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    Sulfated lyso-ganglioside derivatives
    1.
    发明授权
    Sulfated lyso-ganglioside derivatives 失效
    硫酸溶解性神经节苷脂衍生物

    公开(公告)号：US5795869A

    公开(公告)日：1998-08-18

    申请号：US530267

    申请日：1995-11-02

    申请人： Aurelio Romeo ,  Gunter Kirschner ,  Carlo Chizzolini ,  Hari Manev ,  Laura Facci

    发明人： Aurelio Romeo ,  Gunter Kirschner ,  Carlo Chizzolini ,  Hari Manev ,  Laura Facci

    IPC分类号： C07H15/10 ,  A61K31/70 ,  C07H15/00

    CPC分类号： C07H15/10

    摘要： Semisynthetic analogues of gangliosides selected from the group consisting of N-sulfo-, N-hydrocarbyl-sulfonyl- and N-hydrocarbyloxy-sulfonyl-N,N'-dilyso-gangliosides and the N'-acyl derivatives thereof, N'-sulfo-, N'-hydrocarbylsulfonyl- and N'-hydrocarbyloxy-sulfonyl-N,N'-dilyso-gangliosides and the N-acyl derivatives thereof, N,N'-di or polysulfo-N,N'-di- or poly-lyso-gangliosides, N,N'-di- or polyhydrocarbylsulfonyl-N,N'-di- or poly-lyso-gangliosides and N,N'-di- or polyhydrocarbyloxy-N,N'-di- or poly-lyso-gangliosides, and functional derivatives thereof, and salts of these compounds, have protective activity against neurotoxicity induced by excitatory amino acids and are foreseen to be used in therapy in the nervous system and in modulating of the expression of determinants such as CD.sub.4 on the surface of human cells in the immune system.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 01966 Sec。 371日期：1995年11月2日 102（e）1995年11月2日日期PCT 1994年3月4日PCT公布。 出版物WO94 / 20516 PCT 日期1994年9月15日选自N-磺基 - ，N-烃基 - 磺酰基 - 和N-烃氧基 - 磺酰基-N，N'-二甘氨酸神经节苷脂及其N'-酰基衍生物的神经节苷脂的合成类似物， N' - 磺基 - ，N'-烃基磺酰基 - 和N'-烃氧基 - 磺酰基-N，N'-二甘氨酸神经节苷脂及其N-酰基衍生物，N，N'-二或多磺基-N，N'-二 - 或多溶解神经节苷脂，N，N'-二 - 或多烃基磺酰基-N，N'-二 - 或多赖氨酸神经节苷脂和N，N'-二 - 或多羟基氧基-N，N'-二 - 或 多元神经节苷脂及其功能衍生物和这些化合物的盐具有对兴奋性氨基酸诱导的神经毒性的保护作用，并且预期用于神经系统的治疗和调节诸如CD4 在免疫系统中的人类细胞表面。

    O-sulfated gangliosides and lyso-ganglioside derivatives
    2.
    发明授权
    O-sulfated gangliosides and lyso-ganglioside derivatives 失效
    O-硫酸化神经节苷脂和溶血神经节苷脂衍生物

    公开(公告)号：US5849717A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US530275

    申请日：1996-01-31

    申请人： Aurelio Romeo ,  Gunter Kirschner ,  Carlo Chizzolini ,  Hari Manev ,  Laura Facci

    发明人： Aurelio Romeo ,  Gunter Kirschner ,  Carlo Chizzolini ,  Hari Manev ,  Laura Facci

    IPC分类号： C07H15/10 ,  A61K31/70 ,  C07H15/00

    CPC分类号： C07H15/10

    摘要： Disclosed are derivatives of gangliosides and of N-acyl-N-lyso-gangliosides, of N'-acyl-N'-lyso-gangliosides and N,N'-di- or poly-acyl-N,N'-di-lyso-gangliosides, in which at least one of the hydroxyl groups in the saccharide, sialic or ceramide residues is esterified with sulfuric acid, functional derivatives thereof, and their salts with either inorganic or organic bases and the acid addition salts, except persulfated derivatives at the hydroxyl, sialic and ceramide groups of the GM.sub.1, GD.sub.1a, GD.sub.1b and GT.sub.1b gangliosides. Such compounds have antineurotoxic and neurotogenic activity and may therefore be used in pharmaceutical preparations. Also a marked modulating effect on the expression of the CD.sub.4 molecule in immune system cells has been shown.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 01965。 371日期1996年1月31日 102（e）日期1996年1月31日PCT 1994年3月4日PCT公布。 出版物WO94 / 20515 PCT 日期1994年9月15日公开是神经节苷脂和N-酰基-N-溶解神经节苷脂的衍生物，N'-酰基-N'-溶解神经节苷脂和N，N'-二 - 或多酰基-N，N 其中糖，唾液酸或神经酰胺残基中的至少一个羟基被硫酸酯化，其功能衍生物及其与无机或有机碱和酸加成盐形成的盐 - 二溶神经节苷脂， 除了GM1，GD1a，GD1b和GT1b神经节苷脂的羟基，唾液酸和神经酰胺基团的过硫酸化衍生物外。 这些化合物具有抗神经毒性和神经生成活性，因此可用于药物制剂。 已经显示出对免疫系统细胞中CD4分子的表达的显着调节作用。

    Derivatives of neuraminic acid
    3.
    发明授权
    Derivatives of neuraminic acid 失效
    神经氨酸的衍生物

    公开(公告)号：US5677285A

    公开(公告)日：1997-10-14

    申请号：US379602

    申请日：1995-04-26

    申请人： Aurelio Romeo ,  Gunter Kirschner ,  Hari Manev ,  Martino Trimarco ,  Gino Toffano

    发明人： Aurelio Romeo ,  Gunter Kirschner ,  Hari Manev ,  Martino Trimarco ,  Gino Toffano

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07H13/04 ,  C07K9/00 ,  A61K31/70 ,  A61K38/14 ,  A61K38/16 ,  C07H15/00

    CPC分类号： C07H13/04 ,  C07K9/001 ,  A61K38/00

    摘要： Provided are new derivatives of neuraminic acid of formula (I), where Ac represents an acyl residue of an aliphatic, araliphatic, aromatic, alicyclic, or heterocyclic carboxylic acid, including carboxylic amides, their 2-hydrocarbyl-glycosides, and their peracylated derivatives at the hydroxy groups of both these series of amides. These compositions are therapeutically useful in providing a protective effect against the neurotoxicity induced by excitatory amino acids, and can therefore be used in therapies of the central nervous system. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 07307 Sec。 371日期1995年04月26日 102（e）日期1995年4月26日PCT提交1993年8月3日PCT公布。 出版物WO94 / 03469 日期1994年2月17日提供了式（I）的神经氨酸的新衍生物，其中Ac表示脂族，芳脂族，芳族，脂环族或杂环羧酸的酰基残基，包括羧酰胺，它们的2-烃基 - 苷， 以及它们在这两系列酰胺的羟基上的过酰基化衍生物。 这些组合物在治疗上可用于提供针对由兴奋性氨基酸诱导的神经毒性的保护作用，因此可用于中枢神经系统的治疗。