公开(公告)号：US3879541A

公开(公告)日：1975-04-22

申请号：US32421873

申请日：1973-01-16

Applicant: BAYER AG

Inventor： KABBE HANS-JOACHIM ,  HORSTMANN HARALD ,  PLUMPE HANS ,  PULS WALTER ,  PETERSEN SIEGFRIED

IPC: C07C279/26 ,  A61K27/00

CPC classification number: C07C279/26

Abstract: The blood sugar level of hyperglycemic animals can be reduced through administration of an N1-phenylbiguanide which is substituted in the N5-position by the group CH2R2 in which R2 is hydrogen, alkyl of 1 to 7 carbon atoms, alkoxyalkyl of 2 to 5 carbon atoms, cyclohexyl or vinyl, and optionally substituted by one or two groups in the phenyl ring. Solid, orally administered pharmaceutical compositions are also described. A typical embodiment is the use of N1-(4-chlorophenyl)-N5-(npropyl)biguanide hydrochloride which can be administered in a tablet, capsule or dragee.

Abstract translation: 高血糖动物的血糖水平可以通过施用在N5位被CH2R2（其中R2是氢），1至7个碳原子的烷基，2至5个碳原子的烷氧基烷基的N 2 - 取代的N 1 - 苯基双胍 ，环己基或乙烯基，并且任选被苯环中的一个或两个基团取代。 还描述了固体，口服给药的药物组合物。 典型的实施方案是使用可以在片剂，胶囊或糖衣丸中施用的N1-（4-氯苯基）-N5-（正丙基）双胍盐酸盐。

公开(公告)号：US3689674A

公开(公告)日：1972-09-05

申请号：US3689674D

申请日：1971-02-25

Applicant: BAYER AG

Inventor： KABBE HANS-JOACHIM ,  HORSTMANN HARALD ,  PLUMPE HANS ,  PULS WALTER ,  PETERSEN SIEGFRIED

IPC: C07C279/26 ,  A61K27/00

CPC classification number: C07C279/26

Abstract: N1-phenyl-N5-isopropyl-biguanide of the formula AND ITS NON-TOXIC SALTS HAVE A GOOD ANTIHYPERGLYCAEMIC EFFECT, WHICH EVEN SURPASSES THAT OF SOME COMMERCIAL BIGUANIDES.

Abstract translation: N1-苯基-N5-异丙基 - 双胍类及其非毒性盐具有良好的抗菌效果，即使某些商业化合物也可以使用。

公开(公告)号：US3668215A

公开(公告)日：1972-06-06

申请号：US3668215D

申请日：1968-11-12

Applicant: BAYER AG

Inventor： PLUMPE HANS ,  PULS WALTER

IPC: C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D453/06 ,  C07D85/24

CPC classification number: C07D275/02 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D275/03 ,  C07D453/06 ,  Y10S514/866

Abstract: Oral antidiabetic aryl-sulphonyl-semicarbazides having heterocyclic acylamino groups and pharmaceutical compositions are provided. Typical embodiments are represented by the compounds 47/8 7/8 4- 7/8 Beta -(3-methyl-isoxazolyl-(5)-carboxamido)ethyl)-benzene-sulphonyl))-1,1 -hexamethylene-semicarbazide, 4-(47/8 Beta -(4,5-tetramethyleneisoxazolyl-(3)-carboxamido)ethyl)-benzene-sulphonyl)-1,1-hexamethylene-semicarbazide and 4(3- 7/8 Beta -(5-methylisoxazolyl-(3)-carboxamido)-ethyl)benzene-sulphonyl)-1,1 -hexamethylene-semicarbazide which are administered in dosages of 1-10 mg/kg to a diabetic host formulated with excipients and tableted or filled into gelatin capsules.

Abstract translation: 提供了具有杂环酰氨基的口服抗糖尿病芳基 - 磺酰基 - 氨基脲和药物组合物。 典型的实施方案由化合物4-7 / 87 / 84-7 /8β-[3-甲基 - 异恶唑基 - （5） - 甲酰胺基] - 乙基} - 苯磺酰基}} -1,1-六亚甲基 - 氨基脲 ，4- [4-7 /8β-[4,5-四甲基异恶唑基 - （3） - 羧酰氨基] - 乙基} - 苯磺酰基] -1,1-六亚甲基 - 氨基脲和4- [3-7 / 8 以1-10mg / kg的剂量给予与赋形剂配制的糖尿病宿主的β-[5-甲基异恶唑基 - （3） - 羧酰氨基] - 乙基} - 苯磺酰基] -1,1-x亚甲基 - 氨基脲; 压片或装入明胶胶囊。