公开(公告)号：US08609687B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13471269

申请日：2012-05-14

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Christopher Hurley ,  Jun Liang ,  Wendy Liu ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Christopher Hurley ,  Jun Liang ,  Wendy Liu ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义的式I化合物，对映异构体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐可用作JAK激酶抑制剂。 公开了包含式I化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体的药物组合物，以及治疗或减轻对患者中JAK激酶活性的抑制作用的疾病或病症的严重程度的方法。

公开(公告)号：US20120225855A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13471269

申请日：2012-05-14

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Christopher Hurley ,  Jun Liang ,  Wendy Liu ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Christopher Hurley ,  Jun Liang ,  Wendy Liu ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P37/08 ,  A61P25/28 ,  A61P19/08 ,  A61P31/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P17/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

公开(公告)号：US08889673B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13529946

申请日：2012-06-21

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Wendy Liu

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Wendy Liu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  C07D211/00 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D249/08 ,  C07D401/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义的式I化合物，对映异构体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐可用作JAK激酶抑制剂。 公开了包含式I化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体的药物组合物，以及治疗或减轻对患者中JAK激酶活性的抑制作用的疾病或病症的严重程度的方法。

公开(公告)号：US20120264747A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13529946

申请日：2012-06-21

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Wendy Liu

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Wendy Liu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P9/10 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义的式I化合物，对映异构体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐可用作JAK激酶抑制剂。 公开了包含式I化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体的药物组合物，以及治疗或减轻对患者中JAK激酶活性的抑制作用的疾病或病症的严重程度的方法。