公开(公告)号：US08148056B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12080448

申请日：2008-04-01

申请人： Changlu Liu ,  Timothy W. Lovenberg ,  Jiejun Wu

发明人： Changlu Liu ,  Timothy W. Lovenberg ,  Jiejun Wu

IPC分类号： C12Q1/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/705 ,  G01N33/566

摘要： Complexes of GPR81 receptor components and ligand components, such as L-lactate or GHB, may be used as an assay reagent for screening for modulators of GPR81 receptor activity.

摘要翻译： GPR81受体组分和配体组分如L-乳酸盐或GHB的复合物可用作筛选GPR81受体活性调节剂的测定试剂。

公开(公告)号：US20110104711A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12080448

申请日：2008-04-01

申请人： Changlu Liu ,  Timothy W. Lovenberg ,  Jiejun Wu

发明人： Changlu Liu ,  Timothy W. Lovenberg ,  Jiejun Wu

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07K14/00 ,  C07H21/04

CPC分类号： C07K14/705 ,  G01N33/566

摘要： Complexes of GPR81 receptor components and ligand components, such as L-lactate or GHB, may be used as an assay reagent for screening for modulators of GPR81 receptor activity.

摘要翻译： GPR81受体组分和配体组分如L-乳酸盐或GHB的复合物可用作筛选GPR81受体活性调节剂的测定试剂。

公开(公告)号：US07618786B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10537732

申请日：2003-12-11

申请人： Steven W. Sutton ,  Timothy W. Lovenberg

发明人： Steven W. Sutton ,  Timothy W. Lovenberg

IPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  G01N33/567 ,  C12N15/85 ,  C12N5/08

CPC分类号： G01N33/6893 ,  C07K14/70571 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/2864

摘要： The present invention provides a new method for identifying modulators of human orexin-2 receptor without utilizing recombinantly produced nucleic acid molecules encoding human orexin receptor protein. This method combines and utilizes known methods and cell lines selected for their natural expression of orexin-2 receptors to carry out the methods of the present invention. Exemplary methods of the present invention utilize PFSK-1 cells to produce non-recombinant human orexin-2 receptor protein.

摘要翻译： 本发明提供了用于鉴别人食欲素-2受体调节剂的新方法，而不使用重组产生的编码人食欲素受体蛋白的核酸分子。 该方法结合并利用为食欲素-2受体天然表达而选择的已知方法和细胞系，以实现本发明的方法。 本发明的示例性方法利用PFSK-1细胞产生非重组人食欲素-2受体蛋白。

公开(公告)号：US06437100B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09642514

申请日：2000-08-21

申请人： Timothy W. Lovenberg ,  Mark Erlander ,  Arne Huvar ,  Jayashree Pyati

发明人： Timothy W. Lovenberg ,  Mark Erlander ,  Arne Huvar ,  Jayashree Pyati

IPC分类号： C07K1628

CPC分类号： C07K14/723 ,  C12N2799/026

摘要： DNAs encoding the human histamine H3 receptor have been cloned and characterized. The recombinant protein is capable of forming biologically active histamine H3 receptor protein. The cDNA's have been expressed in recombinant host cells which produce active recombinant protein. The recombinant protein is also purified from the recombinant host cells. In addition, the recombinant host cells are utilized to establish a method for identifying modulators of the receptor activity, and receptor modulators are identified.

摘要翻译： 已经克隆并表征了编码人组胺H3受体的DNA。 重组蛋白能够形成生物活性组胺H3受体蛋白。 cDNA已经在产生活性重组蛋白的重组宿主细胞中表达。 重组蛋白也从重组宿主细胞中纯化。 此外，重组宿主细胞用于建立识别受体活性调节剂的方法，并鉴定受体调节剂。

公开(公告)号：US06436939B2

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09821215

申请日：2001-03-29

申请人： Nicholas I. Carruthers ,  Xiaobing Li ,  Timothy W. Lovenberg

发明人： Nicholas I. Carruthers ,  Xiaobing Li ,  Timothy W. Lovenberg

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention features methods of using pharmaceutically-active 2-aryloxyalkylaminobenzoxazoles and 2-aryloxyalkylaminobenzthiazoles and derivatives.

摘要翻译： 本发明的特征在于使用药用活性2-芳氧基烷基氨基苯并唑和2-芳氧基烷基氨基苯并噻唑及其衍生物的方法。

公开(公告)号：US06201025B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09413292

申请日：1999-10-06

申请人： Scott L. Dax ,  Timothy W. Lovenberg ,  Ellen W. Baxter ,  John R. Carson ,  Donald W. Ludovici ,  Mark A. Youngman

发明人： Scott L. Dax ,  Timothy W. Lovenberg ,  Ellen W. Baxter ,  John R. Carson ,  Donald W. Ludovici ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31135

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/58 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/16 ,  C07D213/38

摘要： &bgr;-Aminotetralin derivatives of the formula: which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a &bgr;-aminotetralin derivative as the active ingredient are described. The 62 -aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.

摘要翻译： 描述了作为神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体的制备方法和含有β-氨基四氢卟吩衍生物作为活性成分的药物组合物的下式的β-氨基四氢萘衍生物。 62-氨基四氢叶酸可用于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病。

公开(公告)号：US6136559A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US167354

申请日：1998-10-07

申请人： Timothy W. Lovenberg ,  Mark Erlander ,  Arne Huvar ,  Jayashree Pyati

发明人： Timothy W. Lovenberg ,  Mark Erlander ,  Arne Huvar ,  Jayashree Pyati

IPC分类号： C07K14/72 ,  C12N15/12 ,  C07K14/47 ,  C07K14/705 ,  C12N5/10 ,  C12N15/63

CPC分类号： C07K14/723 ,  C12N2799/026

摘要： DNAs encoding the human histamine H3 receptor have been cloned and characterized. The recombinant protein is capable of forming biologically active histamine H3 receptor protein. The cDNA's have been expressed in recombinant host cells which produce active recombinant protein. The recombinant protein is also purified from the recombinant host cells. In addition, the recombinant host cells are utilized to establish a method for identifying modulators of the receptor activity, and receptor modulators are identified.

摘要翻译： 已经克隆并表征了编码人组胺H3受体的DNA。 重组蛋白能够形成生物活性组胺H3受体蛋白。 cDNA已经在产生活性重组蛋白的重组宿主细胞中表达。 重组蛋白也从重组宿主细胞中纯化。 此外，重组宿主细胞用于建立识别受体活性调节剂的方法，并鉴定受体调节剂。

公开(公告)号：US08273762B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12792675

申请日：2010-06-02

申请人： Richard Apodaca ,  Ann J. Barbier ,  Nicholas I. Carruthers ,  Leslie A. Gomez ,  John M. Keith ,  Timothy W. Lovenberg ,  Ronald L. Wolin

发明人： Richard Apodaca ,  Ann J. Barbier ,  Nicholas I. Carruthers ,  Leslie A. Gomez ,  John M. Keith ,  Timothy W. Lovenberg ,  Ronald L. Wolin

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/4353

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain hexahydro-pyrrolo-isoquinoline compounds are histamine H3 receptor and serotonin transporter modulators useful in the treatment of histamine H3 receptor- and serotonin-mediated diseases.

摘要翻译： 某些六氢 - 吡咯并 - 异喹啉化合物是可用于治疗组胺H3受体和5-羟色胺介导的疾病的组胺H3受体和5-羟色胺转运体调节剂。

公开(公告)号：US07728107B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11795278

申请日：2006-01-13

申请人： Pascal Bonaventure ,  Changlu Liu ,  Timothy W. Lovenberg ,  Diane Nepomuceno

发明人： Pascal Bonaventure ,  Changlu Liu ,  Timothy W. Lovenberg ,  Diane Nepomuceno

IPC分类号： C07K14/705

CPC分类号： C07K14/70571

摘要： Canine 5-hydroxytryptamine 2 receptor materials are described, including polypeptides corresponding to SEQ ID NOs.:8 and 10 and polynucleotides expressing them corresponding to SEQ ID NOs.:7 and 9. Such materials are useful as reagents in drug screening assays to identify compounds having 5-HT2 receptor-modulating activity.

摘要翻译： 描述了犬5-羟色胺2受体材料，包括对应于SEQ ID NO：8和10的多肽以及对应于SEQ ID NO：7和9的多核苷酸。这些物质可用作药物筛选试验中的试剂，以鉴定化合物 具有5-HT2受体调节活性。

公开(公告)号：US07317025B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US10949055

申请日：2004-09-24

申请人： Nicholas I. Carruthers ,  Wenying Chai ,  Scott L. Dax ,  Jill A. Jablonowski ,  Xiaobing Li ,  Timothy W. Lovenberg ,  William V. Murray ,  Dale A. Rudolph ,  Mark Seierstad ,  Mark A. Youngman

发明人： Nicholas I. Carruthers ,  Wenying Chai ,  Scott L. Dax ,  Jill A. Jablonowski ,  Xiaobing Li ,  Timothy W. Lovenberg ,  William V. Murray ,  Dale A. Rudolph ,  Mark Seierstad ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/405 ,  C07D209/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04 ,  C07D211/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss; substance related disorders; obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗或预防：抗焦虑障碍或抑郁症的新型非肽性NPY Y2受体抑制剂; 受伤的哺乳动物神经组织; 通过施用神经营养因子治疗反应的病症; 神经系统疾病; 骨质疏松 物质相关疾病; 肥胖; 或肥胖相关疾病。 本发明的化合物还可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑腺体控制的内分泌功能，因此可用于治疗或预防排卵和不育症。