公开(公告)号：US4734409A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US702135

申请日：1985-02-15

申请人： Shigeaki Muto ,  Chikao Yoshikumi ,  Takao Furusho ,  Isamu Motokawa ,  Yoko Onishi ,  Akihiko Kanno ,  Takayoshi Fujii ,  Takao Ando

发明人： Shigeaki Muto ,  Chikao Yoshikumi ,  Takao Furusho ,  Isamu Motokawa ,  Yoko Onishi ,  Akihiko Kanno ,  Takayoshi Fujii ,  Takao Ando

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Disclosed herein are a cephalosporin derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a halogenoalkyl group, a salt and ester thereof, a process for producing the same, and a pharmaceutical composition and an antibacterial agent comprising the same.

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的头孢菌素衍生物：其中R 1表示卤代烷基，其盐和酯，其制备方法，药物组合物和抗菌剂 包含其的药剂。

公开(公告)号：US4681877A

公开(公告)日：1987-07-21

申请号：US562003

申请日：1983-12-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Akihiko Kanno ,  Yoko Onishi ,  Isamu Motokawa ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Akihiko Kanno ,  Yoko Onishi ,  Isamu Motokawa ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/36

摘要： Disclosed herein are 7-beta-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(2-amino-1,3,4-thiadiazolyl-5-thiomethyl)-3-cepheme-4-carboxylic acid, salts thereof and pivaloyloxymethyl ester thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient.

摘要翻译： 本文公开了7-β-（2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧基亚氨基乙酰氨基] -3-（2-氨基-1,3,4-噻二唑基-5-硫代甲基）-3-头孢烯-4 - 羧酸，其盐和新戊酰氧基甲酯，以及含有它们作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US4758558A

公开(公告)日：1988-07-19

申请号：US864574

申请日：1986-05-19

申请人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/28 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/20

摘要： Disclosed herein are the derivatives of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a 4-pyridylthiomethyl group, an alpha-aminobenzyl group, a cyanomethyl group or a 1-tetrazolylmethyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, an acetoxy group or a (5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a carbamoyl group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or --(CONH).sub.m (CH.sub.2).sub.n --COOH wherein m is 0 or 1, n is 0, 1 or 2 and the carboxyl group may have been converted to a salt or an ester thereof; p is 0, 1 or 2 and X represents carbon atom or nitrogen atom, and antibiotics comprising the derivatives of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I).

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的取代的头孢烷酸的衍生物：其中R1表示4-吡啶硫基甲基，α-氨基苄基，氰基甲基或1-四唑基甲基; R2表示氢原子，乙酰氧基或（5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫基; R 3表示氢原子，羟基，氨基甲酰基，具有1〜4个碳原子的烷基或 - （CONH）m（CH 2）n -COOH，其中m为0或1，n为0,1或2， 羧基可能已经转化为其盐或酯; p是0,1或2，X表示碳原子或氮原子，以及包含由式（I）表示的取代的头孢烷酸的衍生物的抗生素。

公开(公告)号：US4690920A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US563515

申请日：1983-12-20

申请人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Akihiko Kanno ,  Shigeaki Muto ,  Koichi Niimura ,  Takao Ando ,  Takayoshi Fujii ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/57

摘要： Disclosed herein are a derivative of a substituted cephalosporanic acid, represented by the formula (I): ##STR1## wherein p is 0, 1 or 2 and R.sup.1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, a carbamoyl group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or --(CONH).sub.m (CH.sub.2).sub.n --COOH wherein m is 0 or 1; n is 0, 1 or 2 and the carboxyl group may have been converted to the salt or the ester thereof, and an antibiotic comprising a derivative of substituted cephalosporanic acid represented by the formula (I).

摘要翻译： 本文公开了由式（I）表示的取代头孢烷酸的衍生物：其中p为0,1或2，R 1表示氢原子，羟基，氨基甲酰基，烷基 具有1至4个碳原子的基团或 - （CONH）m（CH 2）n -COOH，其中m为0或1; n为0,1或2，羧基可以转化为其盐或其酯，以及包含由式（I）表示的取代头孢烷酸衍生物的抗生素。

公开(公告)号：US4540689A

公开(公告)日：1985-09-10

申请号：US418760

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  A61K31/43 ,  A61K31/44 ,  C07D499/70

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D499/00 ,  C07D501/26

摘要： A penicillin derivative having an antibacterial activity similar to a penicillin antibiotic in a living body without affecting the intestinal bacterial colonies, a process for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 公开了一种青霉素衍生物，其具有与生物体中青霉素抗生素类似的抗菌活性，而不影响肠细菌菌落，制备该衍生物的方法和含有该衍生物作为活性成分的剂量单位形式的药物组合物。

公开(公告)号：US4496561A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US418762

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： C07D499/40 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70 ,  C07D501/20 ,  C07D501/26 ,  C07D501/30 ,  C07D501/32 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/26

摘要： A cephalosporin derivative having an antibacterial activity similar to a cephalosporin antibiotic in living bodies without affecting the intestinal bacterial colonies, a method for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有类似于生物体中的头孢菌素抗生素而不影响肠细菌菌落的抗菌活性的头孢菌素衍生物，制备衍生物的方法和含有该衍生物作为活性成分的剂量单位形式的药物组合物。

公开(公告)号：US4496574A

公开(公告)日：1985-01-29

申请号：US419077

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Akihiko Kanno ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/40 ,  C07D499/46 ,  C07D499/60 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07H13/10

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A penicillin derivative having an antibacterial activity similar to a penicillin antibiotic in a living body without affecting the intestinal bacterial colonies, a process for preparing the derivative and a pharmaceutical composition in a dosage unit form containing the derivative as an active ingredient are disclosed.

公开(公告)号：US4446137A

公开(公告)日：1984-05-01

申请号：US419076

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34

摘要： A compound having the general formula (I) is derived from a cephalosporin; ##STR1## wherein R' is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 atoms or an alkali metal and R is --CH.sub.2 COOR', --CH.sub.2 CH.sub.2 SR', ##STR2## or --CH.sub.2 CH.sub.2 COOR' wherein R' is defined above. A pharmaceutical composition containing the compound is excellent in an antibacterial activity, the activity being recovered by the action of an activating enzyme in a living body although the compound per se shows a low activity against the beneficial bacterial colonies in a living body.

摘要翻译： 具有通式（I）的化合物衍生自头孢菌素; 其中R'为氢原子，具有1-4个碳原子的烷基或碱金属，R为-CH2COOR'，-CH2CH2SR'，“IMA”或-CH2CH2COOR'，其中R'定义如上 。 含有该化合物的药物组合物的抗菌活性优异，活性酶活性在生物体中回收的活性虽然化合物本身对生物体中的有益细菌菌落显示低活性。

公开(公告)号：US4439434A

公开(公告)日：1984-03-27

申请号：US418761

申请日：1982-09-16

申请人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

发明人： Shigeaki Muto ,  Kouichi Niimura ,  Takao Ando ,  Masahiko Fujii ,  Takao Furusho ,  Chikao Yoshikumi

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/34

CPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/26

摘要： A compound having the general formula (I) is derived from a cephalosporin; ##STR1## wherein R' is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alkali metal.A pharmaceutical composition containing the compound is excellent in an antibacterial activity, the activity being recovered by the action of an activating enzyme in a living body although the compound per se shows a low activity against the beneficial bacterial colonies in a living body.

摘要翻译： 具有通式（I）的化合物衍生自头孢菌素; 其中R'为氢原子，具有1至4个碳原子的烷基或碱金属。 含有该化合物的药物组合物的抗菌活性优异，活性酶活性在生物体中回收的活性虽然化合物本身对生物体中的有益细菌菌落显示低活性。

公开(公告)号：US4451457A

公开(公告)日：1984-05-29

申请号：US347726

申请日：1982-02-10

申请人： Chikao Yoshikumi ,  Katsuo Sakurai ,  Yoshio Omura ,  Mayumi Nohara ,  Takao Ando ,  Isamu Motokawa

发明人： Chikao Yoshikumi ,  Katsuo Sakurai ,  Yoshio Omura ,  Mayumi Nohara ,  Takao Ando ,  Isamu Motokawa

IPC分类号： A23L1/00 ,  A23C9/20 ,  A23L1/03 ,  A23L1/30 ,  A61K31/35 ,  A61K31/715 ,  A61K33/08 ,  A61K35/74 ,  A61P1/12 ,  C08L5/16 ,  C12N20060101 ,  C12N1/38

CPC分类号： A23C9/20 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10 ,  A23L5/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/715 ,  A61K33/08 ,  A61K35/74 ,  C12N1/00 ,  C12N1/38 ,  C08L5/16

摘要： Disclosed is an agent comprising cyclodextrin as the active ingredient and a method for using such agent to promote the proliferation of intestinal bifidobacteria in animals.

摘要翻译： 公开了包含环糊精作为活性成分的试剂以及使用这些试剂促进动物肠内双歧杆菌增殖的方法。