公开(公告)号：US20060074015A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11232293

申请日：2005-09-21

申请人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang

发明人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang

IPC分类号： A61K38/13 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with X, R0, and R1 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式I所示的化学结构或其药学上可接受的盐与本文定义的X，R 0和R 1表示。

公开(公告)号：US20060069016A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11232360

申请日：2005-09-21

申请人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang

发明人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang

IPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/13

CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with X, R0, R1, and R2 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式I中所示的化学结构表示：

公开(公告)号：US20060069015A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11232292

申请日：2005-09-21

申请人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang

发明人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang

IPC分类号： A61K38/13 ,  C07K7/64

CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00

摘要： The compounds of the present invention are represented by Formula I, as shown below: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with X, R0, R1, and R2 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式I表示，如下所示：

公开(公告)号：US20080021197A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11572833

申请日：2005-07-26

申请人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang ,  Jun-Ho Maeng ,  David Manning

发明人： Bruce Molino ,  Zhicai Yang ,  Jun-Ho Maeng ,  David Manning

IPC分类号： C07K7/64

CPC分类号： C07K7/645

摘要： The present invention relates to a process for preparation of a trans ISATX247 compound of the formula: where R1═H or D; R2═H or D; and R3═H or D, by application of organozirconium chemistry. The process involves reacting an acetyl cyclosporin aldehyde with an organozirconium reagent to provide acetyl cyclosporin diene (the acetate of trans ISATX247) and deacetylating the acetyl cyclosporin diene to produce the trans-isomer of ISATX247. The present invention also relates to a process for preparing the same trans ISATX 247 compound, using olefin cross metathesis. The process involves: olefin cross metathesis of acetyl cyclosporin A to afford acetyl cyclosporin α,β-unsaturated aldehyde; Wittig reaction of the acetyl cyclosporin α,β-unsaturated aldehyde to provide acetyl cyclosporin diene; and deacetylation of the acetyl cyclosporin diene to produce the trans ISATX247 compound. Also disclosed are processes for preparing an acetyl cyclosporin α,β-unsaturated aldehyde compound and a cyclosporin triene analogue compound.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式的反式ISA 247化合物的方法：其中R 1 -H或D; R 2 -H或D; 和R 3 -H或D，通过应用有机锆化学。 该方法包括使乙酰环孢菌素醛与有机锆试剂反应以提供乙酰环孢菌素二烯（反式ISA 247的乙酸酯）和乙酰环己烷二烯的脱乙酰化产生ISA的反式异构体 TX 247。 本发明还涉及使用烯烃交叉复分解制备相同的反式异构体化合物247的方法。 该方法包括：乙酰环孢菌素A的烯烃交叉复分解，得到乙酰环孢菌素α，β-不饱和醛; 乙酰环孢菌素α，β-不饱和醛维甲酸反应提供乙酰环孢菌素二烯; 和乙酰环孢菌素二烯的脱乙酰化以产生反式ISAX 247化合物。 还公开了制备乙酰环孢菌素α，β-不饱和醛化合物和环孢菌素三烯类似物化合物的方法。

公开(公告)号：US20050080091A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10920410

申请日：2004-08-18

申请人： Michael Johnson ,  Bruce Molino ,  Jianzhong Zhang ,  Bruce Sargent

发明人： Michael Johnson ,  Bruce Molino ,  Jianzhong Zhang ,  Bruce Sargent

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D241/26 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D241/26 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D241/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16

摘要： The present invention relates to sodium channel blockers. The present invention also includes a variety of methods of treatment using these inventive sodium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及钠通道阻断剂。 本发明还包括使用这些本发明的钠通道阻断剂的各种治疗方法。

公开(公告)号：US20060111396A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11284266

申请日：2005-11-21

申请人： Bruce Molino ,  Barry Berkowitz ,  Marlene Cohen

发明人： Bruce Molino ,  Barry Berkowitz ,  Marlene Cohen

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47

摘要： The present invention relates to a method of treating disorders by administering a compound of the formulae IA-IF. These compounds are tetrahydroisoquinolines of the following structure: wherein R1-R8 for compounds of each of the formulae IA, IB, IC, ID, IE and IF are as described herein.

公开(公告)号：US20060111395A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11284264

申请日：2005-11-21

申请人： Bruce Molino ,  Barry Berkowitz ,  Marlene Cohen

发明人： Bruce Molino ,  Barry Berkowitz ,  Marlene Cohen

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： A61K31/47

摘要： The present invention relates to a method of treating disorders by administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of formula (I): wherein R1—R8 are as described herein, R4 being aryl or heteroaryl.

摘要翻译： 本发明涉及通过向需要这种治疗的患者施用治疗有效量的式（I）化合物来治疗疾病的方法：其中R 1 -R 8， / SUP>如本文所述，R 4是芳基或杂芳基。

公开(公告)号：US20060052378A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11183066

申请日：2005-07-15

申请人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Peter Guzzo ,  James Beck

发明人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Peter Guzzo ,  James Beck

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4709 ,  C07D471/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：

公开(公告)号：US20070232530A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11391020

申请日：2006-03-28

申请人： Bruce Molino

发明人： Bruce Molino

IPC分类号： A61K38/13

CPC分类号： A61K38/13

摘要： The present invention relates to methods of preventing or treating a mammal with a viral-induced disorder. The method involves administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound represented by Formnula I, as shown below: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with X, R0, and R1 defined herein, under conditions effective to prevent or treat the viral-induced disorder.

摘要翻译： 本发明涉及用病毒诱导的病症预防或治疗哺乳动物的方法。 该方法包括向哺乳动物施用治疗有效量的由如下所示的形式I表示的化合物：或其药学上可接受的盐，其中X，R 0和R 1， / SUB>，在有效预防或治疗病毒诱导的病症的条件下。

公开(公告)号：US20070021408A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11487884

申请日：2006-07-17

申请人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David Manning ,  Matthew Isherwood ,  Kristen Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard Olson

发明人： Bruce Molino ,  Shuang Liu ,  Aruna Sambandam ,  Peter Guzzo ,  Min Hu ,  Congxiang Zha ,  Kassoum Nacro ,  David Manning ,  Matthew Isherwood ,  Kristen Fleming ,  Wenge Cui ,  Richard Olson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepine and dihydrobenzazapine derivatives having formulae I(A-E) and formula (II): where the carbon atom designated * is in the R or S configuration, and the substituents X and R1-R9 are as defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下芳基 - 和杂芳基取代的四氢苯并吖庚因和具有式I（AE）和式（II）的二氢苯并氮杂衍生物表示：其中指定为*的碳原子为R或S构型， X和R 1 -R 9如本文所定义。