公开(公告)号：US4876284A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US143260

申请日：1988-01-11

申请人： Folke L. E. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg

发明人： Folke L. E. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61P25/18 ,  C07C20060101 ,  C07C5/10 ,  C07C15/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/06 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C239/00 ,  C07C271/44

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C219/26 ,  C07B2200/07 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.3 and the NR.sup.1 R.sup.2 group are in a cis-position to each other and wherein Y is OH, R.sup.4 COO, (R.sup.5).sub.2 NCOO or R.sup.6 O either in position 5 or position 7, whereby R.sup.4 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms or a possibly substituted phenyl group, R.sup.5 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms and R.sup.6 is an allyl or benzyl group, R.sup.1 is hydrogen or an alkyl group having 1-3 carbon atoms, R.sup.2 is an alkyl group having 1-6 carbon atoms, a phenylalkyl- or m-hydroxyphenylalkyl group with 2-4 carbon atoms in the alkyl part, or an alkenyl group with 3-6 carbon atoms other than 1-alkenyl, and R.sup.3 is an alkyl group having 1-3 carbon atoms, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中R 3和NR 1 R 2基彼此为顺式位置，其中Y为位置5或位置7的OH，R 4 COO，（R 5）2 COO或R 6 O）的化合物，其中R 4为烷基 具有1-5个碳原子的基团或可能取代的苯基，R5是具有1-5个碳原子的烷基，R6是烯丙基或苄基，R1是氢或具有1-3个碳原子的烷基，R2是 具有1-6个碳原子的烷基，烷基部分中具有2-4个碳原子的苯基烷基或间羟基苯基烷基，或除1-链烯基以外具有3-6个碳原子的链烯基，R3是烷基 具有1-3个碳原子的基团，其制备方法和中间体，药物制剂和使用这些化合物的治疗方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US4719219A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US656616

申请日：1984-10-01

申请人： Folke L. E. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

发明人： Folke L. E. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/20 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D211/22

摘要： Compound of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, Y is OH, R.sup.1 COO--, R.sup.2 R.sup.3 NCOO-- or R.sup.4 O whereby R.sup.1 is an alkyl group, or a possibly substituted phenyl group, R.sup.2 is an alkyl, phenethyl, or benzyl or phenyl group, R.sup.3 is H or an alkyl group and R.sup.4 is an allyl or benzyl group, and R is an alkyl, hydroxyalkyl, dimethylaminoalkyl or methylthioalkyl group or alkenyl group, processes for their preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中n为1或2的化合物，Y为OH，R 1 COO - ，R 2 R 3 NCOO-或R 4，由此R 1为烷基或可能被取代的苯基，R 2为烷基，苯乙基或苄基或 苯基，R3是H或烷基，R4是烯丙基或苄基，R是烷基，羟基烷基，二甲基氨基烷基或甲硫基烷基或烯基，它们的制备方法和使用这些化合物的处理方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5286747A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US415079

申请日：1989-09-29

申请人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  H.ang.kan V. Wikstrom

发明人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Anette M. Johansson ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  H.ang.kan V. Wikstrom

IPC分类号： C07C271/08 ,  A01K31/27

CPC分类号： C07C271/08

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.3 and the NR.sup.1 R.sup.2 group are in a cis-position to each other and wherein Y is OH, R.sup.4 COO, (R.sup.5).sub.2 NCOO or R.sup.6 O either in position 5 or position 7, whereby R.sup.4 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms or a possibly substituted phenyl group, R.sup.5 is an alkyl group having 1-5 carbon atoms and R.sup.6 is an allyl or benzyl group, R.sup.1 is hydrogen or an alkyl group having 1-3 carbon atoms, R.sup.2 is an alkyl group having 1-6 carbon atoms, a phenylalkyl- or m-hydroxyphenylalkyl group with 2-4 carbon atoms in the alkyl part, or an alkenyl group with 3-6 carbon atoms other than 1-alkenyl, and R.sup.3 is an alkyl group having 1-3 carbon atoms, processes and intermediates for their preparation, pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中R 3和NR 1 R 2基彼此为顺式位置，其中Y为位置5或位置7的OH，R 4 COO，（R 5）2 COO或R 6 O）的化合物，其中R 4为烷基 具有1-5个碳原子的基团或可能取代的苯基，R5是具有1-5个碳原子的烷基，R6是烯丙基或苄基，R1是氢或具有1-3个碳原子的烷基，R2是 具有1-6个碳原子的烷基，烷基部分中具有2-4个碳原子的苯基烷基或间羟基苯基烷基，或除1-链烯基以外具有3-6个碳原子的链烯基，R3是烷基 具有1-3个碳原子的基团，其制备方法和中间体，药物制剂和使用这些化合物的治疗方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US4937346A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US126916

申请日：1987-11-30

申请人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

发明人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30

摘要： Compound of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, Y is OH, R.sup.1 COO--, R.sup.2 R.sup.3 NCOO-- or R.sup.4 O whereby R.sup.1 is an alkyl group, or a possibly substituted phenyl group, R.sup.2 is an alkyl, phenethyl, or benzyl or phenyl group, R.sup.3 is H or an alkyl group and R.sup.4 is an allyl or benzyl group, and R is an alkyl, hydroxyalkyl, dimethylaminoalkyl or methylthioalkyl group or alkenyl group, processes for their preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中n为1或2的化合物，Y为OH，R 1 COO - ，R 2 R 3 NCOO-或R 4，由此R 1为烷基或可能被取代的苯基，R 2为烷基，苯乙基或苄基或 苯基，R3是H或烷基，R4是烯丙基或苄基，R是烷基，羟基烷基，二甲基氨基烷基或甲硫基烷基或烯基，它们的制备方法和使用这些化合物的处理方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US4426386A

公开(公告)日：1984-01-17

申请号：US213633

申请日：1980-12-05

申请人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per. L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

发明人： Folke L. Arvidsson ,  Per A. E. Carlsson ,  Uli A. Hacksell ,  John S. M. Hjorth ,  Per. L. Lindberg ,  John L. G. Nilsson ,  Domingo Sanchez ,  Nils U. E. Svensson ,  Hakan V. Wikstrom

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D207/00 ,  C07D207/08 ,  C07D211/00 ,  C07D211/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/30 ,  C07D211/34 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D207/08 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2, Y is OH, R.sup.1 COO--, R.sup.2 R.sup.3 NCOO-- or R.sup.4 O whereby R.sup.1 is an alkyl group, or a possibly substituted phenyl group, R.sup.2 is an alkyl, phenethyl, benzyl or phenyl group, R.sup.3 is H or an alkyl group and R.sup.4 is an allyl or benzyl group, and R is an alkyl, hydroxyalkyl, dimethylaminoalkyl or methylthioalkyl group or alkenyl group, processes for their preparation and pharmaceutical preparations and methods of treatment employing such compounds. The compounds are useful for therapeutic purposes, especially for treatment of disorders in the central nervous system.

摘要翻译： 其中n为1或2，Y为OH，R1COO-，R2R3NCOO-或R4O，其中R1为烷基或可能取代的苯基，R2为烷基，苯乙基，苄基或苯基的式 基团，R3是H或烷基，R4是烯丙基或苄基，R是烷基，羟基烷基，二甲基氨基烷基或甲硫基烷基或烯基，其制备方法和药物制剂以及使用这些化合物的处理方法。 该化合物可用于治疗目的，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5376687A

公开(公告)日：1994-12-27

申请号：US741438

申请日：1991-08-07

申请人： Uli A. Hacksell ,  Sven-Erik Hillver

发明人： Uli A. Hacksell ,  Sven-Erik Hillver

IPC分类号： C07C215/28 ,  A61K31/135 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07C45/51 ,  C07C45/54 ,  C07C45/71 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07D311/04 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C45/515 ,  C07C45/54 ,  C07C45/71 ,  C07D311/04 ,  C07C2102/10

摘要： A compound of formula (I), wherein X is O, CH.sub.2, S, SO or SO.sub.2 ; R is F or Cl; R.sub.1 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl; R.sub.2 is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl; R.sub.3 is H, C.sub.1 -C.sub.6, alkyl, a pharmaceutically acceptable salt thereof, an enantiomer thereof, and a pharmaceutically acceptable salt of said enantiomer for use in therapy. A pharmaceutical preparation containing as active ingredient any one of said compounds. A process for the preparation of a compound of formula (I).

摘要翻译： PCT No.PCT / SE90 / 00806 Sec。 371日期1991年8月7日 102（e）日期1991年8月7日PCT 1990年12月5日PCT PCT。 出版物WO90 / 07490 （I）式（I）化合物，其中X为O，CH 2，S，SO或SO 2; R为F或Cl; R1是H，C1-C6烷基或C2-C6烯基; R2是H，C1-C6烷基或C2-C6烯基; R 3是H，C 1 -C 6烷基，其药学上可接受的盐，其对映体和用于治疗的所述对映异构体的药学上可接受的盐。 一种药物制剂，含有任何一种所述化合物作为活性成分。 一种制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US5635537A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US33013

申请日：1993-03-18

申请人： Nils-Erik Anden ,  Berit C. E. Backlund Hook ,  Anna L. Bjork ,  Uli A. Hacksell ,  Sven-Erik Hillver ,  Ye Liu ,  Eva C. Mellin ,  Eva M. Persson ,  Karl J. Vallg.ang.rda ,  Hong Yu

发明人： Nils-Erik Anden ,  Berit C. E. Backlund Hook ,  Anna L. Bjork ,  Uli A. Hacksell ,  Sven-Erik Hillver ,  Ye Liu ,  Eva C. Mellin ,  Eva M. Persson ,  Karl J. Vallg.ang.rda ,  Hong Yu

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P1/14 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07C20060101 ,  C07C209/68 ,  C07C211/42 ,  C07C215/26 ,  C07C215/34 ,  C07C225/20 ,  C07C229/38 ,  C07C229/50 ,  C07C309/65 ,  C07D211/86 ,  C07D275/06 ,  C07D279/02 ,  C07D279/06 ,  C07D279/12 ,  C07D281/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/18 ,  C07D295/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D521/00 ,  C07D333/04

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C225/20 ,  C07C229/50 ,  C07C309/65 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07C2102/10

摘要： A compound of the formula ##STR1## Z is hydrogen or halogen, Q is COR.sup.1 or 5-or 6-membered aryl which may contain 1 or 2 heteroatoms selected from N, 0 or S and may be substituted or fused wherein R is hydrogen or C.sub.1 -methyl (cis-configuration), R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or an aromatic ring which may contain heteroatoms selected from O and S and may be substituted or fused to an optionally substituted benzene ring, R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sup.3 may be different groups defined in claim 1, and enantiomers/salts thereof, processes for preparation of said compounds, pharmaceutical preparations containing said compounds, use of and method of treatment of disorders in CNS by using said compounds.

摘要翻译： 式XXX的化合物是氢或卤素，Q是COR1或可以含有1或2个选自N，O或S的杂原子的5-或6-元芳基，并且可以是取代或稠合的，其中R是氢或 C 1 - 甲基（顺式构型），R 1是C 1 -C 6烷基或可以含有选自O和S的杂原子并且可以被取代或稠合到任选取代的苯环的芳环，R 2是氢或C 1 -C 6烷基， R3可以是权利要求1中定义的不同基团，其对映异构体/盐，所述化合物的制备方法，含有所述化合物的药物制剂，使用所述化合物治疗CNS病症的用途和方法。