公开(公告)号：US09174992B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13780557

申请日：2013-02-28

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Albert Amegadzie ,  Kristin L. Andrews ,  James Brown ,  Jian J. Chen ,  Ning Chen ,  Essa Hu Harrington ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Chester Chenguang Yuan ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D419/14 ,  C07D419/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

摘要翻译： 式（I）的异双环化合物：或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症，亨廷顿舞蹈病等。

公开(公告)号：US20130338138A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13917699

申请日：2013-06-14

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US09873701B2

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：US14520899

申请日：2014-10-22

申请人： AMGEN INC.

发明人： Yi Chen ,  Timothy D. Cushing ,  Jason A. Duquette ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso ,  Xiaolin Hao ,  Xiao He ,  Brian S. Lucas ,  Lawrence R. McGee ,  Andreas Reichelt ,  Robert M. Rzasa ,  Jennifer L. Seganish ,  Youngsook Shin ,  Dawei Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

摘要： Substituted bicyclic heteroaryls and compositions containing them, for the treatment of general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, including but not restricted to autoimmune diseases such as systemic lupus erythematosis (SLE), myestenia gravis, rheumatoid arthritis, acute disseminated encephalomyelitis, idiopathic thrombocytopenic purpura, multiples sclerosis, Sjoegren's syndrome and autoimmune hemolytic anemia, allergic conditions including all forms of hypersensitivity, The present invention also enables methods for treating cancers that are mediated, dependent on or associated with p110δ activity, including but not restricted to leukemias, such as Acute Myeloid leukaemia (AML) Myelo-dysplastic syndrome (MDS) myelo-proliferative diseases (MPD) Chronic Myeloid Leukemia (CML) T-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (T-ALL) B-cell Acute Lymphoblastic leukaemia (B-ALL) Non Hodgkins Lymphoma (NHL) B-cell lymphoma and solid tumors, such as breast cancer.

公开(公告)号：US20140148435A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14170146

申请日：2014-01-31

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08691986B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13917699

申请日：2013-06-14

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D241/00 ,  C07D239/70 ,  C07D471/02 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20130253186A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13892196

申请日：2013-05-10

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Andreas Reichelt ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Heteroaryloxyheterocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 杂环氧基杂环基化合物和含有它们的组合物，以及这些化合物的制备方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿舞蹈病，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US09376450B2

公开(公告)日：2016-06-28

申请号：US13892196

申请日：2013-05-10

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Andreas Reichelt ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Heteroaryloxyheterocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

公开(公告)号：US09303028B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14170146

申请日：2014-01-31

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20130225552A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13780557

申请日：2013-02-28

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Albert Amegadzie ,  Kristin L. Andrews ,  James Brown ,  Jian J. Chen ,  Ning Chen ,  Essa Hu Harrington ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Chester Chenguang Yuan ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

摘要翻译： 式（I）的异双环化合物：或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症，亨廷顿舞蹈病等。

公开(公告)号：US09718803B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US14973491

申请日：2015-12-17

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Essa Hu Harrington ,  Qingyian Liu ,  Alexander J. Pickrell ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07C53/18 ,  C07D491/056 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07C53/18 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04

摘要： Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.