公开(公告)号：US07777077B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12012161

申请日：2008-01-31

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert M. McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert M. McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： C07C239/00 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20060100160A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11180064

申请日：2005-07-12

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07C323/60 ,  A61K38/00 ,  C07C229/22 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

摘要： The present invention provides propofol prodrugs, methods of making propofol prodrugs, pharmaceutical compositions of propofol prodrugs and methods of using propofol prodrugs and pharmaceutical compositions thereof to treat or prevent diseases or disorders such as migraine headache pain and post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting.

公开(公告)号：US08735625B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13755404

申请日：2013-01-31

申请人： Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： C07C239/00 ,  C07D257/00

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20140046075A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US13755404

申请日：2013-01-31

申请人： Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C319/12

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120088919A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13330372

申请日：2011-12-19

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110021585A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12898999

申请日：2010-10-06

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/401 ,  A61K31/192 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07834041B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12231858

申请日：2008-09-05

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Roland Gendron ,  Ryan Hudson ,  Robert Murray McKinnell ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100267788A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12826976

申请日：2010-06-30

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. McKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. McKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100087536A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12572505

申请日：2009-10-02

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar ,  Usha Dilip

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Vivek Sasikumar ,  Usha Dilip

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C229/22

摘要： The present invention provides a prodrug of propofol and crystalline forms thereof, methods of making the propofol prodrug and crystalline forms thereof, pharmaceutical compositions of the propofol prodrug and crystalline forms thereof, methods of using the propofol prodrug and crystalline forms thereof and pharmaceutical compositions thereof to treat diseases or disorders such as headache pain, post-chemotherapy or post-operative surgery nausea and vomiting, neurodegenerative disorders, and mood disorders.

摘要翻译： 本发明提供异丙酚及其结晶形式的前药，制备异丙酚前药及其结晶形式的方法，异丙酚前药及其结晶形式的药物组合物，使用异丙酚前药及其结晶形式的方法及其药物组合物 治疗诸如头痛，化疗后或术后手术恶心和呕吐，神经变性障碍和情绪障碍的疾病或障碍。

公开(公告)号：US20080188533A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12012161

申请日：2008-01-31

申请人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Sharath Hegde ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Daniel Marquess ,  Robert M. McKinnel ,  Vivek Sasikumar

发明人： Seok-Ki Choi ,  Paul R. Fatheree ,  Sharath Hegde ,  Ryan Hudson ,  Keith Jendza ,  Daniel Marquess ,  Robert M. McKinnel ,  Vivek Sasikumar

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07C233/51 ,  A61K31/165 ,  A61P9/12 ,  G01N33/566 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，和药学上可接受的盐 其中。 式I的化合物具有AT 1受体拮抗剂活性和尿丙氨酸抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。