公开(公告)号：US07915298B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US12284665

申请日：2008-09-24

申请人： Francis Gosselin ,  Vicky Vydra

发明人： Francis Gosselin ,  Vicky Vydra

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/352 ,  C07D271/113 ,  C07D311/06

CPC分类号： C07D413/12

摘要： This invention provides novel salt and crystalline forms thereof of (−)4-(4-fluorophenyl)-7-[({5-[1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)propyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}amino)-methyl]-2H-chromen-2-one. The compounds are 5-LO inhibitors and are useful for treatment of conditions such as asthma, allergic rhinitis, COPD, and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明提供了（ - ）4-（4-氟苯基）-7 - [（{5- [1-羟基-1-（三氟甲基）丙基] -1,3,4-恶二唑-2 - 基}氨基） - 甲基] -2H-色烯-2-酮。 该化合物是5-LO抑制剂，可用于治疗诸如哮喘，过敏性鼻炎，COPD和动脉粥样硬化的病症。

公开(公告)号：US20090088477A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12284665

申请日：2008-09-24

申请人： Francis Gosselin ,  Vicky Vydra

发明人： Francis Gosselin ,  Vicky Vydra

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07C309/30 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D413/12

摘要： This invention provides novel salt and crystalline forms thereof of (−)4-(4-fluorophenyl)-7-[({5-[1-hydroxy-1-(trifluoromethyl)propyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl}amino)-methyl]-2H-chromen-2-one. The compounds are 5-LO inhibitors and are useful for treatment of conditions such as asthma, allergic rhinitis, COPD, and atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明提供了（ - ）4-（4-氟苯基）-7 - [（{5- [1-羟基-1-（三氟甲基）丙基] -1,3,4-恶二唑-2 - 基}氨基） - 甲基] -2H-色烯-2-酮。 该化合物是5-LO抑制剂，可用于治疗诸如哮喘，过敏性鼻炎，COPD和动脉粥样硬化的病症。

公开(公告)号：US20100292282A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12681797

申请日：2008-10-20

申请人： Kevin R. Campos ,  Cheng-Yi Chen ,  Jennifer R. Foley ,  Michael Hillier ,  Wendy S. Jen ,  Amude M. Kassim ,  Artis Klapars ,  Andrey V. Peresypkin ,  Thorsten Rosner ,  Cecile G. Savarin ,  Matthew Tudge ,  Narayan Variankaval ,  Vicky Vydra ,  Dalian Zhao

发明人： Kevin R. Campos ,  Cheng-Yi Chen ,  Jennifer R. Foley ,  Michael Hillier ,  Wendy S. Jen ,  Amude M. Kassim ,  Artis Klapars ,  Andrey V. Peresypkin ,  Thorsten Rosner ,  Cecile G. Savarin ,  Matthew Tudge ,  Narayan Variankaval ,  Vicky Vydra ,  Dalian Zhao

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D271/113 ,  C07C255/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D271/113 ,  C07C255/53 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to a process for producing crystalline 3-[(1S)-1-(1-{(S)-(4-chlorophenyl)[3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]methyl}azetidin-3-yl)-2-fluoro-2-methyl-propyl]-5-fluorobenzonitrile, and novel salts, solvates, hydrates and polymorphs thereof.

摘要翻译： 本发明涉及3 - [（1S）-1-（1 - {（S） - （4-氯苯基）[3-（5-氧代-4,5-二氢-1,3， 4-二唑-2-基）苯基]甲基}氮杂环丁烷-3-基）-2-氟-2-甲基 - 丙基] -5-氟苄腈及其新的盐，溶剂合物，水合物和多晶型物。

公开(公告)号：US20050032804A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10874992

申请日：2004-06-23

申请人： Stephen Cypes ,  Alex Chen ,  Russell Ferlita ,  Karl Hansen ,  Ivan Lee ,  Vicky Vydra ,  Robert Wenslow

发明人： Stephen Cypes ,  Alex Chen ,  Russell Ferlita ,  Karl Hansen ,  Ivan Lee ,  Vicky Vydra ,  Robert Wenslow

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The dihydrogenphosphate salt of 4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine is a potent inhibitor of dipeptidyl peptidase-IV and is useful for the prevention and/or treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus, also referred to as type 2 diabetes. The invention also relates to a crystalline monohydrate of the dihydrogenphosphate salt as well as a process for its preparation, pharmaceutical compositions containing this novel form and methods of use for the treatment of diabetes, obesity, and high blood pressure.

摘要翻译： 4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基] -1-（ 2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺是二肽基肽酶-IV的有效抑制剂，可用于预防和/或治疗非胰岛素依赖性糖尿病，也称为2型糖尿病。 本发明还涉及磷酸二氢盐的结晶一水合物及其制备方法，含有这种新型形式的药物组合物和用于治疗糖尿病，肥胖症和高血压的方法。