公开(公告)号：US20080221097A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11997918

申请日：2006-08-07

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Lee William Page ,  Martin Swarbrick ,  Jennifer Anne Sweeting

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Lee William Page ,  Martin Swarbrick ,  Jennifer Anne Sweeting

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel imidazopyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的咪唑并吡啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗疾病尤其是疼痛中的用途，该疾病通过大麻素受体的活性的增加或减少直接或间接引起。

公开(公告)号：US20090264452A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US10597476

申请日：2005-02-01

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Ian David Wall

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Ian David Wall

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine derivatives such as compounds of the formula (I): and the use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of diseases, particularly pain, which are mediated by the activity of the cannabinoid 2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的嘧啶衍生物，例如式（I）的化合物：以及这些化合物或其药物组合物在治疗由大麻素2受体的活性介导的疾病，特别是疼痛中的应用。

公开(公告)号：US07635701B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US10524470

申请日：2003-08-19

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty, legal representative ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Andrew Richard Whittington

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Andrew Richard Whittington

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的嘧啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗疾病尤其是疼痛中的用途，该疾病是由大麻素受体的活性的增加或减少直接或间接引起的。

公开(公告)号：US20080132505A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US10597527

申请日：2005-02-01

申请人： Andrew James Brown ,  Helen Elizabeht Connor ,  Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty ,  Karamjit Singh Jandu ,  Richard Graham Knowles ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Celestine Theresa O'Shaughnessy ,  Giovanni Palombi ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Catherine Jane Tralau-Stewart ,  Andrew Richard Whittington ,  Richard Alexander Williamson

发明人： Andrew James Brown ,  Helen Elizabeht Connor ,  Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty ,  Karamjit Singh Jandu ,  Richard Graham Knowles ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Celestine Theresa O'Shaughnessy ,  Giovanni Palombi ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Catherine Jane Tralau-Stewart ,  Andrew Richard Whittington ,  Richard Alexander Williamson

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K2300/00

摘要： Combination of one or more CB2 modulators and one or more PDE4 inhibitors, and method of treating conditions which are mediated by the activity of CB2 receptors or conditions which are mediated by PDE4.

摘要翻译： 一种或多种CB2调节剂与一种或多种PDE4抑制剂的组合，以及治疗由CB2受体的活性或由PDE4介导的病症介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20080280868A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US10597524

申请日：2005-02-22

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel pyridine derivatives such as compounds of the formula (I): and the use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of diseases, particularly pain, which are mediated by the activity of the cannabinoid 2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新的吡啶衍生物，例如式（I）的化合物：以及这些化合物或其药物组合物在治疗由大麻素2受体的活性介导的疾病，特别是疼痛中的用途。

公开(公告)号：US20100041654A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12582861

申请日：2009-10-21

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Andrew Richard Whittington

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Richard Howard Green ,  Jennifer Margaret Doughty ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor ,  Derek Anthony Rawlings ,  Brian Peter Slingsby ,  Andrew Richard Whittington

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61K31/496 ,  C07D401/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This relates to novel pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 这涉及新颖的嘧啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其在治疗疾病尤其是疼痛中的用途，该疾病是由大麻素受体的活性的增加或减少直接或间接引起的。

公开(公告)号：US20080261977A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US10597521

申请日：2005-02-21

申请人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor

发明人： Andrew John Eatherton ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  William Leonard Mitchell ,  Alan Naylor

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to novel pyrimidine derivatives such as compounds of the formula (I) and the use of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the treatment of diseases, particularly pain, which are mediated by the activity of the cannabinoid 2 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的嘧啶衍生物，例如式（I）的化合物以及这些化合物或其药物组合物在治疗由大麻素2受体的活性介导的疾病，特别是疼痛中的用途。

公开(公告)号：US07232821B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10508761

申请日：2003-04-07

申请人： Gerard Martin Paul Giblin ,  Adrian Hall ,  David Nigel Hurst ,  Ian Reginald Kilford ,  Xiao Qing Lewell ,  Alan Naylor ,  Riccardo Novelli

发明人： Gerard Martin Paul Giblin ,  Adrian Hall ,  David Nigel Hurst ,  Ian Reginald Kilford ,  Xiao Qing Lewell ,  Alan Naylor ,  Riccardo Novelli

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C65/28 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/57 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D211/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D295/155

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof: wherein A, R1, R2, Rx, R8, R9 and n are as defined in the specification, a process for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物：其中A，R 1，R 2，R x，X， 8，R 9和n如说明书中所定义，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在医药中的用途。

公开(公告)号：US5843966A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US899190

申请日：1997-07-23

申请人： Duncan Robert Armour ,  Brian Evans ,  David Middlemiss ,  Tania Hubbard ,  Michael Menteith Hann ,  Xiao-Qing Lewell ,  Stephen Paul Watson ,  Alan Naylor ,  Neil Anthony Pegg ,  Maria Victoria Vinader ,  Gerard Martin Paul Giblin

发明人： Duncan Robert Armour ,  Brian Evans ,  David Middlemiss ,  Tania Hubbard ,  Michael Menteith Hann ,  Xiao-Qing Lewell ,  Stephen Paul Watson ,  Alan Naylor ,  Neil Anthony Pegg ,  Maria Victoria Vinader ,  Gerard Martin Paul Giblin

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/56 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to piperidine derivatives of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is a C.sub.1-4 alkoxy group; R.sup.2 is ##STR2## R.sup.3 is a hydrogen or halogen atom; R.sup.4 and R.sup.5 may each independently represent a hydrogen or halogen atom, or a C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or trifluoromethyl group; R.sup.6 is a hydrogen atom, a C.sub.1-4 alkyl, (CH.sub.2).sub.m cyclopropyl, --S(O).sub.n C.sub.1-4 alkyl, phenyl, NR.sup.7 R.sub.8, CH.sub.2 C(O)CF.sub.3 or trifluoromethyl group; R.sup.7 and R.sup.8 may each independently represent a hydrogen atom, or a C.sub.1-4 alkyl or acyl group; x represents zero or 1; n represents zero, 1 or 2; m represents zero or 1; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof; to processes for their preparation; and their use in the treatment of conditions mediated by tachykinins.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌啶衍生物其中R 1为C 1-4烷氧基; R 2是氢或卤素原子; R 4和R 5可各自独立地表示氢或卤素原子，或C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或三氟甲基; R6是氢原子，C1-4烷基，（CH2）环丙基，-S（O）nC1-4烷基，苯基，NR7R8，CH2C（O）CF3或三氟甲基; R 7和R 8可各自独立地表示氢原子或C 1-4烷基或酰基; x表示零或1; n表示0，1或2; m表示0或1; 及其药学上可接受的盐和溶剂合物; 进行准备; 及其用于治疗由速激肽介导的病症。

公开(公告)号：US20090239845A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11912402

申请日：2006-04-24

申请人： Elizabeth Ann Conway ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Mairi Gibson ,  Adrian Hall ,  Thomas George Christopher Hayhow ,  Mark Patrick Healy ,  David Nigel Hurst ,  Ian Reginald Kilford ,  Stephen Carl McKeown ,  Alan Naylor ,  Helen Susanne Price ,  Derek Anthony Rawlings

发明人： Elizabeth Ann Conway ,  Gerard Martin Paul Giblin ,  Mairi Gibson ,  Adrian Hall ,  Thomas George Christopher Hayhow ,  Mark Patrick Healy ,  David Nigel Hurst ,  Ian Reginald Kilford ,  Stephen Carl McKeown ,  Alan Naylor ,  Helen Susanne Price ,  Derek Anthony Rawlings

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof: wherein Z, R1, R2a, R2b, R10, R11 and Rx are as defined in the specification, a process for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物：其中Z，R1，R2a，R2b，R10，R11和Rx如说明书中所定义，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和 在药物中使用这些化合物。