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    Alkoxyphenylalkylamine derivatives
    1.
    发明授权
    Alkoxyphenylalkylamine derivatives 失效
    烷氧基苯基烷基胺衍生物

    公开(公告)号：US5495046A

    公开(公告)日：1996-02-27

    申请号：US211449

    申请日：1994-03-31

    申请人： Atsuro Nakazato ,  Yoshinori Sekiguchi ,  Koumei Ohta ,  Yutaka Kawashima ,  Katsuo Hatayama

    发明人： Atsuro Nakazato ,  Yoshinori Sekiguchi ,  Koumei Ohta ,  Yutaka Kawashima ,  Katsuo Hatayama

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C59/68 ,  C07C217/56 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C229/14 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D333/16 ,  C07C217/86

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C217/56 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C229/14 ,  C07D239/42 ,  C07D295/096 ,  C07D333/16

    摘要： An alkoxyphenylalkylamine derivative represented by the following formula: ##STR1## (wherein X.sup.1 and X.sup.2 may be either the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms and substituted with a phenyl group; R.sup.1 and R.sup.2 may be either the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 7 carbon atoms and substituted with "a hydroxyl group, a carboxyl group or an alkoxycarbonyl group" at the end, or, R.sup.1 and R.sup.2 together with the adjacent nitrogen atom represent a pyrrolidino group, a piperidino group or a piperadino group, all of which may be optionally substituted; A represents a phenyl group, a phenyl group substituted with 1 to 3 substituents arbitrarily selected from "a halogen atom, a hydroxyl group and an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms" or a thienyl group; m is an integer of from 2 to 5; and n is an integer of from 2 to 7), and a salt thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01259 Sec。 371日期1994年3月31日 102（e）1994年3月31日PCT提交1992年9月30日PCT公布。 公开号WO93 / 07113 日期：1993年4月15日。下式表示的烷氧基苯基烷基胺衍生物：其中X 1和X 2可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，羟基， 具有1至5个碳原子的烷氧基或具有1至5个碳原子并被苯基取代的烷氧基; R 1和R 2可以相同或不同，各自表示氢原子，具有1个 至7个碳原子，碳原子数为1〜7的烷基末端被“羟基，羧基或烷氧基羰基”取代，R1，R2与相邻氮原子一起代表吡咯烷子基， 哌啶子基或哌啶子基，其全部可以被任选取代; A表示苯基，被1〜3个选自“卤素原子，羟基和1〜5的烷氧基的任意取代基”所取代的苯基 ca 原子“或噻吩基; m为2〜5的整数; 和n为2〜7的整数）及其盐。

    Optically active substituted phenylalkylamine derivatives
    2.
    发明授权
    Optically active substituted phenylalkylamine derivatives 失效
    光学活性取代苯基烷基胺衍生物

    公开(公告)号：US5990151A

    公开(公告)日：1999-11-23

    申请号：US981539

    申请日：1998-05-15

    申请人： Atsuro Nakazato ,  Toshihito Kumagai ,  Tomoki Miyazawa ,  Koumei Ohta ,  Yutaka Kawashima ,  Katsuo Hatayama, deceased

    发明人： Atsuro Nakazato ,  Toshihito Kumagai ,  Tomoki Miyazawa ,  Koumei Ohta ,  Yutaka Kawashima ,  Katsuo Hatayama, deceased

    IPC分类号： C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C271/16 ,  C07D333/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/38 ,  C07D333/06

    CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07D333/16

    摘要： The present invention relates to an optically active, substituted phenylalkylamine derivative represented by Formula [1]: ##STR1## wherein A is a substituted or non-substituted phenyl or thienyl; X.sup.1 is hydrogen, halogen, hydroxyl or a substituted or non-substituted C.sub.1-5 alkoxy; R.sup.1 and R.sup.2 are equally or differently hydrogen, C.sub.1-7 alkyl, C.sub.3-7 alkenyl or C.sub.3-7 alkynyl; R.sup.3 is C.sub.1-10 alkyl, C.sub.2-10 alkenyl or C.sub.2-10 alkynyl; n is an integer from 2 to 5; and m is an integer from 1 to 4,or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical use of such compound or salt. The compound of the invention is excellent in sigma 1 receptor antagonism and useful for treating schizophrenia, depression, anxiety, cerebrovascular diseases/senile troublesome behaviors, and cognitive dysfunctions and motor dysfunctions such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease and Huntington's disease which are neurodegenerative diseases. Further, the compound of the invention is also useful for treating dependence resulted from drug abuse.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01613 Sec。 371日期：1998年5月15日 102（e）日期1998年5月15日PCT提交1996年6月13日PCT公布。 出版物WO97 / 00238 日本1997年1月3日本发明涉及由式[1]表示的光学活性的取代的苯基烷基胺衍生物：其中A是取代或未取代的苯基或噻吩基; X 1为氢，卤素，羟基或取代或未取代的C 1-5烷氧基; R1和R2同等或不同，氢，C1-7烷基，C3-7烯基或C3-7炔基; R3是C1-10烷基，C2-10烯基或C2-10炔基; n是2至5的整数; m为1〜4的整数，或其药学上可接受的盐，以及该化合物或其盐的药物用途。 本发明化合物在σ1受体拮抗作用方面优异，可用于治疗精神分裂症，抑郁症，焦虑症，脑血管疾病/老年麻醉行为，以及认知功能障碍和运动功能障碍如阿尔茨海默氏病，帕金森病和亨廷顿舞蹈病，这些疾病均为神经变性疾病。 此外，本发明的化合物还可用于治疗药物滥用引起的依赖性。