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    Compounds and their therapeutic use
    4.
    发明授权
    Compounds and their therapeutic use 失效
    化合物及其治疗用途

    公开(公告)号：US06747057B2

    公开(公告)日：2004-06-08

    申请号：US10327167

    申请日：2002-12-20

    申请人： Santiago Conde Ruzafa ,  Ana Martinez Gil ,  Daniel Ignacio Perez Fernandez ,  Maria Concepcion Perez Martin ,  Francisco Jose Moreno Munoz ,  Francisco Wandosell Jurado

    发明人： Santiago Conde Ruzafa ,  Ana Martinez Gil ,  Daniel Ignacio Perez Fernandez ,  Maria Concepcion Perez Martin ,  Francisco Jose Moreno Munoz ,  Francisco Wandosell Jurado

    IPC分类号： A61K3138

    CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C255/56 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

    摘要： Compounds of formula I: [wherein: X represents —CH═CH—, —CH═CR—, —CR═CR—, —CO—, —O—, —NH—, —NR—, S—, —SO—, —SO2—, —CH═N—, —CR═N—, —CH═N(O)—, —CR═N(O)— or any other atom or group of atoms capable of forming a S— or 6-membered heterocyclic ring; Y1, Y2 and Y3 independently represent hydrogen or halogen; R1, R2 and R3 are independently represent hydrogen, halogen, hydrocarbyl (—R), hydroxyl (—OH), hydrocarbyloxy (—O—R), mercapto (—SH), hydrocarbylthio (—S—R), hydrocarbylsulfinyl (—SO—R), hydrocarbylsulfonyl (—SO2—R), nitro (—NO2), amino (—NH2), hydrocarbylamino (—NHR), bis(hydrocarbyl)amino (—NR2), hydrocarbylcarbonylamino (—NH—CO—R), cyano (—CN), carbamoyl (—CONH2), hydrocarbylcarbarnoyl (—CONHR), bis(hydrocarbyl)carbamoyl (—CONR2), carboxyl (—CO2H), hydrocarbyloxycarbonyl (—CO2R), formyl (—CHO), hydrocarbylcarbonyl (—COR), hydrocarbylcarbonyloxy (—OCOR), optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heterocyclic; and the hydrocarbyl group R is a straight or branched chain hydrocarbyl group selected from alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl and aralkynyl, which may optionally be substituted by one or more substituents, selected from those defined above in relation to R1, R2 and R3]; are of use in the manufacture of a medicament for the treatment including prophylaxis of disease mediated by the activation of GSK-3.

    摘要翻译： 式I化合物[其中：X表示-CH = CH-，-CH = CR-，-CR = CR-，-CO-，-O-，-NH-，-NR-，S-，-SO- ，-SO 2 - ， - CH = N - ， - CR = N - ， - CH = N（O） - ， - CR = N（O） - 或能够形成S或6的任何其它原子或原子团 Y 1，Y 2和Y 3独立地表示氢或卤素; R 1，R 2和R 3独立地表示氢，卤素，烃基（-R ），羟基（-OH），烃氧基（-OR），巯基（-SH），烃基硫代（-SR），烃基亚磺酰基（-SO-R），烃基磺酰基（-SO 2 -R），硝基（-NO 2） -NH 2），烃基氨基（-NHR），双（烃基）氨基（-NR2），烃基羰基氨基（-NH-CO-R），氰基（-CN），氨基甲酰基（-CONH2），烃基碳酰基（-CONHR） 烃基）氨基甲酰基（-CONR2），羧基（-CO 2 H），烃氧基羰基（-CO 2 R），甲酰基（-CHO），烃基羰基（-COR），烃基羰氧基（-OCOR），任选取代的杂芳基或任选取代的杂环; 并且烃基R是选自烷基，烯基，炔基，芳基，芳烷基，芳烯基和芳炔基的直链或支链烃基，其可以任选地被一个或多个选自上面关于R 1，R 2 和R3]; 可用于制造用于治疗的药物，包括预防由GSK-3的激活介导的疾病。