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    N-terminally modified GLP-1 receptor modulators
    1.
    发明授权
    N-terminally modified GLP-1 receptor modulators 有权
    N-末端修饰的GLP-1受体调节剂

    公开(公告)号：US07960349B2

    公开(公告)日：2011-06-14

    申请号：US11753616

    申请日：2007-05-25

    申请人： William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas James Riexinger ,  Ving G. Lee ,  Richard B. Sulsky ,  Yeheng Zhu

    发明人： William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas James Riexinger ,  Ving G. Lee ,  Richard B. Sulsky ,  Yeheng Zhu

    IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/00

    CPC分类号： A61K33/30 ,  A61K33/26 ,  A61K33/32 ,  A61K38/08 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  C07K14/605 ,  A61K2300/00

    摘要： The subject matter described herein provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. The described compounds include chemically modified peptides that may stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The disclosed and claimed peptides show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

    摘要翻译： 本文所述的主题提供具有与天然GLP-1肽相似或优于天然GLP-1肽的生物活性的新型人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，因此可用于治疗或预防与GLP相关的疾病或病症 活动。 所述化合物包括可刺激II型糖尿病患者胰岛素分泌的化学修饰的肽，但也产生其它有益的促胰岛素反应。 这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出增加的蛋白水解切割的稳定性，使其成为口服或肠胃外给药的理想治疗候选物。 所公开和要求保护的肽在糖尿病的功效模型中显示出所需的药代动力学性质和期望的效力。