公开(公告)号：US5877190A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US943562

申请日：1997-10-03

申请人： Alain Dhainaut ,  Guillaume Poissonnet ,  Emmanuel Canft ,  Michel Lonchampt

发明人： Alain Dhainaut ,  Guillaume Poissonnet ,  Emmanuel Canft ,  Michel Lonchampt

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/05 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C43/20 ,  C07C45/71 ,  C07C47/546 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C49/798 ,  C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07C65/21 ,  C07C67/14 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/28 ,  C07C69/75 ,  C07C201/12 ,  C07C205/20 ,  C07C205/44 ,  C07C205/60 ,  C07C217/82 ,  C07C235/44 ,  C07C235/60 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/86 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/10 ,  C07C323/31 ,  C07D209/08 ,  C07D213/06 ,  C07D213/50 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D307/79 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C205/20 ,  C07C205/44 ,  C07C205/60 ,  C07C235/60 ,  C07C251/48 ,  C07C251/86 ,  C07C255/53 ,  C07C259/10 ,  C07C45/71 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein: R.sub.1 represents unsubstituted or substituted cycloalkyl, phenyl, naphthyl, heterocyclic, alkyl or alkenyl,A represents a bond, oxygen, sulphur, a group ##STR2## a group ##STR3## or a group ##STR4## wherein Rc represents hydrogen, alkyl or cycloalkyl, R.sub.2 represents halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, cycloalkyl, formyl, carboxy, alkylcarbonyl, cycloalkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl, optionally substituted carbamoyl, optionally substituted amino, formylamino, cyano, optionally substituted amidino, hydroxyaminomethyl, amide oxime, hydrazono, or a group selected from: ##STR5## wherein R.sub.21, R.sub.22 and R.sub.23 are as defined in the description, R.sub.3 represents hydrogen or alkyl, cycloalkyl or acyl,or ##STR6## together form the ring ##STR7## X is oxygen, sulphur, or NR", B is phenyl, Ra and Rb, which may be identical or different, each represents hydrogen, halogen, or alkyl, hydroxy, alkoxy, carboxy, polyhalogenoalkyl, cyano, nitro, alkoxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl, amino, carbamoyl, sulfo, alkylsulfonyl, cycloalkylsulfonyl or aminosulfonyl, their isomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as PDE IV inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 1表示未取代或取代的环烷基，苯基，萘基，杂环基，烷基或烯基，A表示键，氧，硫， 取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的炔基，环烷基，甲酰基，羧基，烷基羰基，环烷基羰基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基， 任选取代的氨基甲酰基，任选取代的氨基，甲酰氨基，氰基，任选取代的脒基，羟基氨基甲基，酰胺肟，亚氨基或选自以下的基团：其中R 21，R 22和R 23如说明书中所定义，R 3表示氢或烷基 ，环烷基或酰基，或一起形成环，X是氧，硫或NR“，B是苯基，R a和R b可以相同或不同，各自表示氢， 卤素或烷基，羟基，烷氧基，羧基，多卤代烷基，氰基，硝基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，氨基，氨基甲酰基，磺基，烷基磺酰基，环烷基磺酰基或氨基磺酰基，它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐， 含有该药物的药物可用作PDE IV抑制剂。