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    2-isocephem and oxacephem derivatives and use as antibacterial agents
    2.
    发明授权
    2-isocephem and oxacephem derivatives and use as antibacterial agents 失效
    2-异头孢菌素和奥曲匹林衍生物，并用作抗菌剂

    公开(公告)号：US6080855A

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：US227758

    申请日：1999-01-08

    申请人： George Burton ,  Brian Charles Gasson ,  Stephen Christopher Martin Fell

    发明人： George Burton ,  Brian Charles Gasson ,  Stephen Christopher Martin Fell

    IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D498/04 ,  C07D501/48 ,  C07D507/08 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

    摘要： Compounds of formula (I) or salts thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, methoxy or formamido; R.sup.2 is an acyl group; CO.sub.2 R.sup.3 is a carboxy group or a carboxylate anion, or R.sup.3 is a carboxy protecting group, pharmaceutically acceptable salt-forming group or in vivo hydrolysable ester group; R.sup.4 represents hydrogen or up to four substituents; X is O, S, SO or SO.sub.2 ; Y is O, S, SO or SO.sub.2 ; n is 0 or 1; and m is 1 or 2. The compounds have antibacterial activity. Methods of synthesis of, and pharmaceutical formulations containing, compounds (I) are also described.

    摘要翻译： 式（I）化合物或其盐：其中R1是氢，甲氧基或甲酰氨基; R2是酰基; CO 2 R 3是羧基或羧酸根阴离子，或R 3是羧基保护基，药学上可接受的成盐基团或体内可水解的酯基; R4代表氢或至多四个取代基; X是O，S，SO或SO 2; Y是O，S，SO或SO 2; n为0或1; m为1或2.化合物具有抗菌活性。 还描述了合成方法和含有化合物（I）的药物制剂。

    Thiooxime cephalosporin derivatives
    4.
    发明授权
    Thiooxime cephalosporin derivatives 失效
    硫氧嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US4109084A

    公开(公告)日：1978-08-22

    申请号：US748425

    申请日：1976-12-08

    申请人： Eric M. Gordon

    发明人： Eric M. Gordon

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/10 ,  C07D499/21 ,  C07D499/42 ,  C07D501/14 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/57 ,  C07D501/59 ,  C07D501/26 ,  C07D501/48

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein A is ##STR2## R is hydrogen, lower alkyl, benzyl, p-methoxybenzyl, p-nitrobenzyl, diphenylmethyl, tri(lower alkyl)silyl, lower alkoxymethyl, 2,2,2-trichloroethyl, ##STR3## Y is halogen or lower alkoxy; R.sub.1 is lower alkyl, phenyl, or substituted phenyl; and X is hydrogen, lower alkanoyloxy, ##STR4## or certain heterothio groups; R.sub.4 is hydrogen or lower alkyl; R.sub.5 is lower alkyl; are disclosed. These compounds, particularly the free acids, possess the useful pharmacological property of inhibiting .beta.-lactamase enzymes as well as being useful as intermediates, particularly where R is a readily cleavable ester, in the preparation of antibacterially active 6.alpha.-methoxy penicillins and 7.alpha.-methoxy cephalosporins.

    摘要翻译： 式中的化合物是氢，低级烷基，苄基，对甲氧基苄基，对硝基苄基，二苯基甲基，三（低级烷基）甲硅烷基，低级烷氧基甲基， 三氯乙基，Y是卤素或低级烷氧基; R 1是低级烷基，苯基或取代的苯基; X是氢，低级烷酰氧基，或者某些杂硫基; R4是氢或低级烷基; R5是低级烷基; 被披露。 这些化合物，特别是游离酸具有抑制β-内酰胺酶的有用的药理学性质，并且可用作中间体，特别是其中R是易裂解的酯，在制备抗菌活性6α-甲氧基青霉素和7α 甲氧基头孢菌素。

    Process for preparing 7-aminocephalosporanic acid derivatives
    5.
    发明授权
    Process for preparing 7-aminocephalosporanic acid derivatives 失效
    制备7-氨基头孢烷酸衍生物的方法

    公开(公告)号：US4079180A

    公开(公告)日：1978-03-14

    申请号：US650701

    申请日：1976-01-20

    申请人： Nobuyuki Suzuki ,  Tsuneo Sowa ,  Masahiro Murakami

    发明人： Nobuyuki Suzuki ,  Tsuneo Sowa ,  Masahiro Murakami

    IPC分类号： A61K31/515 ,  A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/38 ,  C07D501/40 ,  C07D501/48 ,  C07D501/50 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/04

    摘要： 7-Aminocephalosporanic acid derivatives represented by the general formula (III), ##STR1## wherein X is hydrogen, hydroxyl, acetate or a nucleophilic residue, which are useful as a starting material for the synthesis of cephalosporin type antibiotics low in toxicity and broad in pharmacological effect can be easily prepared by allowing to react cephalosporin C or its derivative represented by the general formula (I), ##STR2## wherein X is as defined above, or a salt thereof with an .alpha.-keto derivative represented by the general formula (II), ##STR3## wherein R.sub.1 is carboxyl, aroyl or amide when R.sub.2 is hydrogen, and is carboxyl when R.sub.2 is alkyl or aryl, or its salt. In this case, the yield of the 7-aminocephalosporanic acid derivatives can be remarkably improved by carrying out the reaction in the presence of hydrogen peroxide. The yield can be further improved by adding thiosulfuric acid or a salt thereof after the completion of the reaction to decompose the unreacted hydrogen peroxide.

    摘要翻译： 由通式（III）表示的7-氨基头孢烷酸衍生物，其中X是氢，羟基，乙酸酯或亲核残基，其可用作合成低毒性的头孢菌素型抗生素的起始原料 通过使头孢菌素C或其通式（I）表示的衍生物，其中X如上定义的其中的X，或其盐与α-酮衍生物反应，可以容易地制备药理作用广泛 由式（II）表示，当R 2为氢时，R 1为羧基，芳酰基或酰胺，当R 2为烷基或芳基时为羧基，或其盐。 在这种情况下，通过在过氧化氢存在下进行反应，可以显着提高7-氨基头孢烷酸衍生物的产率。 通过在反应完成后加入硫代硫酸或其盐分解未反应的过氧化氢，可以进一步提高收率。

    Cephalosporins
    6.
    发明授权
    Cephalosporins 失效
    头孢菌素

    公开(公告)号：US4008227A

    公开(公告)日：1977-02-15

    申请号：US483083

    申请日：1974-06-25

    申请人： Michihiko Ochiai ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Taiiti Okada

    发明人： Michihiko Ochiai ,  Osami Aki ,  Akira Morimoto ,  Taiiti Okada

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D20060101 ,  C07D237/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/44 ,  C07D501/46 ,  C07D501/48

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents mandeloyl or 2-(3-sydnone)-acetyl group and R.sup.2 represents a hydrogen atom, a halogen, an alkyl or an alkoxyl group, or a pharmaceutically accetable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria as well as gram-positive ones. Examples thereof include 7-[D-(-)-mandelamido]-3-[6'-(3'-methylpyridazinyl)-thio-methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 2'-oxide, 7-[D-(-)-mandelamido]-3-[6'-(3'-methoxypyridazinyl)-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 1'-oxide, and 7-[2'-(3'-sydnone)acetamido]-3-[6"-(3"-methylpyridazinyl)-thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 2"-oxide.

    摘要翻译： 其中R1表示戊烯基或2-（3-硅氧烷） - 乙酰基，R2表示氢原子，卤素，烷基或烷氧基，或其药学上可接受的盐的下式的化合物： 具有广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性细菌以及革兰氏阳性细菌有效。 其实例包括7- [D - （ - ） - 扁桃酰氨基] -3- [6' - （3'-甲基哒嗪基） - 硫代甲基] -3-头孢烯-4-羧酸2'-氧化物，7- [ D - （ - ） - 扁桃酰氨基] -3- [6' - （3'-甲氧基哒嗪基） - 硫甲基] -3-头孢烯-4-羧酸1'-氧化物和7- [2' - （3'- sydnone）乙酰氨基] -3- [6“ - （3” - 甲基哒嗪基） - 硫甲基] -3-头孢烯-4-羧酸2“ - 氧化物。