公开(公告)号：US20060111378A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11238134

申请日：2005-09-29

申请人： Arwed Cleve ,  Ulrich Lucking ,  Christopher West ,  Hans Briem ,  Gerhard Siemeister ,  Marten Kruger ,  Rolf Jautelat ,  Philip Lienau

发明人： Arwed Cleve ,  Ulrich Lucking ,  Christopher West ,  Hans Briem ,  Gerhard Siemeister ,  Marten Kruger ,  Rolf Jautelat ,  Philip Lienau

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/505 ,  C07D239/46

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48

摘要： This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula I in which R1, R2, R3, R4, A and D have the meanings that are contained in the description, as inhibitors of cyclin-dependent kinases and VEGF receptor tyrosine kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的嘧啶衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， >，A和D具有包含在说明书中的含义，作为细胞周期蛋白依赖性激酶和VEGF受体酪氨酸激酶的抑制剂，其生产以及其作为用于治疗各种疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20080039447A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11819307

申请日：2007-06-26

申请人： Thomas Brumby ,  Rolf Jautelat ,  Olaf Prien ,  Martina Schafer ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Lucking ,  Christoph Huwe

发明人： Thomas Brumby ,  Rolf Jautelat ,  Olaf Prien ,  Martina Schafer ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Lucking ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D243/08 ,  C07D401/10 ,  C07D411/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/10 ,  C07F9/6512

摘要： This invention relates to pyrimidine derivatives of general formula I in which R1, R2, X, A and B have the meanings that are contained in the description, as inhibitors of the cyclin-dependent kinases, their production as well as their use as medications for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的嘧啶衍生物，其中R 1，R 2，X，A和B具有说明书中所含的含义，作为 细胞周期蛋白依赖性激酶，其生产以及用作治疗各种疾病的药物。

公开(公告)号：US09284317B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D241/36 ,  C07D487/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130281460A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13995055

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): (I) in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并吡嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上述定义的方法和制备所述化合物的中间体， 包含所述化合物的组合以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖性和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20110294838A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13125066

申请日：2009-10-09

申请人： Ulrich Lücking ,  Rolf Jautelat ,  Gerhard Siemeister ,  Julia Schulze ,  Philip Lienau

发明人： Ulrich Lücking ,  Rolf Jautelat ,  Gerhard Siemeister ,  Julia Schulze ,  Philip Lienau

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  A61P35/00 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： The invention relates to sulfoximine-substituted anilino-pyrimidine derivatives of formula (I). methods of production thereof, and use thereof as medication for the treatment of various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰亚胺取代的苯胺基 - 嘧啶衍生物。 其生产方法及其用作治疗各种疾病的药物。

公开(公告)号：US09199999B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13700956

申请日：2011-05-27

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代咪唑并吡嗪化合物，其中A，R 1，R 3和R 5如在说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 涉及用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的使用，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20130303532A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13994865

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法和中间体，药物组合物和组合，其包含所述 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130267527A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13994335

申请日：2011-12-13

申请人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

发明人： Marcus Koppitz ,  Ulrich Klar ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/02

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the claims, to methods of and intermediates for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并嗪化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如权利要求中所定义，用于制备所述化合物的方法和中间体， 化合物和所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物作为唯一试剂或与其它活性成分组合的用途。

公开(公告)号：US20130210815A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13700956

申请日：2011-05-27

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  William Scott

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyrazine compounds of general formula (I) in which A, R1, R3 and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代咪唑并吡嗪化合物，其中A，R 1，R 3和R 5如在说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合， 涉及用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的使用，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US09255100B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13822175

申请日：2011-09-06

申请人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

发明人： Ulrich Klar ,  Marcus Koppitz ,  Rolf Jautelat ,  Dirk Kosemund ,  Rolf Bohlmann ,  Philip Lienau ,  Gerhard Siemeister ,  Antje Margret Wengner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (I), which are Mps-1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的咪唑并哒嗪化合物，其是Mps-1（单极主轴1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3，R5和A如 对于制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病，特别是高增殖和/或血管生成障碍的药物组合物的用途 ，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合。