公开(公告)号：US4758558A

公开(公告)日：1988-07-19

申请号：US864574

申请日：1986-05-19

申请人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/20

摘要： Disclosed herein are the derivatives of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a 4-pyridylthiomethyl group, an alpha-aminobenzyl group, a cyanomethyl group or a 1-tetrazolylmethyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, an acetoxy group or a (5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a carbamoyl group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or --(CONH).sub.m (CH.sub.2).sub.n --COOH wherein m is 0 or 1, n is 0, 1 or 2 and the carboxyl group may have been converted to a salt or an ester thereof; p is 0, 1 or 2 and X represents carbon atom or nitrogen atom, and antibiotics comprising the derivatives of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I).

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的取代的头孢烷酸的衍生物：其中R1表示4-吡啶硫基甲基，α-氨基苄基，氰基甲基或1-四唑基甲基; R2表示氢原子，乙酰氧基或（5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫基; R 3表示氢原子，羟基，氨基甲酰基，具有1〜4个碳原子的烷基或 - （CONH）m（CH 2）n -COOH，其中m为0或1，n为0,1或2， 羧基可能已经转化为其盐或酯; p是0,1或2，X表示碳原子或氮原子，以及包含由式（I）表示的取代的头孢烷酸的衍生物的抗生素。

公开(公告)号：US4690920A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US563515

申请日：1983-12-20

申请人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/57

摘要： Disclosed herein are a derivative of a substituted cephalosporanic acid, represented by the formula (I): ##STR1## wherein p is 0, 1 or 2 and R.sup.1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a carbamoyl group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or --(CONH).sub.m (CH.sub.2).sub.n --COOH wherein m is 0 or 1; n is 0, 1 or 2 and the carboxyl group may have been converted to the salt or the ester thereof, and an antibiotic comprising a derivative of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I).

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的取代头孢烷酸的衍生物：其中p为0,1或2，R 1表示氢原子，羟基，氨基甲酰基，烷基 具有1至4个碳原子的基团或 - （CONH）m（CH 2）n -COOH，其中m为0或1; n为0,1或2，羧基可以转化为其盐或其酯，以及包含由式（I）表示的取代头孢烷酸衍生物的抗生素。

公开(公告)号：US4681877A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US562003

申请日：1983-12-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Akihiko Kanno ,  Yoko Onishi ,  Isamu Motokawa ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Akihiko Kanno ,  Yoko Onishi ,  Isamu Motokawa ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Disclosed herein are 7-beta-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(2-amino-1,3,4-thiadiazolyl-5-thiomethyl)-3-cepheme-4-carboxylic acid, salts thereof and pivaloyloxymethyl ester thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient.

摘要翻译： 本文公开了7-β-（2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基] -3-（2-氨基-1,3,4-噻二唑基-5-硫代甲基）-3-头孢烯-4 - 羧酸，其盐和新戊酰氧基甲酯，以及含有它们作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US4734409A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US702135

申请日：1985-02-15

申请人： Shigeaki Muto ,  Chikao Yoshikumi ,  Takao Furusho ,  Isamu Motokawa ,  Yoko Onishi ,  Akihiko Kanno ,  Takayoshi Fujii ,  Takao Ando

发明人： Shigeaki Muto ,  Chikao Yoshikumi ,  Takao Furusho ,  Isamu Motokawa ,  Yoko Onishi ,  Akihiko Kanno ,  Takayoshi Fujii ,  Takao Ando

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Disclosed herein are a cephalosporin derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a halogenoalkyl group, a salt and ester thereof, a process for producing the same, and a pharmaceutical composition and an antibacterial agent comprising the same.

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的头孢菌素衍生物：其中R 1表示卤代烷基，其盐和酯，其制备方法，药物组合物和抗菌剂 包含其的药剂。

公开(公告)号：US4496574A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US419077

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/40 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07H13/10

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A penicillin derivative having an antibacterial activity similar to a penicillin antibiotic in a living body without affecting the intestinal bacterial colonies, a process for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

公开(公告)号：US4540689A

公开(公告)日：1985-09-10

申请号：US418760

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  A61K31/43 ,  A61K31/44 ,  C07D499/70

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D499/00 ,  C07D501/26

摘要： A penicillin derivative having an antibacterial activity similar to a penicillin antibiotic in a living body without affecting the intestinal bacterial colonies, a process for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 公开了一种青霉素衍生物，其具有与生物体中青霉素抗生素类似的抗菌活性，而不影响肠细菌菌落，制备该衍生物的方法和含有该衍生物作为活性成分的剂量单位形式的药物组合物。

公开(公告)号：US4496561A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US418762

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： C07D499/40 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D501/26 ,  C07D501/30 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/26

摘要： A cephalosporin derivative having an antibacterial activity similar to a cephalosporin antibiotic in living bodies without affecting the intestinal bacterial colonies, a method for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有类似于生物体中的头孢菌素抗生素而不影响肠细菌菌落的抗菌活性的头孢菌素衍生物，制备衍生物的方法和含有该衍生物作为活性成分的剂量单位形式的药物组合物。