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    Pyridinecarboxamide derivatives
    1.
    发明授权
    Pyridinecarboxamide derivatives 失效
    吡啶甲酰胺衍生物

    公开(公告)号：US6046201A

    公开(公告)日：2000-04-04

    申请号：US101441

    申请日：1998-07-15

    申请人： Norio Oshida ,  Yoji Mimaki ,  Hiroaki Satoh ,  Shinji Yokoyama ,  Yukiko Muraki ,  Kazumi Nishimura ,  Tamiko Hamada ,  Einosuke Sakurai ,  Hiroshi Sakai ,  Toshiji Sugai ,  Tomomi Tonoike ,  Koichi Itoh

    发明人： Norio Oshida ,  Yoji Mimaki ,  Hiroaki Satoh ,  Shinji Yokoyama ,  Yukiko Muraki ,  Kazumi Nishimura ,  Tamiko Hamada ,  Einosuke Sakurai ,  Hiroshi Sakai ,  Toshiji Sugai ,  Tomomi Tonoike ,  Koichi Itoh

    IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82

    摘要： N-(12-Nitroxydodecyl)-6-(4-ethyl or isopropyl-1-piperazinyl)pyridine-3-carboxamide or physiologically acceptable salts thereof. The said compounds have excellent inhibiting activity of cerebral edema, especially ischemic cerebral edema, and inhibiting activity of delayed neuronal death (an inhibiting activity of Ca-influx in neuronal cells). Cerebral edema is a pathologic condition accompanying cerebrovascular disorders, especially the acute stage cerebrovascular disorders and then the compounds are useful as an inhibiting agent for cerebral edema or a therapeutic agent for cerebrovascular disorders. Moreover, because the compounds do hardly show a behavior suppressing action, which is considered to be side effect in treating cerebrovascular disorders at the acute stage, they are an excellent therapeutic agent for, in particular, the acute stage cerebrovascular disorders. Moreover, the compounds show a cerebral protective activity (an anti-anoxic activity), an activity of increasing cerebral blood flow, and an activity of inhibiting lipid peroxidation, and these activities may lead to the increased utility as a therapeutic agent for cerebrovascular disorders.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 04208 Sec。 371日期：1998年7月15日 102（e）日期1998年7月15日PCT 1997年11月19日PCT PCT。 出版物WO98 / 22440 日期1998年5月28日N-（12-硝基十二烷基）-6-（4-乙基或异丙基-1-哌嗪基）吡啶-3-甲酰胺或其生理上可接受的盐。 所述化合物具有优异的脑水肿抑制活性，特别是缺血性脑水肿，抑制延迟性神经元死亡的活性（神经细胞内Ca流入的抑制活性）。 脑水肿是伴随脑血管障碍，特别是急性期脑血管障碍的病理状况，然后该化合物可用作脑水肿的抑制剂或脑血管障碍的治疗剂。 此外，由于化合物几乎不表现出在急性期治疗脑血管障碍中被认为是副作用的行为抑制作用，所以它们是特别是急性期脑血管障碍的优良治疗剂。 此外，化合物显示脑保护活性（抗缺氧活性），增加脑血流量的活性和抑制脂质过氧化的活性，并且这些活性可导致作为脑血管障碍治疗剂的效用增加。

    Pyridinecarboxamide derivatives
    2.
    发明授权
    Pyridinecarboxamide derivatives 失效
    吡啶甲酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5972943A

    公开(公告)日：1999-10-26

    申请号：US101760

    申请日：1998-07-20

    申请人： Norio Oshida ,  Yoji Mimaki ,  Hiroaki Satoh ,  Shinji Yokoyama ,  Yukiko Muraki ,  Kazumi Nishimura ,  Tamiko Hamada ,  Einosuke Sakurai ,  Hiroshi Sakai ,  Toshiji Sugai ,  Tomomi Tonoike ,  Koichi Itoh

    发明人： Norio Oshida ,  Yoji Mimaki ,  Hiroaki Satoh ,  Shinji Yokoyama ,  Yukiko Muraki ,  Kazumi Nishimura ,  Tamiko Hamada ,  Einosuke Sakurai ,  Hiroshi Sakai ,  Toshiji Sugai ,  Tomomi Tonoike ,  Koichi Itoh

    IPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82

    摘要： Pyridinecarboxamide derivatives of the formula ##STR1## (wherein n represents an integer of 14-18, and R represents a hydrogen atom or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group) or physiologically acceptable salts thereof. The compounds have excellent inhibiting activity of cerebral edema, especially ischemic cerebral edema, and inhibiting activity of delayed death of neuronal cells (an inhibiting activity of Ca-influx in neuronal cells). Cerebral edema is a pathologic condition accompanying cerebrovascular disorders, especially the acute stage of cerebrovascular disorders and then the compounds are useful as an agent for inhibiting cerebral edema or a therapeutic agent for cerebrovascular disorders. Moreover, the compounds have no hypotensive action which is considered to be side-effect in treating the acute stage cerebrovascular disorders and hardly show a behavior suppressing action so that they are an excellent therapeutic agent for, in particular, the acute stage cerebrovascular disorders. Moreover, the compounds show a cerebral protective activity (an anti-anoxic activity), an increasing activity of cerebral blood flow, and an inhibiting activity of lipid peroxidation and these activities may lead to the increased utility as a therapeutic agent for cerebrovascular disorders.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 04207 Sec。 371日期：1998年7月20日 102（e）1998年7月20日PCT PCT 1997年11月19日PCT公布。 出版物WO98 / 22439 日期：1998年5月28日下式的吡啶甲酰胺衍生物（其中n表示14-18的整数，R表示氢原子或直链或支链的C 1 -C 4烷基）或其生理学上可接受的盐。 该化合物具有优异的脑水肿抑制活性，特别是缺血性脑水肿，抑制神经元细胞延迟死亡的活性（神经细胞内Ca流入的抑制活性）。 脑水肿是伴随脑血管障碍，特别是脑血管障碍的急性期的病理状况，然后该化合物可用作抑制脑水肿的药剂或脑血管障碍治疗剂。 此外，化合物没有降压作用，被认为在治疗急性期脑血管障碍中具有副作用，并且几乎不显示行为抑制作用，因此它们是特别是急性期脑血管障碍的优良治疗剂。 此外，化合物显示脑保护活性（抗缺氧活性），脑血流量的增加的活性和脂质过氧化的抑制活性，并且这些活性可能导致作为脑血管障碍治疗剂的效用增加。

    Optically active isocarbostyril derivatives and a method of preparing the same
    4.
    发明授权
    Optically active isocarbostyril derivatives and a method of preparing the same 失效
    光活性异卡波斯特尔衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US4659833A

    公开(公告)日：1987-04-21

    申请号：US731963

    申请日：1985-05-08

    申请人： Toshihiro Takahashi ,  Noriyoshi Sueda ,  Masahiro Tsuji ,  Yoshiyuki Tahara ,  Hiroyasu Koyama ,  Yoshikuni Suzuki ,  Masao Nagase ,  Toshiji Sugai

    发明人： Toshihiro Takahashi ,  Noriyoshi Sueda ,  Masahiro Tsuji ,  Yoshiyuki Tahara ,  Hiroyasu Koyama ,  Yoshikuni Suzuki ,  Masao Nagase ,  Toshiji Sugai

    IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  C07D209/48 ,  C07D209/49 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D217/24

    摘要： Four different optical isomers of a new compound, 1-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethylamino]-3-(4"-isocarbostyriloxy)-2-propanol are now provided as new substances. These four optical isomers are now named as (2R, 1'S)-1-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethylamino]-3-(4"-isocarbostyriloxy)-2-propanol, (2S, 1'S)-1-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethylamino]-3-(4"-isocarbostyriloxy)-2-propanol, (2S, 1'R)-1-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethylamino]-3-(4"-isocarbostyriloxy)-2-propanol, and (2R, 1'R)-1-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethylamino]-3-(4"-isocarbostyriloxy)-2-propanol, respectively. These four optical isomers have different activities for their .beta.-adrenergic-blocking effect and .alpha.-adrenergic-blocking effect and are useful as valuable agents for therapeutic treatment of various cardiovascular diseases, as compared to an optically inactive racemic mixture of said isomer compounds. These four optical isomers may be produced and isolated from each other by chromatographing (1'S)- or (1'R)-N-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethyl]-5-(4"-isocarbostyriloxymethyl)-2-oxazolidones to isolate either its (5R, 1'S)-isomer and its (5S, 1'S)-isomer, or its (5S, 1'R)-isomer and its (5R, 1'R)-isomer therefrom separately and then hydrolyzing each of these isolated isomers under alkaline conditions to obtain separately (2R, 1'S)-, (2S, 1'S)-, (2S, 1'R)- and (2R, 1'R)-1-[2'-(o-methoxyphenoxy)-1'-methylethylamino]-3-(4"-isocarbostyriloxy)-2-propanols.

    摘要翻译： 现在提供新的化合物1- [2' - （邻甲氧基苯氧基）-1'-甲基乙基氨基] -3-（4“ - 异卡波酰氧基）-2-丙醇的四种不同的光学异构体作为新物质。 这些四种光学异构体现在命名为（2R，1'S）-1- [2' - （邻甲氧基苯氧基）-1'-甲基乙基氨基] -3-（4“ - 异卡波铵氧基）-2-丙醇，（2S， 1'S）-1- [2' - （邻甲氧基苯氧基）-1'-甲基乙基氨基] -3-（4“ - 异卡波铵氧基）-2-丙醇，（2S，1'R）-1- [ （邻甲氧基苯氧基）-1'-甲基乙基氨基] -3-（4“ - 异卡波铵氧基）-2-丙醇和（2R，1'R）-1- [2' - （邻甲氧基苯氧基） - 甲基乙基氨基] -3-（4“ - 异卡波铵氧基）-2-丙醇。 与所述异构体化合物的光学上无活性的外消旋混合物相比，这四种光学异构体对于β-肾上腺素能阻滞效应和α-肾上腺素能阻断效应具有不同的活性，并且可用作治疗各种心血管疾病的有价值的药剂。 这些四种光学异构体可以通过色谱法（1'S） - 或（1'R）-N- [2' - （邻甲氧基苯氧基）-1'-甲基乙基] -5-（4“ - （5R，1'S） - 异构体或其（5S，1'R） - 异构体及其（5R，1'R） - 异构体 然后分别在碱性条件下水解这些分离的异构体，分别得到（2R，1'S） - ，（2S，1'S） - ，（2S，1'R） - 和（2R，1'R）-1- [ 2' - （邻甲氧基苯氧基）-1'-甲基乙基氨基] -3-（4“ - 异卡波铵氧基）-2-丙醇。