利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

10 条记录 (耗时 0.038 秒)

    Pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists
    1.
    发明申请
    Pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists 有权
    吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c] - 嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20050239795A1

    公开(公告)日：2005-10-27

    申请号：US11108916

    申请日：2005-04-19

    申请人： Bernard Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Andrew Stamford ,  Joel Harris

    发明人： Bernard Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Andrew Stamford ,  Joel Harris

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, furanyl, thienyl, pyridyl, pyridyl N-oxide, oxazolyl or pyrrolyl, or cycloalkenyl R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; and Z is optionally substituted aryl or heteroaryl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，吡啶基N-氧化物，恶唑基或吡咯基，或环烯基R 1， R 3，R 3，R 4和R 5是H，烷基或烷氧基烷基; 和Z是任选取代的芳基或杂芳基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。

    2-alkynyl-and 2-alkenyl-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists
    2.
    发明申请
    2-alkynyl-and 2-alkenyl-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists 有权
    2-炔基 - 和2-烯基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并 - [1,5-c] - 嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20050222164A1

    公开(公告)日：2005-10-06

    申请号：US11135261

    申请日：2005-05-23

    申请人： Bernard Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Andrew Stamford

    发明人： Bernard Neustadt ,  Jinsong Hao ,  Hong Liu ,  Craig Boyle ,  Samuel Chackalamannil ,  Unmesh Shah ,  Andrew Stamford

    IPC分类号： A61P25/16 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is R1, R2, R3, R4 and R5 are H, alkyl or alkoxyalkyl; R6 is H, alkyl, hydroxyalkyl or —CH2F; R7, R8 and R9 are H, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkoxyalkyl, halo or —CF3; and Z is optionally substituted aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl are disclosed. Also disclosed is the use of compounds of formula I in the treatment of central nervous system diseases, in particular Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是R 1，R 2，R 3，R 3， 4和R 5是H，烷基或烷氧基烷基; R 6是H，烷基，羟基烷基或-CH 2 F; R 7，R 8和R 9是H，烷基，烷氧基，烷硫基，烷氧基烷基，卤素或-CF 3， SUB>; 和Z是任选取代的芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基。 还公开了式I化合物在治疗中枢神经系统疾病，特别是帕金森病中单独使用或与用于治疗帕金森病的其它药物组合的用途，以及包含它们的药物组合物的用途。

    Pyrazolo [1,5-A] pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists
    4.
    发明申请
    Pyrazolo [1,5-A] pyrimidine adenosine A2a receptor antagonists 有权
    吡唑并[1,5-A]嘧啶腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20060135526A1

    公开(公告)日：2006-06-22

    申请号：US11311195

    申请日：2005-12-19

    申请人： Martin Clasby ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard Neustadt ,  Xiaobang Gao

    发明人： Martin Clasby ,  Samuel Chackalamannil ,  Bernard Neustadt ,  Xiaobang Gao

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds having the structural formula I are disclosed, wherein A is alkylene, or optionally substituted arylene, cycloalkylene or heteroaryldiyl; X is —C(O)— or —S(O)2—; R1 is alkyl or cycloalkyl; R2 is hydrogen, halo or —CN; R3 is hydrogen or alkyl; R4 is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, aminoalkyl-, cycloalkyl, heterocycloalkyl, heterocycloalkyl substituted by alkyl, optionally substituted arylalkyl or optionally substituted heteroarylalkyl; or R3 and R4, form an optionally substituted 5-7 membered ring, said ring optionally comprising an additional heteroatom ring member; R7 is alkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted heteroaryl, cycloalkyl, halo, morpholinyl, optionally substituted piperazinyl, or optionally substituted azacycloalkyl. Also disclosed is the use of the compounds in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, pharmaceutical compositions comprising them and kits comprising the components of the combinations.

    摘要翻译： 公开了具有结构式I的化合物，其中A是亚烷基或任选取代的亚芳基，亚环烷基或杂芳基二基; X是-C（O） - 或-S（O）2 - 。 R 1是烷基或环烷基; R 2是氢，卤素或-CN; R 3是氢或烷基; R 4是氢，烷基，烷氧基，羟基烷基，氨基烷基 - ，环烷基，杂环烷基，被烷基，任选取代的芳基烷基或任选取代的杂芳基烷基取代的杂环烷基; 或R 3和R 4，形成任选取代的5-7元环，所述环任选地包含另外的杂原子环成员; R 7是烷基，任选取代的苯基，任选取代的杂芳基，环烷基，卤素，吗啉基，任选取代的哌嗪基或任选取代的氮杂环烷基。 还公开了化合物在治疗帕金森病中的用途，单独或与其他治疗帕金森病的药物组合，包含它们的药物组合物和包含组合组分的试剂盒的用途。

    [1,2,4]-Triazole bicyclic adenosine A2a receptor antagonists
    7.
    发明申请
    [1,2,4]-Triazole bicyclic adenosine A2a receptor antagonists 有权
    [1,2,4] - 三唑双环腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20050113380A1

    公开(公告)日：2005-05-26

    申请号：US10973642

    申请日：2004-10-26

    申请人： Bernard Neustadt ,  Hong Liu

    发明人： Bernard Neustadt ,  Hong Liu

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Compounds having the structural formula I wherein: n is 0, 1, 2 or 3; A is C(R1) or N; R1 and R1a are H, (C1-C6)-alkyl, halo, CN or —CF3; X is —C(O)—, —O—, —SO0-2—, or optionally substituted methylene, imino, arylene or heteroaryldiyl; Y is —O—, —SO0-2—, or optionally substituted arylene, heteroaryldiyl, or nitrogen-containing heterocycloalkyl, or with certain provisos, a bond; R is optionally substituted-aryl or heteroaryl; and R2 is optionally substituted-aryl, heteroaryl, arylalkyl or heteroarylalkyl; or R2—Y is a fused piperidinyl, substituted piperazinyl or substituted piperidinyl; their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, pharmaceutical compositions comprising them and kits comprising the components of the combinations.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物，其中：n为0,1,2或3; A是C（R 1）或N; R 1和R 2是H，（C 1 -C 6 -C 6） - 烷基，卤素，CN或 -CF 3 N 3; X是-C（O） - ， - O - ， - SO 2 - 或任选取代的亚甲基，亚氨基，亚芳基或杂芳基二基; Y是-O-，-SO 0-2 - 或任选取代的亚芳基，杂芳基二基或含氮杂环烷基，或具有一定条件的键; R是任选取代的 - 芳基或杂芳基; R 2是任选取代的 - 芳基，杂芳基，芳基烷基或杂芳基烷基; 或R 2 -Y是稠合的哌啶基，取代的哌嗪基或取代的哌啶基; 其用于治疗帕金森病，单独或与用于治疗帕金森病的其它药物组合，包含它们的药物组合物和包含组合组分的试剂盒的用途。

    Adenosine A2a receptor antagonists
    10.
    发明申请
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20050026932A1

    公开(公告)日：2005-02-03

    申请号：US10912834

    申请日：2004-08-06

    申请人： Bernard Neustadt ,  Neil Lindo

    发明人： Bernard Neustadt ,  Neil Lindo

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, or heteroaryl; X is alkylene or —C(O)CH2—; Y is —N(R2)CH2CH2N(R3)—, —OCH2CH2N(R2)—, —O—, —S—, —CH2S—, —(CH2)2—NH—, or optionally substituted m and n are 2-3, and Q is nitrogen or optionally substituted carbon; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl, R6—C(O)—, R6—SO2—, R6—OC(O)—, R7—N(R8)—C(O)—, R7—N(R8)—C(S)—, phenyl-CH(OH)—, or phenyl-C(═NOR2)—; or when Q is CH, phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl or substituted phenyl; and R2, R3, R6, R7, and R8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them; also disclosed are a processes for preparing intermediates useful for preparing compounds of formula I.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，环烯基或杂芳基; X是亚烷基或-C（O）CH 2 - ; Y是-N（R 2）CH 2 CH 2 N（R 3） - ，-OCH 2 CH 2 N（R 2） - ， - O - ， - S - ， - CH 2 S - ， - （CH 2）2 -NH-， 或任选取代的m和n为2-3，Q为氮或任选取代的碳; 和Z是任选取代的苯基，苯基烷基或杂芳基，二苯基甲基，R 6 -C（O） - ，R 6 -SO 2 - ，R 6 -OC（O） - ，R 7 -N R 8）-C（O） - ，R 7 -N（R 8）-C（S） - ，苯基-CH（OH） - 或苯基-C（= NOR 2） - ; 或当Q为CH时，为苯基氨基或吡啶基氨基; 或Z和Y一起是取代的哌啶基或取代的苯基; 和R 2，R 3，R 6，R 7和R 8如说明书中所定义，它们用于治疗帕金森病，单独或与其他组合 用于治疗帕金森病的药剂和包含它们的药物组合物; 还公开了制备可用于制备式I化合物的中间体的方法。