公开(公告)号：US08637681B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13702956

申请日：2011-03-31

申请人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

发明人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D411/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Provided are pyrrolyl substituted dihydroindol-2-one derivatives represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts or solvates of said derivatives, or solvates of said salts, which are effective tyrosine kinase inhibitors. Also provided are the preparation methods of the above compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in manufacturing drugs useful for the treatment or adjunctive treatment of tumors medicated by tyrosine kinases or proliferation or migration of tumor cells driven by tyrosine kinases in mammals (including human).

摘要翻译： 提供由式（I）表示的吡咯基取代的二氢吲哚-2-酮衍生物，所述衍生物的药学上可接受的盐或溶剂合物，或所述盐的溶剂化物，其是有效的酪氨酸激酶抑制剂。 还提供了上述化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备可用于治疗或辅助治疗由酪氨酸激酶药物或由酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖或迁移的药物中的用途 在哺乳动物（包括人）。

公开(公告)号：US06960611B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10243957

申请日：2002-09-16

申请人： Zongru Guo ,  Guifang Cheng ,  Fengming Chu ,  Wen Hui Hu ,  Zhi Bin Xu ,  Ai Ping Bai

发明人： Zongru Guo ,  Guifang Cheng ,  Fengming Chu ,  Wen Hui Hu ,  Zhi Bin Xu ,  Ai Ping Bai

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08

摘要： The present invention relates to sulfonyl-containing 2,3-diarylindole, especially to new compounds of general Formula, to a preparation method for their preparation, to pharmaceutical compositions containing said compound, and to the medical use thereof in the treatment of diseases relating to the inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2).

摘要翻译： 本发明涉及含磺酰基的2,3-二油基吲哚，特别是涉及通式的新化合物，其制备方法，含有所述化合物的药物组合物及其医疗用途，用于治疗与 抑制环氧合酶-2（COX-2）。

公开(公告)号：US20130158030A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13702956

申请日：2011-03-31

申请人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

发明人： Jingyi Wang ,  Chuanwen Fan ,  Long Zhang ,  Boyan Xu ,  Shousheng Yan ,  Zongru Guo ,  Minghui Zhang ,  Dong Lin ,  Zhantao Zhang ,  Haojie Zhou

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Provided are pyrrolyl substituted dihydroindol-2-one derivatives represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts or solvates of said derivatives, or solvates of said salts, which are effective tyrosine kinase inhibitors. Also provided are the preparation methods of the above compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in manufacturing drugs useful for the treatment or adjunctive treatment of tumors medicated by tyrosine kinases or proliferation or migration of tumor cells driven by tyrosine kinases in mammals (including human).

摘要翻译： 提供由式（I）表示的吡咯基取代的二氢吲哚-2-酮衍生物，所述衍生物的药学上可接受的盐或溶剂合物，或所述盐的溶剂化物，其是有效的酪氨酸激酶抑制剂。 还提供了上述化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备可用于治疗或辅助治疗由酪氨酸激酶药物或由酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖或迁移的药物中的用途 在哺乳动物（包括人）。

公开(公告)号：US07112605B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10437804

申请日：2003-05-14

申请人： Zongru Guo ,  Guifang Cheng ,  Fengming Chu ,  Ai Ping Bai ,  Wen Hui Hu ,  Fang Shen ,  Guangzhong Yang ,  Boling Xu

发明人： Zongru Guo ,  Guifang Cheng ,  Fengming Chu ,  Ai Ping Bai ,  Wen Hui Hu ,  Fang Shen ,  Guangzhong Yang ,  Boling Xu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/38

CPC分类号： C07D207/12

摘要： The invention relates to sulfonyl-containing 3,4-diaryl-3-pyrrolin-2-ones compounds having formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of 4-methylsulfonyl, 4-aminosulfonyl, hydrogen, 2-, 3-, or 4-halogen, C1–C6-alkyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C1–C4-alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, amino or trifluoromethyl; R2 is selected from the group consisting of 4-methylsulfonyl, 4-aminosulfonyl, hydrogen, 2-, 3-, or 4-halogen, C1–C6-alkyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C1–C4-alkoxy, hydroxy, cyano, nitro, amino or trifluoromethyl; and R3 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, c-propyl, n-butyl, isobutyl; provided that when R1 is a methylsulfonyl or aminosulfonyl group, R2 is any group as defined above except a methylsulfonyl or aminosulfonyl group; and when R2 is a methylsulfonyl or aminosulfonyl group, R1 is any group as defined above except a methylsulfonyl or aminosulfonyl group, also to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the medical use of such compounds in the treatment of diseases relating to the inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的含磺酰基的3,4-二芳基-3-吡咯啉-2-酮化合物，其中R 1选自4-甲基磺酰基，4-氨基磺酰基 ，氢，2-，3-或4-卤素，C 1 -C 6 - 烷基，环戊基，环己基，C 1〜 C 4 - 烷氧基，羟基，氰基，硝基，氨基或三氟甲基; R 2选自4-甲基磺酰基，4-氨基磺酰基，氢，2-，3-或4-卤素，C 1 -C 6 - 烷基，环戊基，环己基，C

公开(公告)号：US20060135569A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10518647

申请日：2003-06-19

申请人： Xiaoliang Wang ,  Zongru Guo ,  Jing Lu ,  Fengming Chu ,  Yaping Pan ,  Ling Wang

发明人： Xiaoliang Wang ,  Zongru Guo ,  Jing Lu ,  Fengming Chu ,  Yaping Pan ,  Ling Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D293/10

CPC分类号： A61K31/41

摘要： The invention discloses use of benzisoselenazolones, particularly compounds represented by the general formula (I) against ischemic myocardial injury. The compounds are characterized by selectively inhibiting Na+/Ca2+ exchange, dilating coronary artery and decreasing myocardial oxygen consumption, which possess the advantages of high activity, potent specificity and low toxicity.

摘要翻译： 本发明公开了苯并异恶唑啉酮，特别是通式（I）表示的化合物对缺血性心肌损伤的应用。 该化合物的特征在于选择性抑制Na + / ATP 2 +交换，扩张冠状动脉和降低心肌耗氧量，其具有高活性，有效特异性和低 毒性。

公开(公告)号：US06689808B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10312650

申请日：2002-12-26

申请人： Zongru Guo ,  Fengming Chu ,  Juntian Zhang ,  Guangzhong Yang ,  Bailing Xu ,  Xinyi Niu ,  Zhihong Ren ,  Pierre Lestage ,  Pierre Renard

发明人： Zongru Guo ,  Fengming Chu ,  Juntian Zhang ,  Guangzhong Yang ,  Bailing Xu ,  Xinyi Niu ,  Zhihong Ren ,  Pierre Lestage ,  Pierre Renard

IPC分类号： A61K3136

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 represents alkyl or ureido, R2 represents alkyl or hydrogen, or R1 and R2 together form a 5- or 6-membered ring, R3 represents CN, NO2, NRaR′a, NRaSO2R′a, NRaCZR5 or CZNRaR′a, R4 represents hydrogen or R3, and medicinal products containing the same which are useful in treating or preventing epilepsy and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1表示烷基或脲基，R 2表示烷基或氢，或R 1和R 2一起形成5-或6-元环， R 3代表CN，NO2，NRaR'a，NRaSO2R'a，NRaCZR5或CZNRaR'a，R 4代表氢或R 3，以及含有它们的药物，可用于治疗或 预防癫痫和神经退行性疾病。