthesis of optically active 4-substituted-2-azetidinone derivatives, and, when W=SO.sub.3 H, [I] are also useful as antimicrobial agents and as beta-lactamase inhibitors.

公开(公告)号：US4182866A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US684738

申请日：1976-05-10

申请人： Takuichi Miki ,  Taisuke Matsuo ,  Tohru Sugawara ,  Hirotomo Masuya

发明人： Takuichi Miki ,  Taisuke Matsuo ,  Tohru Sugawara ,  Hirotomo Masuya

IPC分类号： C07D501/14 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/48 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/20

摘要： Novel cephem compounds having a group of the formula at the 3-position thereof: ##STR1## wherein X represents oxygen, sulfur or imino, which may be substituted; and B represents hydrogen or a hydroxyl, amino, mercapto or hydrocarbon group, which groups may be substituted, can be prepared by reacting a 3-formylcephem compound with a hydrazine compound of the formula: ##STR2## wherein the symbols have the same meanings as above, and subjecting the thus obtained compound to an oxidative ring-closure reaction. The objective compounds are found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, are effective against gram-negative bacteria including Escherichia Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus rettgerii, as well as gram positive ones, and have low-toxity. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purpose.

摘要翻译： 在3-位具有下式基团的新型头孢烯化合物：其中X表示可被取代的氧，硫或亚氨基; 并且B表示氢或可以被取代的羟基，氨基，巯基或烃基，可以通过使3-甲酰基头孢烯化合物与下式的肼化合物反应来制备：其中符号具有相同的含义 并将由此得到的化合物进行氧化闭环反应。 发现目标化合物具有广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性细菌有效，包括大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，普通变形杆菌，奇异变形杆菌，革兰氏阳性菌以及革兰氏阳性细菌， 毒性 因此，这些化合物可以用于治疗目的的抗微生物剂。

公开(公告)号：US4673739A

公开(公告)日：1987-06-16

申请号：US778219

申请日：1985-09-18

申请人： Taisuke Matsuo, deceased ,  Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto

发明人： Taisuke Matsuo, deceased ,  Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  C07D205/08 ,  C07D417/02 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/587 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Compounds of the formula ##STR1## are useful as intermediates in preparing 1-sulfo-2-oxoazetidine compounds having the carbamoyloxymethyl group at the 4-position. The final product compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

摘要翻译： 式“IMAGE”的化合物可用作制备在4-位具有氨基甲酰氧基甲基的1-磺基-2-氧代氮杂环丁烷化合物的中间体。 最终产品化合物具有抗微生物和/或β-内酰胺酶抑制活性，并且对于人类和驯养动物具有价值。

公开(公告)号：US4572801A

公开(公告)日：1986-02-25

申请号：US499801

申请日：1983-05-31

申请人： Taisuke Matsuo, deceased ,  Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto

发明人： Taisuke Matsuo, deceased ,  Michihiko Ochiai ,  Shoji Kishimoto

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/425 ,  C07D205/08 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D257/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/587 ,  C07D311/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F9/65583

摘要： Disclosed are compounds of the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group and R.sup.2 is a hydrogen atom or an ester residue, said derivative having the (3S,4S)-configuration; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof.The compounds have antimicrobial and/or .beta.-lactamase-inhibitory activity and are of value as drugs for human beings and domesticated animals.

摘要翻译： 公开了以下通式的化合物：其中R1是氢原子或低级烷基，R2是氢原子或酯残基，所述衍生物具有（3S，4S） - 构型; 及其药学上可接受的盐和酯。 这些化合物具有抗微生物和/或β-内酰胺酶抑制活性，并且对于人类和驯养动物具有价值。

公开(公告)号：US4771045A

公开(公告)日：1988-09-13

申请号：US498594

申请日：1983-05-26

申请人： Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

发明人： Taisuke Matsuo ,  Michihiko Ochiai

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61P31/04 ,  C07D205/095 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/095 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  Y02P20/55

摘要： Novel 1-sulfo-2-oxoazetidine derivatives and their production and use.These 1-sulfo-2-oxoazetidine derivatives exhibit excellent antimicrobial activity against gram-positive and gram-negative bacteria, and .beta.-lactamase inhibitory activity, thus being of value as a prophylactic or therapeutic agent for infectious diseases in mammals.

摘要翻译： 新型1-磺基-2-氧代氮杂环丁啶衍生物及其制备和应用。 这些1-磺基-2-氧代氮杂环丁烷衍生物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出优异的抗微生物活性和β-内酰胺酶抑制活性，因此作为哺乳动物感染性疾病的预防或治疗剂具有价值。