公开(公告)号：US4612316A

公开(公告)日：1986-09-16

申请号：US601981

申请日：1984-04-19

申请人： Bengt R. Andersson ,  Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  John S. M. Hjort ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Kjell A. I. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

发明人： Bengt R. Andersson ,  Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  John S. M. Hjort ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Kjell A. I. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D20060101 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D221/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein C.sup.1 and N.sup.4 are in trans configuration to each other, wherein R and Y are defined herein below, as bases and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, processes for their preparation and pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中C1和N4彼此反式构型，其中R和Y定义如下的化合物作为碱及其药学上可接受的酸加成盐，其制备方法和药物制剂以及治疗方法 使用这种化合物。 该化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5286747A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US415079

申请日：1989-09-29

申请人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  H.ang.kan V. Wikstrom

发明人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  H.ang.kan V. Wikstrom

IPC分类号： C07C271/08 ,  A01K31/27

CPC分类号： C07C271/08

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.3 and the NR.sup.1 R.sup.2 group are in a cis-position to each other and wherein Y is OH, R.sup.4 COO, (R.sup.5).sub.2 NCOO or R.sup.6 O either in position 5 or position 7, whereby R.sup.4 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms or a possibly substituted phenyl group, R.sup.5 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms and R.sup.6 is an allyl or benzyl group, R.sup.1 is hydrogen or an alkyl group having 1-3 carbon atoms, R.sup.2 is an alkyl group having 1-6 carbon atoms, a phenylalkyl- or m-hydroxyphenylalkyl group with 2-4 carbon atoms in the alkyl part, or an alkenyl group with 3-6 carbon atoms other than 1-alkenyl, and R.sup.3 is an alkyl group having 1-3 carbon atoms, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中R 3和NR 1 R 2基彼此为顺式位置，其中Y为位置5或位置7的OH，R 4 COO，（R 5）2 COO或R 6 O）的化合物，其中R 4为烷基 具有1-5个碳原子的基团或可能取代的苯基，R5是具有1-5个碳原子的烷基，R6是烯丙基或苄基，R1是氢或具有1-3个碳原子的烷基，R2是 具有1-6个碳原子的烷基，烷基部分中具有2-4个碳原子的苯基烷基或间羟基苯基烷基，或除1-链烯基以外具有3-6个碳原子的链烯基，R3是烷基 具有1-3个碳原子的基团，其制备方法和中间体，药物制剂和使用这些化合物的治疗方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US4876284A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US143260

申请日：1988-01-11

申请人： Folke L. E. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg

发明人： Folke L. E. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61P25/18 ,  C07C20060101 ,  C07C5/10 ,  C07C15/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/06 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C239/00 ,  C07C271/44

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C219/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.3 and the NR.sup.1 R.sup.2 group are in a cis-position to each other and wherein Y is OH, R.sup.4 COO, (R.sup.5).sub.2 NCOO or R.sup.6 O either in position 5 or position 7, whereby R.sup.4 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms or a possibly substituted phenyl group, R.sup.5 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms and R.sup.6 is an allyl or benzyl group, R.sup.1 is hydrogen or an alkyl group having 1-3 carbon atoms, R.sup.2 is an alkyl group having 1-6 carbon atoms, a phenylalkyl- or m-hydroxyphenylalkyl group with 2-4 carbon atoms in the alkyl part, or an alkenyl group with 3-6 carbon atoms other than 1-alkenyl, and R.sup.3 is an alkyl group having 1-3 carbon atoms, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中R 3和NR 1 R 2基彼此为顺式位置，其中Y为位置5或位置7的OH，R 4 COO，（R 5）2 COO或R 6 O）的化合物，其中R 4为烷基 具有1-5个碳原子的基团或可能取代的苯基，R5是具有1-5个碳原子的烷基，R6是烯丙基或苄基，R1是氢或具有1-3个碳原子的烷基，R2是 具有1-6个碳原子的烷基，烷基部分中具有2-4个碳原子的苯基烷基或间羟基苯基烷基，或除1-链烯基以外具有3-6个碳原子的链烯基，R3是烷基 具有1-3个碳原子的基团，其制备方法和中间体，药物制剂和使用这些化合物的治疗方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。