公开(公告)号：US06608174B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09629632

申请日：2000-07-31

申请人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Sarjana Dutt ,  Rajan T. Sharma ,  Rinku Ahuja ,  Anil K. Mishra ,  Lazar T. Mathew

发明人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Sarjana Dutt ,  Rajan T. Sharma ,  Rinku Ahuja ,  Anil K. Mishra ,  Lazar T. Mathew

IPC分类号： A61K3816

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  A61K51/08

摘要： The present invention encompasses radiolabeled peptide analogs of vasoactive intestinal peptide (VIP) labeled with a radionuclide useful for imaging target sites within mammalian living systems. The invention particularly provides radiolabeled VIP derivatives that bind selectively to the VIP receptor on target cells. Specifically, the invention relates to the radiolabeling of VIP-receptor specific agents and their subsequent use for radiodiagnostic and radiotherapeutic purposes. The invention encompasses methods for radiolabeling these peptides with radio-nuclides and the use of these peptides as scintigraphic imaging agents. The radiolabeled VIP derivatives of the present invention exhibit pharmacological activity and therefore are useful as either imaging agent for visualization of VIP-receptor positive tumors and metastases, as a radiodiagnostic agent or as a radio-therapeutic agent for the treatment of such tumors in vivo by specifically targeting the cytotoxic radionuclide selectively to the tumor site in mammalian living systems.

摘要翻译： 本发明包括用放射性核素标记的血管活性肠肽（VIP）的放射性标记肽类似物，其用于成像哺乳动物生物系统内的靶位点。 本发明特别提供了放射性标记的VIP衍生物，其选择性地结合靶细胞上的VIP受体。 具体地，本发明涉及VIP-受体特异性试剂的放射性标记及其随后用于放射诊断和放射治疗目的。 本发明包括用放射性核素放射性标记这些肽的方法以及这些肽作为闪烁照相成像剂的用途。 本发明的放射性标记的VIP衍生物显示药理活性，因此可用作VIP-受体阳性肿瘤和转移的可视化显像剂，作为放射诊断剂或作为放射治疗剂，用于通过 特别是将细胞毒性放射性核素选择性地靶向哺乳动物生命系统中的肿瘤部位。

公开(公告)号：US07781398B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11643342

申请日：2006-12-21

申请人： Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman ,  Anu T. Singh ,  Manu Jaggi ,  Sudhanand Prasad ,  Sarjana Dutt

发明人： Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman ,  Anu T. Singh ,  Manu Jaggi ,  Sudhanand Prasad ,  Sarjana Dutt

IPC分类号： A01N37/10 ,  A61K38/00

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a combination of peptides that may be used for treatment of cancer. The peptide combination competes for the binding of specific neuropeptides at the plasma membrane and thereby alters the levels of key intracellular molecules implicated in cell proliferation, resulting in a broad spectrum of anticancer activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing a combination of such peptide analogs.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗癌症的肽的组合。 肽组合竞争在质膜上特异性神经肽的结合，从而改变涉及细胞增殖的关键细胞内分子的水平，导致广谱的抗癌活性。 本发明还涉及含有这些肽类似物的组合的药物组合物。

公开(公告)号：US07173006B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10329321

申请日：2002-12-23

申请人： Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman ,  Anu T. Singh ,  Manu Jaggi ,  Sudhanand Prasad ,  Sarjana Dutt

发明人： Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman ,  Anu T. Singh ,  Manu Jaggi ,  Sudhanand Prasad ,  Sarjana Dutt

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a combination of peptides that may be used for treatment of cancer. The peptide combination competes for the binding of specific neuropeptides at the plasma membrane and thereby alters the levels of key intracellular molecules implicated in cell proliferation, resulting in a broad spectrum of anticancer activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing a combination of such peptide analogs.

公开(公告)号：US20070093422A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11643342

申请日：2006-12-21

申请人： Rama Mukherjee ,  Anand Burman ,  Anu Singh ,  Manu Jaggi ,  Sudhanand Prasad ,  Sarjana Dutt

发明人： Rama Mukherjee ,  Anand Burman ,  Anu Singh ,  Manu Jaggi ,  Sudhanand Prasad ,  Sarjana Dutt

IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a combination of peptides that may be used for treatment of cancer. The peptide combination competes for the binding of specific neuropeptides at the plasma membrane and thereby alters the levels of key intracellular molecules implicated in cell proliferation, resulting in a broad spectrum of anticancer activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing a combination of such peptide analogs.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗癌症的肽的组合。 肽组合竞争在质膜上特异性神经肽的结合，从而改变涉及细胞增殖的关键细胞内分子的水平，导致广谱的抗癌活性。 本发明还涉及含有这些肽类似物的组合的药物组合物。

公开(公告)号：US07060678B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10638107

申请日：2003-08-08

申请人： Sudhanand Prasad ,  Tushar Kanti Chakraborty ,  Archna Mathur ,  Manu Jaggi ,  Ajit Chand Kunwar ,  Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman

发明人： Sudhanand Prasad ,  Tushar Kanti Chakraborty ,  Archna Mathur ,  Manu Jaggi ,  Ajit Chand Kunwar ,  Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K9/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1013 ,  C07K14/57563

摘要： Anticancer peptides which incorporate furanoid sugar amino acids and compositions made using these peptides are described. Methods for synthesis of the peptides and for preparing the furanoid sugar amino acids are disclosed. The peptides and compositions made using the peptides have pharmacological applications of these peptides especially in the treatment and prevention of cancer and tumors.

摘要翻译： 描述了掺入呋喃糖类氨基酸的抗癌肽和使用这些肽制备的组合物。 公开了合成肽和制备呋喃糖基氨基酸的方法。 使用肽制备的肽和组合物具有这些肽的药理学应用，特别是在治疗和预防癌症和肿瘤中。

公开(公告)号：US06489297B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09630335

申请日：2000-07-31

申请人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Anu T. Singh ,  Archna Mathur ,  Neena Gupta

发明人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Anu T. Singh ,  Archna Mathur ,  Neena Gupta

IPC分类号： A61K3816

CPC分类号： C07K14/57563 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/17

摘要： The present invention encompasses novel analogs of vasoactive intestinal peptide (VIP), containing substitutions at appropriately selected amino acids. The invention particularly relates to the design and synthesis of novel biologically active VIP analogs containing &agr;,&agr;-dialkylated amino acids in a site-specific manner. Specifically, the invention relates to the synthesis of VIP peptide derivatives, which bind selectively to VIP receptors on target cells. The invention encompasses methods for the generation of these peptides, compositions containing the peptides and the pharmacological applications of these peptides especially in the treatment and prevention of cancer,

摘要翻译： 本发明包括血管活性肠肽（VIP）的新类似物，其在适当选择的氨基酸处含有取代。 本发明特别涉及以位点特异性方式设计和合成含有α，α-二烷基化氨基酸的新型生物活性VIP类似物。 具体而言，本发明涉及VIP靶衍生物的合成，VIP衍生物选择性结合靶细胞上的VIP受体。 本发明包括产生这些肽的方法，含有肽的组合物和这些肽的药理学应用，特别是在治疗和预防癌症中，

公开(公告)号：US06949513B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10186226

申请日：2002-06-28

申请人： Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman ,  Archna Mathur ,  Rajan Sharma ,  Manu Jaggi

发明人： Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Anand C. Burman ,  Archna Mathur ,  Rajan Sharma ,  Manu Jaggi

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/575

CPC分类号： C07K14/575 ,  A61K38/00 ,  C07K2319/00

摘要： A polypeptide of the formula (I), Pa-L-Pb-L-Pc-L-Pd.

摘要翻译： 式（I）的多肽，<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> P -β-in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US06828304B1

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US09630345

申请日：2000-07-31

申请人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Manu Jaggi ,  Anu T. Singh ,  Rajan Sharma

发明人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Manu Jaggi ,  Anu T. Singh ,  Rajan Sharma

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K14/57563

摘要： This invention relates to novel antiproliferative and anti secrectory peptides that are inhibitory to vasoactive intestinal peptide receptor and are useful in the treatment of cancer. The invention particularly relates to the synthesis of lipid-peptide conjugates containing fatty acids of different sizes, which inhibits the binding of VIP to its receptors. The invention encompasses methods for generation of these peptides, composition containing these peptides and the pharmacological applications of these peptides especially in the treatment and prevention of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及抑制血管活性肠肽受体并可用于治疗癌症的新型抗增殖和抗分解肽。 本发明特别涉及含有不同大小的脂肪酸的脂质 - 肽缀合物的合成，其抑制VIP与其受体的结合。 本发明包括用于产生这些肽的方法，含有这些肽的组合物以及这些肽的药理学应用，特别是在治疗和预防癌症中。

公开(公告)号：US06316414B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09629371

申请日：2000-07-31

申请人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Manu Jaggi ,  Anu T. Singh ,  Archna Mathur

发明人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Manu Jaggi ,  Anu T. Singh ,  Archna Mathur

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00

摘要： The present invention encompasses novel peptides that are agonists to somatostatin and the use of the agonists for treatment of cancer. The invention particularly relates to the design and synthesis of novel analogs of somatostatin incorporating &agr;, &agr;-dialkylated amino acids in a site specific manner. The invention encompasses methods for the generation of these peptides, compositions containing the peptides and the pharmacological applications of these peptides especially in the treatment and prevention of cancer.

摘要翻译： 本发明包括作为促生长抑素激动剂的新型肽以及激动剂用于治疗癌症的用途。 本发明特别涉及以特异性位点结合α，α-二烷基化氨基酸的生长抑素的新型类似物的设计和合成。 本发明包括产生这些肽的方法，含有肽的组合物和这些肽的药理学应用，特别是在治疗和预防癌症中。

公开(公告)号：US06989371B1

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US09630333

申请日：2000-07-31

申请人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Manu Jaggi ,  Anu T. Singh ,  Archna Mathur

发明人： Anand C. Burman ,  Sudhanand Prasad ,  Rama Mukherjee ,  Manu Jaggi ,  Anu T. Singh ,  Archna Mathur

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/086 ,  A61K38/00

摘要： The present invention encompasses novel peptides that are antagonists to bombesin and bombesin like peptides and are useful in the treatment of cancer. The invention particularly relates to the design and synthesis of the novel peptides incorporating α,α-amino acids in a site specific manner. The invention encompasses methods for the generation of these peptides, compositions containing the peptides and the pharmacological applications of these peptides especially in the treatment and prevention of cancer.

摘要翻译： 本发明包括作为铃蟾肽和铃蟾肽样肽的拮抗剂的新型肽，并且可用于治疗癌症。 本发明特别涉及以位点特异性方式结合α，α-氨基酸的新型肽的设计和合成。 本发明包括产生这些肽的方法，含有肽的组合物和这些肽的药理学应用，特别是在治疗和预防癌症中。