公开(公告)号：US4659727A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US774467

申请日：1985-09-10

申请人： Adnan H. Al-Shaar ,  Barbara J. Broughton ,  Robert K. Chambers ,  David W. Gilmour ,  Diane M. Kelsey ,  Peter Lowden ,  Edward Lunt ,  David J. Lythgoe ,  Ian McClenaghan ,  Duncan C. McDougall ,  Libert C. Saunders ,  Keith A. J. Stuttle ,  Peter J. Warne

发明人： Adnan H. Al-Shaar ,  Barbara J. Broughton ,  Robert K. Chambers ,  David W. Gilmour ,  Diane M. Kelsey ,  Peter Lowden ,  Edward Lunt ,  David J. Lythgoe ,  Ian McClenaghan ,  Duncan C. McDougall ,  Libert C. Saunders ,  Keith A. J. Stuttle ,  Peter J. Warne

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07C67/00 ,  C07C229/30 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C237/30 ,  C07C253/00 ,  C07C255/30 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C313/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C323/22 ,  C07C323/54 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07C323/67 ,  C07D209/48 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D231/38 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/12 ,  C07D295/30 ,  C07D307/66 ,  C07D317/46 ,  C07D317/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D521/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C255/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/30 ,  C07D307/66 ,  C07D317/66 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34

摘要： Ethene derivatives of the formula:[R.sup.5 (R.sup.1 CR.sup.4 .dbd.CR.sup.2 R.sup.3).sub.m ].sub.n Iwherein R.sup.5 represents optionally substituted heterocyclyl or a group --CR.sup.4 .dbd.CR.sup.2 R.sup.3, or optionally substituted aryl, heterocyclylalkyl or arylalkyl and R.sup.1 represents --NR.sup.6 -- wherein R.sup.6 represents hydrogen or optionally substituted alkyl or aryl, or R.sup.5 represents a quinonoidal group, and R.sup.1 represents .dbd.N--, R.sup.4 represents hydrogen, alkoxy, alkylthio, trifluoromethyl or optionally substituted alkyl or aryl, R.sup.2 represents cyano, formyl, alkoxycarbonyl, alkylsulphonyl, dialkylcarbamoyl, dialkylthiocarbamoyl, aryloxycarbonyl, arylsulphinyl or arylsulphonyl, R.sup.3 represents a group R.sup.2 or hydrogen, nitro or optionally substituted aryl or aroyl or alkanoyl, and m and n are 1 or 2, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with the exclusion of certain compounds in which R.sup.5 represents pyridyl, 5-halogenopyrid-2-yl or 1,2,4-triazolo[4,3-a]-quinoline possess useful pharmacological properties.

摘要翻译： 下式的乙烯衍生物：[R 5（R 1 CR 4 = CR 2 R 3）m] n I其中R 5表示任选取代的杂环基或基团-CR 4 = CR 2 R 3，或任选取代的芳基，杂环基烷基或芳基烷基，R 1表示-NR 6 - ，其中R 6表示氢或 或任选取代的烷基或芳基，或R 5表示醌基，R 1表示= N-，R 4表示氢，烷氧基，烷硫基，三氟甲基或任选取代的烷基或芳基，R 2表示氰基，甲酰基，烷氧基羰基，烷基磺酰基，二烷基氨基甲酰基，二烷基硫代氨基甲酰基， 芳氧基羰基，芳基亚磺酰基或芳基磺酰基，R 3表示基团R 2或氢，硝基或任选取代的芳基或芳酰基或烷酰基，m和n为1或2，及其药学上可接受的盐，其中R5表示吡啶基 ，5-卤代吡啶-2-基或1,2,4-三唑并[4,3-a] - 喹啉具有有用的药理学性质。