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    N-terminally modified GLP-1 receptor modulators
    5.
    发明授权
    N-terminally modified GLP-1 receptor modulators 有权
    N-末端修饰的GLP-1受体调节剂

    公开(公告)号：US07960349B2

    公开(公告)日：2011-06-14

    申请号：US11753616

    申请日：2007-05-25

    申请人： William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas James Riexinger ,  Ving G. Lee ,  Richard B. Sulsky ,  Yeheng Zhu

    发明人： William R. Ewing ,  Claudio Mapelli ,  Douglas James Riexinger ,  Ving G. Lee ,  Richard B. Sulsky ,  Yeheng Zhu

    IPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/00

    CPC分类号： A61K33/30 ,  A61K33/26 ,  A61K33/32 ,  A61K38/08 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  C07K14/605 ,  A61K2300/00

    摘要： The subject matter described herein provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. The described compounds include chemically modified peptides that may stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The disclosed and claimed peptides show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes.

    摘要翻译： 本文所述的主题提供具有与天然GLP-1肽相似或优于天然GLP-1肽的生物活性的新型人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体调节剂，因此可用于治疗或预防与GLP相关的疾病或病症 活动。 所述化合物包括可刺激II型糖尿病患者胰岛素分泌的化学修饰的肽，但也产生其它有益的促胰岛素反应。 这些合成肽GLP-1受体调节剂表现出增加的蛋白水解切割的稳定性，使其成为口服或肠胃外给药的理想治疗候选物。 所公开和要求保护的肽在糖尿病的功效模型中显示出所需的药代动力学性质和期望的效力。

    Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
    6.
    发明授权
    Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators 有权
    氮杂环杂环作为大麻素受体调节剂

    公开(公告)号：US08030306B2

    公开(公告)日：2011-10-04

    申请号：US12518707

    申请日：2007-12-13

    申请人： William R. Ewing ,  Yeheng Zhu ,  Richard B. Sulsky

    发明人： William R. Ewing ,  Yeheng Zhu ,  Richard B. Sulsky

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P3/00

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present application describes CB-1 inverse agonists according to Formula (I) and (Ia), pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula (I) or (Ia), and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula (I) or (Ia), both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The preferred compounds have the general Formula (Ia), including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomer, thereof, wherein R1, R2, Ar1, Ar2 are defined herein.

    摘要翻译： 本申请描述了根据式（I）和（Ia）的CB-1反向激动剂，包含至少一种根据式（I）或（Ia）的化合物的药物组合物，以及任选的一种或多种另外的治疗剂和治疗方法 使用根据式（I）或（Ia）的化合物单独和与一种或多种另外的治疗剂组合。 优选的化合物具有通式（Ia），包括其所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，Ar 1，Ar 2在本文中定义。

    AZABICYCLIC HETEROCYCLES AS CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS
    7.
    发明申请
    AZABICYCLIC HETEROCYCLES AS CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS 有权
    作为CANNABINOID受体调节剂的偶氮异构体

    公开(公告)号：US20100029656A1

    公开(公告)日：2010-02-04

    申请号：US12518707

    申请日：2007-12-13

    申请人： William R. Ewing ,  Yeheng Zhu ,  Richard B. Sulsky

    发明人： William R. Ewing ,  Yeheng Zhu ,  Richard B. Sulsky

    IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present application describes CB-1 inverse agonists according to Formula (I) and (Ia), pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula (I) or (Ia), and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula (I) or (Ia), both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The preferred compounds have the general Formula (Ia), including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomer, thereof, wherein R1, R2, Ar1, Ar2 are defined herein.

    摘要翻译： 本申请描述了根据式（I）和（Ia）的CB-1反向激动剂，包含至少一种根据式（I）或（Ia）的化合物的药物组合物，以及任选的一种或多种另外的治疗剂和治疗方法 使用根据式（I）或（Ia）的化合物单独和与一种或多种另外的治疗剂组合。 优选的化合物具有通式（Ia），包括其所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，其中R 1，R 2，Ar 1，Ar 2在本文中定义。

    Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators
    10.
    发明授权
    Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators 有权
    氮杂环杂环作为大麻素受体调节剂

    公开(公告)号：US07629342B2

    公开(公告)日：2009-12-08

    申请号：US11454324

    申请日：2006-06-16

    申请人： William R. Ewing ,  Yeheng Zhu ,  Bruce A. Ellsworth

    发明人： William R. Ewing ,  Yeheng Zhu ,  Bruce A. Ellsworth

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/503

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present application describes compounds according to Formula I, pharmaceutical compositions comprising at least one compound according to Formula I and optionally one or more additional therapeutic agents and methods of treatment using the compounds according to Formula I both alone and in combination with one or more additional therapeutic agents. The compounds have the general Formula I and Formula II: including all prodrugs, pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers, R1, R2, R3 and R4 are described herein.

    摘要翻译： 本申请描述了根据式I的化合物，包含至少一种根据式I的化合物和任选的一种或多种另外的治疗剂的药物组合物和使用根据式I的化合物的治疗方法，其单独和与一种或多种另外的 治疗剂。 所述化合物具有通式I和式II：包括所有前药，药学上可接受的盐和立体异构体，本文描述了R 1，R 2，R 3和R 4。