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    Antibacterial agents
    1.
    发明申请
    Antibacterial agents 审中-公开
    抗菌剂

    公开(公告)号：US20060089363A1

    公开(公告)日：2006-04-27

    申请号：US10510600

    申请日：2003-04-09

    申请人： Andrew Ayscough ,  Kenneth Keavey

    发明人： Andrew Ayscough ,  Kenneth Keavey

    IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： Compounds of formula (II) have antibacterial activity: wherein Q represents a radical of formula —N(OH)CH(═0) or formula —C(═O)NH(OH); R1 represents hydrogen, methyl or trifluoromethyl, or, except when Z is a radical of formula —N(OH)CH(═0), a hydroxy, halo or amino group; R2 represents a group R10-(V)n-(ALK)m- wherein R10 represents hydrogen, or an optionally substituted C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, cycloalkyl, aryl, or heterocyclyl group, ALK represents a straight or branched divalent C1-C6 alkylene, C2-C6 alkenylene, or C2-C6 alkynylene radical, and may be interrupted by one or more non-adjacent —NH—, —O— or —S— linkages, V represents —NH—, —O— or —S—, m and n are independently 0 or 1; R3 represents the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; R4 represents hydrogen or C1-C3 alkyl; Y represents N or CH; ring A is optionally substituted on one or more ring carbon atoms by C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, or halo; and R5 represents a group (IIA): wherein m is 0 or 1; Alk1 represents a divalent C1-C3 alkylene radical; Z represents hydrogen or an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heterocyclic group.

    摘要翻译： 式（II）化合物具有抗菌活性：其中Q表示式-N（OH）CH（-O）或式-C（-O）NH（OH）的基团; R 1表示氢，甲基或三氟甲基，或除了当Z是式-N（OH）CH（-O），羟基，卤素或氨基基团时; R 2表示基团R 10 - （V）n - （ALK）m - 其中R 10 表示氢，或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烷基， C 1 -C 12烷基，C 2 -C 6炔基，环烷基，芳基或杂环基，ALK表示直链或支链二价C 1 -C 12烷基， -C 6亚烷基，C 2 -C 6亚烯基或C 2 -C 6亚炔基，并且可被一个或多个非 - 相邻的-NH-，-O-或-S-键，V表示-NH-，-O-或-S-，m和n独立地为0或1; R 3表示天然或非天然α氨基酸的侧链; R 4表示氢或C 1 -C 3烷基; Y表示N或CH; 环A任选在一个或多个环碳原子上被C 1 -C 3烷基取代，C 1 -C 3 - 烷氧基或卤素; 和R 5表示基团（IIA）：其中m为0或1; Alk 1表示二价C 1 -C 3亚烷基; Z表示氢或任选取代的环烷基，苯基或杂环基。

    THIOPHENE DERIVATIVES AS PPAR AGONISTS I
    2.
    发明申请
    THIOPHENE DERIVATIVES AS PPAR AGONISTS I 审中-公开
    噻吗衍生物作为PPAR激动剂I

    公开(公告)号：US20100063065A1

    公开(公告)日：2010-03-11

    申请号：US12088333

    申请日：2006-09-28

    申请人： Andrew Ayscough ,  David Rodyney Owen ,  Paul Meo ,  David James Pearson ,  Yvonne Walker ,  Richard Justin Boyce ,  Fabio Zuccotto

    发明人： Andrew Ayscough ,  David Rodyney Owen ,  Paul Meo ,  David James Pearson ,  Yvonne Walker ,  Richard Justin Boyce ,  Fabio Zuccotto

    IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/36 ,  C07D409/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D333/36

    摘要： The invention discloses compounds of formula (I); wherein: R is a carboxylic acid or a derivative thereof; R1 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, alkylthio, halo or trihalomethyl; R2 is aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl; R3 is H or F; and L is a linking group comprising a chain of from 2 to 8 atoms linking R and the carbonyl group (A); and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, useful for treating disorders mediated by peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR) subtype δ (PPARδ). The compounds of the invention are therefore useful in the treatment of metabolic syndrome, obesity, type-II diabetes, dyslipidemia, wound healing, inflammation, neurodegenerative disorders and multiple sclerosis.

    摘要翻译： 本发明公开了式（I）的化合物; 其中：R是羧酸或其衍生物; R1是烷基，烯基，炔基，环烷基，烷氧基，烷硫基，卤代或三卤代甲基; R2是芳基，杂芳基，芳基烷基或杂芳基烷基; R3为H或F; L是包含连接R和羰基（A）的2至8个原子的链的连接基团; 和其药学上可接受的衍生物，其可用于治疗由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）亚型δ（PPARδ）介导的病症。 因此，本发明的化合物可用于治疗代谢综合征，肥胖症，II型糖尿病，血脂异常，伤口愈合，炎症，神经变性疾病和多发性硬化。