公开(公告)号：US06703508B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10012242

申请日：2001-12-04

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D21130

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及合成取代的哌啶的方法。 本发明的第二方面涉及合成取代的哌啶的立体选择性方法。 本发明的方法将用于合成可用于治疗许多疾病，病症和疾病的哺乳动物，包括但不限于成瘾和疼痛。 本发明的另一方面涉及使用本发明的方法合成取代的哌啶的组合文库。 本发明的另一方面涉及对映体取代的吡咯烷，哌啶和吖庚因。

公开(公告)号：US07005524B2

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US10789414

申请日：2004-02-27

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michelle L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

公开(公告)号：US07692019B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11364506

申请日：2006-02-28

申请人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michele L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

发明人： Brian M. Aquila ,  Thomas D. Bannister ,  Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michele L. R. Heffernan ,  Michael Z. Hoemann ,  Donald W. Kessler ,  Liming Shao ,  Xinhe Wu ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D223/04 ,  C07D211/60 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： One aspect of the present invention relates to methods of synthesizing substituted piperidines. A second aspect of the present invention relates to stereoselective methods of synthesizing substituted piperidines. The methods of the present invention will find use in the synthesis of compounds useful for treatment of numerous ailments, conditions and diseases that afflict mammals, including but not limited to addiction and pain. An additional aspect of the present invention relates to the synthesis of combinatorial libraries of the substituted piperidines using the methods of the present invention. An additional aspect of the present invention relates to enantiomerically substituted pyrrolidines, piperidines, and azepines.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及合成取代的哌啶的方法。 本发明的第二方面涉及合成取代的哌啶的立体选择性方法。 本发明的方法将用于合成可用于治疗许多疾病，病症和疾病的哺乳动物，包括但不限于成瘾和疼痛。 本发明的另一方面涉及使用本发明的方法合成取代的哌啶的组合文库。 本发明的另一方面涉及对映体取代的吡咯烷，哌啶和吖庚因。

公开(公告)号：US06180640B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09344619

申请日：1999-06-25

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC分类号： A61K314741

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US6103905A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US213385

申请日：1998-12-11

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi ,  Roger L. Xie

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/30 ,  C07D295/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacteria microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US06376670B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09658690

申请日：2000-09-08

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Ian Chopra

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Michael Z. Hoemann ,  Ian Chopra

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms, via a non-lytic mechanism. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms, via a non-lytic mechanism.

摘要翻译： 本发明提供通过非裂解机制抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 另外，本发明提供了通过非裂解机制杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US06207679B1

公开(公告)日：2001-03-27

申请号：US09045051

申请日：1998-03-19

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

IPC分类号： A61K314709

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US06172084B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09099640

申请日：1998-06-18

申请人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

发明人： Gregory D. Cuny ,  James R. Hauske ,  Donald L. Heefner ,  Michael Z. Hoemann ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Anita Melikian-Badalian ,  Richard F. Rossi

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D215/52 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides methods and pharmaceutical preparations that inhibit the growth of bacterial microorganisms. Additionally, the present invention provides methods and pharmaceutical preparations that kill bacterial microorganisms.

摘要翻译： 本发明提供抑制细菌微生物生长的方法和药物制剂。 此外，本发明提供杀死细菌微生物的方法和药物制剂。

公开(公告)号：US08551981B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13268387

申请日：2011-10-07

申请人： David J. Calderwood ,  Noel S. Wilson ,  Philip Cox ,  Michael Z. Hoemann ,  Bruce Clapham ,  Anil Vasudevan ,  Clara I. Villamil ,  Bin Li ,  Gagandeep Somal ,  Kelly D. Mullen

发明人： David J. Calderwood ,  Noel S. Wilson ,  Philip Cox ,  Michael Z. Hoemann ,  Bruce Clapham ,  Anil Vasudevan ,  Clara I. Villamil ,  Bin Li ,  Gagandeep Somal ,  Kelly D. Mullen

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/397 ,  A61K31/505 ,  C07D491/048 ,  C07D239/00 ,  C07D265/36 ,  C07D241/02 ,  C07D403/14 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, biologically active metabolites, pro-drugs, racemates, enantiomers, diastereomers, solvates and hydrates thereof wherein the variables are defined as herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，生物活性代谢物，前药，外消旋物，对映异构体，非对映体，溶剂合物和水合物，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08188083B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12215338

申请日：2008-06-26

申请人： David J. Calderwood ,  Dominique F. Bonafoux ,  Andrew Burchat ,  Ping Ding ,  Kristine E. Frank ,  Michael Z. Hoemann ,  Kelly D. Mullen ,  Heather M. Davis

发明人： David J. Calderwood ,  Dominique F. Bonafoux ,  Andrew Burchat ,  Ping Ding ,  Kristine E. Frank ,  Michael Z. Hoemann ,  Kelly D. Mullen ,  Heather M. Davis

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to novel compounds of formula (I) wherein the variables are defined as herein. The compounds of formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, cancers.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中变量如本文所定义。 式（I）化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性病症和病症，例如癌症。