公开(公告)号：US08551522B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12265108

申请日：2008-11-05

Applicant: Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

Inventor： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/66 ,  C12N11/00

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

Abstract: A sustained-release formulation is provided comprising a solid dispersion composition comprising a tricyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a mixture comprising a water-soluble polymer and a water-insoluble polymer, and an excipient.

Abstract translation: 提供了包含在包含水溶性聚合物和水不溶性聚合物和赋形剂的混合物中的包含三环化合物或其药学上可接受的盐的固体分散体组合物的缓释制剂。

公开(公告)号：US20090074858A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12265108

申请日：2008-11-05

Applicant: Kazunari YAMASHITA ,  Eiji HASHIMOTO ,  Yukihiro NOMURA ,  Fumio SHIMOJO ,  Shigeki TAMURA ,  Takeo HIROSE ,  Satoshi UEDA ,  Takashi SAITOH ,  Rinta IBUKI ,  Toshio IDENO

Inventor： Kazunari YAMASHITA ,  Eiji HASHIMOTO ,  Yukihiro NOMURA ,  Fumio SHIMOJO ,  Shigeki TAMURA ,  Takeo HIROSE ,  Satoshi UEDA ,  Takashi SAITOH ,  Rinta IBUKI ,  Toshio IDENO

IPC: A61K9/48 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K31/436

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

Abstract: A sustained-release formulation is provided comprising a solid dispersion composition comprising a tricyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a mixture comprising a water-soluble polymer and a water-insoluble polymer and an excipient.

Abstract translation: 提供了包含固体分散体组合物的缓释制剂，其包含三环化合物或其药学上可接受的盐在包含水溶性聚合物和水不溶性聚合物和赋形剂的混合物中。

公开(公告)号：US06884433B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10412281

申请日：2003-04-14

Applicant: Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

Inventor： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC: C07H15/04 ,  A61K20060101 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K9/52 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  A61K31/453 ,  A61K31/706 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  G01N33/15 ,  A61K9/00 ,  A61K31/44

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

Abstract: Sustained release formulation containing tacrolimus or its hydrate is provided. The time (T63.2%) required for 63.2% of the maximum amount of tacrolimus or its hydrate to be dissolved is 0.7 to 15 hours. The time is measured in accordance to the Japanes Pharmacopocia, the 13-th edition, Dissolution Test, No. 2 (Puddles method, 50 rpm) using an aqueous 0.005% hydroxypropyl cellulose solution. This aqueous test solution is adjusted to pH 4.5, accordingly. The formulation further comprises a solid base which is a water-soluble or water-insoluble polymer. The formulation is in the form of a powder, fine powder, granule, tablet or capsule. The formulation is administered to a patient once a day for preventing organ or tissue rejection by transplantation or autoimmune disease. In addition, a solid dispersion composition is provided. The solid dispersion comprises tacrolimus or its hydrate in a mixture containing water-soluble or water-insoluble polymer and an excipient.

Abstract translation: 提供含他克莫司或其水合物的缓释制剂。 最高量的他克莫司或其水合物溶解63.2％所需的时间（T63.2％）为0.7〜15小时。 该时间根据Japanes Pharmacopocia，第13版，溶出度试验，2号（Puddles法，50rpm），使用0.005％羟丙基纤维素水溶液测量。 相应地将该水性测试溶液调节至pH 4.5。 该制剂还包含固体碱，其为水溶性或水不溶性聚合物。 制剂为粉末，细粉，颗粒，片剂或胶囊的形式。 该制剂每天一次施用于患者，以通过移植或自身免疫疾病预防器官或组织排斥反应。 此外，提供了固体分散体组合物。 固体分散体包含他克莫司或其水合物，其含有水溶性或水不溶性聚合物和赋形剂的混合物。

公开(公告)号：US06440458B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09403787

申请日：1999-11-05

Applicant: Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

Inventor： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC: A61K922

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

Abstract: Providing an oral formulation of a macrolide compound where the dissolution of the macrolide compound is under sustained release; and a sustained-release formulation containing a composition in solid solution, where the macrolide compound is present at an amorphous state in a solid base.

公开(公告)号：US20050169993A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11059439

申请日：2005-02-17

Applicant: Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

Inventor： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC: C07H15/04 ,  A61K20060101 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/48 ,  A61K9/52 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/436 ,  A61K31/453 ,  A61K31/706 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61P31/00 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  G01N33/15 ,  A61K31/4745

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

Abstract: A sustained-release formulation is provided comprising a solid dispersion composition comprising a tricyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof in a mixture comprising a water-soluble polymer and a water-insoluble polymer, and an excipient.

Abstract translation: 提供了包含在包含水溶性聚合物和水不溶性聚合物和赋形剂的混合物中的包含三环化合物或其药学上可接受的盐的固体分散体组合物的缓释制剂。

公开(公告)号：US06576259B2

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US09978025

申请日：2001-10-17

Applicant: Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

Inventor： Kazunari Yamashita ,  Eiji Hashimoto ,  Yukihiro Nomura ,  Fumio Shimojo ,  Shigeki Tamura ,  Takeo Hirose ,  Satoshi Ueda ,  Takashi Saitoh ,  Rinta Ibuki ,  Toshio Ideno

IPC: A61K900

CPC classification number: A61K31/453 ,  A61K9/141 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436

Abstract: Sustained release formulation containing tacrolimus or its hydrate is provided. The time (T63.2%) required for 63.2% of the maximum amount of tacrolimus or its hydrate to be dissolved is 0.7 to 15 hours. The time is measured in accordance to the Japanese Pharmacopoeia, the 13-th edition, Dissolution Test, No. 2 (Puddle method, 50 rpm) using an aqueous 0.005% hydroxypropyl cellulose solution. This aqueous test solution is adjusted to pH 4.5, accordingly. The formulation further comprise a solid base which is a water-soluble polymer and/or wax. The formulation is in the form of a powder, fine powder, granule, tablet or capsule. Furthermore, the formulation is administered to a patient once a day for preventing organ or tissue rejection by transplantation or autoimmune diseases.

Abstract translation: 提供含他克莫司或其水合物的缓释制剂。 最高量的他克莫司或其水合物溶解63.2％所需的时间（T63.2％）为0.7〜15小时。 时间根据日本药典，第13版，溶出度试验，第2号（Puddle法，50rpm），使用0.005％羟丙基纤维素水溶液测量。 相应地将该水性测试溶液调节至pH 4.5。 制剂还包含固体碱，其为水溶性聚合物和/或蜡。 制剂为粉末，细粉，颗粒，片剂或胶囊的形式。 此外，该制剂每天一次施用于患者，以通过移植或自身免疫疾病预防器官或组织排斥反应。