公开(公告)号：US07692019B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11364506

申请日：2006-02-28

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michele L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michele L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D223/04 ,  C07D211/60 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及合成取代的哌啶的方法。 本发明的第二方面涉及合成取代的哌啶的立体选择性方法。 本发明的方法将用于合成可用于治疗许多疾病，病症和疾病的哺乳动物，包括但不限于成瘾和疼痛。 本发明的另一方面涉及使用本发明的方法合成取代的哌啶的组合文库。 本发明的另一方面涉及对映体取代的吡咯烷，哌啶和吖庚因。

公开(公告)号：US06703508B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10012242

申请日：2001-12-04

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D21130

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及合成取代的哌啶的方法。 本发明的第二方面涉及合成取代的哌啶的立体选择性方法。 本发明的方法将用于合成可用于治疗许多疾病，病症和疾病的哺乳动物，包括但不限于成瘾和疼痛。 本发明的另一方面涉及使用本发明的方法合成取代的哌啶的组合文库。 本发明的另一方面涉及对映体取代的吡咯烷，哌啶和吖庚因。

公开(公告)号：US07005524B2

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US10789414

申请日：2004-02-27

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

公开(公告)号：US06703383B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US09951137

申请日：2001-09-12

申请人： Xinhe Wu ,  Brian M. Aquila ,  Liming Shao ,  Heike Radeke ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Roger L. Xie

发明人： Xinhe Wu ,  Brian M. Aquila ,  Liming Shao ,  Heike Radeke ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Roger L. Xie

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/28 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety to treat diseases, afflictions or maladies caused at least in part by abnormal activity of one or more GPCRs or ligand-gated ion channels. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in animal models of psychosis.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物。 本发明的第二方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物在至少部分地由一种或多种GPCR或配体门控离子通道的异常活性引起的疾病，病痛或疾病的用途。 本发明的另一方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物的组合文库的合成，以及用于生物活性的那些文库的筛选，例如在精神病的动物模型中。

公开(公告)号：US06872716B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10766300

申请日：2004-01-28

申请人： Xinhe Wu ,  Brian M. Aquila ,  Liming Shao ,  Heike Radeke ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Roger L. Xie

发明人： Xinhe Wu ,  Brian M. Aquila ,  Liming Shao ,  Heike Radeke ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Roger L. Xie

IPC分类号： A61P25/00 ,  C07D211/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/44 ,  C07D211/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/28 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： One aspect of the present invention relates to heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety. A second aspect of the present invention relates to the use of the heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety to treat diseases, afflictions or maladies caused at least in part by abnormal activity of one or more GPCRs or ligand-gated ion channels. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the heterocyclic compounds comprising a sulfonamide moiety, and the screening of those libraries for biological activity, e.g., in animal models of psychosis.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物。 本发明的第二方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物在至少部分地由一种或多种GPCR或配体门控离子通道的异常活性引起的疾病，病痛或疾病的用途。 本发明的另一方面涉及包含磺酰胺部分的杂环化合物的组合文库的合成，以及用于生物活性的那些文库的筛选，例如在精神病的动物模型中。

公开(公告)号：US06180640B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09344619

申请日：1999-06-25

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC分类号： A61K314741

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US6103905A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US213385

申请日：1998-12-11

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/30 ,  C07D295/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacteria microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。