公开(公告)号：US5473063A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US030168

申请日：1993-05-20

申请人： Bjorn O. Classon ,  Bengt B. Samuelsson ,  Imgemar S. Kvarnstrom ,  Lars G. Svansson ,  Stefan C. T. Svensson

发明人： Bjorn O. Classon ,  Bengt B. Samuelsson ,  Imgemar S. Kvarnstrom ,  Lars G. Svansson ,  Stefan C. T. Svensson

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61P31/12 ,  A61P33/10 ,  C07D239/46 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H3/02 ,  C07H5/08

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： Compounds of formulae ##STR1## wherein X is O;R.sup.1 is OH, phosphate, diphosphate, triphosphate or (CH.sub.2).sub.n --O--CH.sub.2 --O--P(.dbd.O)(OH).sub.2 wherein n is 0-2;R.sup.2 is H and R.sup.3 is CH.sub.3, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 --O--CH.sub.3, CH.sub.2 SH, CH.sub.2 F or CH.sub.2 N.sub.3 ; orR3 is H and R.sup.2 is CH.sub.3, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 --O--CH.sub.3, CH.sub.2 SH, CH.sub.2 F or CH.sub.2 N.sub.3 ;and Z is Cl, Br, I, acyloxy or alkoxy;are synthesized from acyclic intermediates and are subsequently useful in the preparation of nucleoside analogues with antiviral activity against retroviruses such as HIV and hepatitis B.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE91 / 00653 Sec。 371日期：1993年5月20日 102（e）日期1993年5月30日PCT 1991年9月27日PCT PCT。 公开号WO92 / 06102 日期：1992年4月16日。公式或的化合物，其中X为O; R1是OH，磷酸酯，二磷酸酯，三磷酸酯或（CH2）n-O-CH2-O-P（= O）（OH）2，其中n是0-2; R2是H，R3是CH3，CH2OH，CH2-O-CH3，CH2SH，CH2F或CH2N3; 或R 3为H且R 2为CH 3，CH 2 OH，CH 2 -O-CH 3，CH 2 SH，CH 2 F或CH 2 N 3; Z为Cl，Br，I，酰氧基或烷氧基; 由无环中间体合成，随后可用于制备具有针对逆转录病毒如HIV和乙型肝炎的抗病毒活性的核苷类似物。