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    Avermectin derivatives
    9.
    发明授权
    Avermectin derivatives 有权
    阿维菌素衍生物

    公开(公告)号：US06605595B1

    公开(公告)日：2003-08-12

    申请号：US09890824

    申请日：2002-02-11

    申请人： Satoshi Omura ,  Toshiaki Sunazuka ,  Andreas Turberg ,  Georg von Samson-Himmelstjerna ,  Olaf Hansen ,  Achim Harder

    发明人： Satoshi Omura ,  Toshiaki Sunazuka ,  Andreas Turberg ,  Georg von Samson-Himmelstjerna ,  Olaf Hansen ,  Achim Harder

    IPC分类号： A01N4304

    CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/7048

    摘要： Avermectin derivatives represented by the general formula (I) or salts thereof: wherein —X----Y— represents —CH═CH—, —CH2—C(═O)—, —CH2—CH2—, or —CH2—CH(R13)—; for example, 1) when —X----Y— represents —CH═CH—, R1 represents (R11)(R12)C [wherein R11 represents a substituted or unsubstituted lower alkyl group; a formyl group; a lower alkoxylcarbonyl group etc.; and R12 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group]; when the bond between R2 and a carbon atom at the 5-position is a single bond, R2 represents a hydroxyl group or a tri(lower alkyl)silyloxy group; or R2 forms a carbonyl group or a hydroxime group together with the carbon atom at the 5-position; 2) when —X----Y— represents —CH2—C(═O)—, R1 represents (R11a)(R12a)C [wherein R11a represents a lower alkoxycarbonyl group, or —COOCH2CH═CH2; and R12a represents a hydrogen atom]; and R2 represents a hydroxyl group or a tri(lower alkyl)silyloxy group.

    摘要翻译： 由通式（I）表示的阿维菌素衍生物或其盐：其中-X-Y-表示-CH = CH-，-CH 2 -C（= O） - ， - CH 2 -CH 2 - 或-CH 2 - CH（R 13） - ; 例如，1）当-X ----Y-表示-CH = CH-时，R1表示（R11）（R12）C [其中R11表示取代或未取代的低级烷基; 甲酰基; 低级烷氧基羰基等; R12表示氢原子或低级烷基]。 当R 2与5位的碳原子之间的键是单键时，R 2表示羟基或三（低级烷基）甲硅烷氧基; 或R 2与5-位上的碳原子一起形成羰基或羟基基团; 2）当-X ----Y-表示-CH2-C（= O） - 时，R1表示（R11a）（R12a）C [其中R11a表示低级烷氧基羰基或-COOCH2CH = CH2; R12a表示氢原子]; 并且R 2表示羟基或三（低级烷基）甲硅烷氧基。