公开(公告)号：US08471027B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13437984

申请日：2012-04-03

申请人： Adrian Wai-Hing Cheung ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott

发明人： Adrian Wai-Hing Cheung ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US20120258982A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13437984

申请日：2012-04-03

申请人： Adrian Wai-Hing Cheung ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott

发明人： Adrian Wai-Hing Cheung ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US20130018043A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13546039

申请日：2012-07-11

申请人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

发明人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P13/12 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US08501732B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13546039

申请日：2012-07-11

申请人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

发明人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D471/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。

公开(公告)号：US07132425B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10732838

申请日：2003-12-10

申请人： Shaoqing Chen ,  Wendy Lea Corbett ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Francis A. Mennona ,  Steven Gregory Mischke ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar

发明人： Shaoqing Chen ,  Wendy Lea Corbett ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Francis A. Mennona ,  Steven Gregory Mischke ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07D401/00 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/78 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a compound according to formula I where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了在说明书中提供了取代基名称的根据式I的化合物。 还提供了包含式I化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07807674B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US12194643

申请日：2008-08-20

申请人： Nancy Ellen Haynes ,  Denis J. Kertesz ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott ,  Sung-Sau So ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Nancy Ellen Haynes ,  Denis J. Kertesz ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Yimin Qian ,  Nathan Robert Scott ,  Sung-Sau So ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D253/07 ,  A61K31/50 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/18 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia and diabetes and other related disorders and diseases, and may be useful for other diseases such as NASH, atherosclerosis, cardiovascular diseases, hypothyroidism, thyroid cancer and other disorders and diseases related thereto.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗诸如肥胖症，高脂血症，高胆固醇血症和糖尿病等疾病和疾病的疾病，并且可用于其它疾病如NASH，动脉粥样硬化，心血管疾病，甲状腺机能减退 ，甲状腺癌及其相关疾病和疾病。

公开(公告)号：US07741327B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US12400065

申请日：2009-03-09

申请人： Steven Joseph Berthel ,  John A Brinkman ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Steven Joseph Berthel ,  John A Brinkman ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/423 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D285/08 ,  C07D277/82 ,  C07D277/38 ,  C07D263/54 ,  C07D263/48 ,  C07D231/56 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20090264434A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12400319

申请日：2009-03-09

申请人： Steven Joseph Berthel ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/02 ,  A61K31/50 ,  C07D237/30 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US08258134B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12400319

申请日：2009-03-09

申请人： Steven Joseph Berthel ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D237/32 ,  C07D237/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20090264445A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12400065

申请日：2009-03-09

申请人： Steven Joseph Berthel ,  John A. Brinkman ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

发明人： Steven Joseph Berthel ,  John A. Brinkman ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Robert Francis Kester ,  Lee Apostle McDermott ,  Yimin Qian ,  Ramakanth Sarabu ,  Nathan Robert Scott ,  Jefferson Wright Tilley

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗代谢疾病和病症，例如II型糖尿病。