利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

34 条记录 (耗时 0.037 秒)

    PROCESS FOR PREPARING AN INTERMEDIATE OF SITAGLIPTIN VIA ENZYMATIC CONVERSION
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING AN INTERMEDIATE OF SITAGLIPTIN VIA ENZYMATIC CONVERSION 审中-公开
    通过酶转化制备西他汀的中间体的方法

    公开(公告)号：US20130289276A1

    公开(公告)日：2013-10-31

    申请号：US13823300

    申请日：2011-10-10

    申请人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

    发明人： Sanjeev Kumar Mendirata ,  Bipin Pandey ,  Rupal Joshi ,  Umang Trivedi ,  Mayank G. Dave ,  Himanshu M. Kothari ,  Bhavin Shukla

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C12N9/0004 ,  C12P17/182 ,  C12P41/002 ,  C12R1/19

    摘要： The invention provides a process for preparing 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one (Formula I), into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms comprising: a) reacting 4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-one of formula (III) with a suitable oxidoreductase enzymes or its suitable variants in the presence of suitable conditions and co-factor; and b) isolating 3-hydroxy-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one, into its racemic (R/S) form or any of its optically active (S) or (R) forms or enantiomeric excess mixture of any of the forms.

    摘要翻译： 本发明提供了制备3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基） -4-（2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮（式I）转化成其外消旋（R / S）形式或其任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物 任何形式包括：a）使4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基 ] - （2,4,5-三氟苯基）丁-2-酮与合适的氧化还原酶或其合适的变体在合适的条件和辅因子存在下反应; 和b）分离3-羟基-1-（3-（三氟甲基）-5,6-二氢 - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基）-4- （2,4,5-三氟苯基）丁-1-酮转化为其外消旋（R / S）形式或其任何形式的任何光学活性（S）或（R）形式或对映体过量混合物。

    Process for preparation of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro [1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-l-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine and new impurities in preparation thereof
    5.
    发明授权
    Process for preparation of (2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro [1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-l-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine and new impurities in preparation thereof 失效
    制备（2R）-4-氧代-4- [3-（三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4] - 三唑并[4,3-a]吡嗪-7（8H） - 基 ] - （2,4,5-三氟苯基）丁-2-胺及其制备中的新杂质

    公开(公告)号：US08476437B2

    公开(公告)日：2013-07-02

    申请号：US13060388

    申请日：2009-08-26

    申请人： Himanshu Madhusudan Kothari ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    发明人： Himanshu Madhusudan Kothari ,  Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey ,  Bhavin Shriprasad Shukla

    IPC分类号： C07D417/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to synthesis of β-amino acid derivatives of formula (I) and its salts of formula (Ia) by a novel process. The process comprises the reduction of a protected or unprotected prochiral β-amino acrylic acid or derivative there of, by using borane containing reducing agents at atmospheric pressure. The resulting racemic β-amino compound is resolved to a pure stereoisomer of formula (I), specifically to (2R)-4-oxo-4-[3-Ctrifluoromethyl)-5,6-dihydrol[1,2,4]triazolo[4,3-alpyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,4-trifluorophenyl)butan-2-amine. In an embodiment the invention disclosed polymorphic forms of formula (I), phosphate salt of formula (I) and also a Dibenzoyl-L-tartaric acid salt of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及通过新方法合成式（I）的β-氨基酸衍生物及其式（Ia）的盐。 该方法包括通过在大气压下使用含硼烷的还原剂来还原受保护或未保护的前手性β-氨基丙烯酸或其衍生物。 所得的外消旋β-氨基化合物被分解为式（I）的纯立体异构体，特别是（2R）-4-氧代-4- [3-三氟甲基）-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[ [4,3-apyrazin-7（8H） - 基] -1-（2,4,4-三氟苯基）丁-2-胺。 在一个实施方案中，本发明公开了式（I）的多晶型物，式（I）的磷酸盐以及式（I）的二苯甲酰基-L-酒石酸盐。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF RAPAMYCIN DERIVATIVES
    6.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF RAPAMYCIN DERIVATIVES 失效
    制备RAPAMYCIN衍生物的方法

    公开(公告)号：US20120202988A1

    公开(公告)日：2012-08-09

    申请号：US13497416

    申请日：2010-09-24

    申请人： Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey

    发明人： Mayank Ghanshyambhai Dave ,  Bipin Pandey

    IPC分类号： C07D498/16 ,  C07D323/04

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08

    摘要： The invention relates to processes for the preparation of compound of CCI-779 having the Formula (I), which is useful as an antineoplastic agent. The invention further relates to certain novel intermediates useful in the preparation of compound of CCI-779 and processes for their preparation. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the compound of CCI-779, prepared according to the processes disclosed herein.

    摘要翻译： 本发明涉及制备具有式（I）的CCI-779化合物的方法，其可用作抗肿瘤剂。 本发明还涉及可用于制备CCI-779化合物的某些新型中间体及其制备方法。 本发明还涉及包含根据本文公开的方法制备的CCI-779化合物的药物组合物。

    PROCESS FOR PREPARATION OF BOSENTAN
    7.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARATION OF BOSENTAN 审中-公开
    BOSENTAN的制备方法

    公开(公告)号：US20110263623A1

    公开(公告)日：2011-10-27

    申请号：US13058285

    申请日：2009-08-07

    申请人： Kaushilk Sata ,  Bipin Pandey

    发明人： Kaushilk Sata ,  Bipin Pandey

    IPC分类号： A61K31/513 ,  A61P9/12 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D239/69 ,  C07D239/60

    摘要： The present invention provides improved processes for preparing Bosentan. The present invention provides novel intermediates like 4,6-dihydroxy-5-(2-methoxy phenoxy)[2,2′]bipyrimidine of formula (II) and N-(6-Chloro-5-(2-ethoxyphenoxy)[2,2′-bipyrimidinyl]-4-t-butyl benzenesulfonamide cesium salt and process for preparation thereof. The invention also disclosed novel polymorphic form of the intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供了制备波生坦的改进方法。 本发明提供新的中间体如式（II）的4,6-二羟基-5-（2-甲氧基苯氧基）[2,2']联嘧啶和N-（6-氯-5-（2-乙氧基苯氧基）[2 ，2'-联嘧啶基] -4-叔丁基苯磺酰胺铯盐及其制备方法，本发明还公开了中间体的新型多晶型物。