公开(公告)号：US5407931A

公开(公告)日：1995-04-18

申请号：US578948

申请日：1990-09-07

申请人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Roberto Carlesso ,  Claudio Bismara

发明人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Roberto Carlesso ,  Claudio Bismara

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07D477/00 ,  C07D487/00 ,  C07F7/18 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to heterocyclic derivatives having antibacterial activity, to processes for their preparation, to compositions containing them, and to their medicinal uses. The derivatives according to the invention have the following general formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的杂环衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其药用用途。 根据本发明的衍生物具有以下通式：

公开(公告)号：US5138048A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US578949

申请日：1990-09-07

申请人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Claudio Bismara

发明人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Claudio Bismara

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07D477/00 ,  C07D487/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the general formula (I) ##STR1## in which: R.sub.1 represents a hydroxyl protecting group; andR.sub.2 represents a hydrogen or halogen atom, an azido group, a C.sub.1-3 alkyl group, a group (CH.sub.2).sub.m OR.sub.3 wherein m is zero or one and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group, an azidoethoxy group, a protected hydroxyethoxy group or a group XR.sub.4 in which X is an oxygen atom or the group S(O).sub.n in which n is zero, 1 or 2 and R.sub.4 represents a C.sub.1-5 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl or phenyl group or when X is oxygen or sulphur then R.sub.4 may also represent the group AlkNR.sub.5 R.sub.6 in which Alk represents a C.sub.2-6 straight or branched alkylene chain and R.sub.5 and R.sub.6 independently represent a hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl group or R.sub.5 and R.sub.6 together with the nitrogen atom to which they are attached form a pyrrolidino or piperidino ring or the group NR.sub.5 R.sub.6 represents a protected amino group, or R.sub.2 represents the group (CH.sub.2).sub.m NR.sub.7 R.sub.8 in which m is zero or 1 and R.sub.7 and R.sub.8 independently represent a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group or NR.sub.7 R.sub.8 represents a protected amino group, or R.sub.2 and the carbon atom to which it is attached represent a keto group or a ketal derivative thereof; and acid addition salts of such compounds containing basic centers.

公开(公告)号：US5587374A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US388515

申请日：1995-02-14

申请人： Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Giorgio Tarzia ,  Antonella Ursini

发明人： Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Giorgio Tarzia ,  Antonella Ursini

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D477/00

摘要： A compound of the formula 1-cyclohexyloxycarbonyloxethyl (4S, 8S, 9R 10S, 12R)-4-methoxy-10-(1-hydroxyethyl)-11-oxo-1-azatricyclo[7.2.0.0..sup.3,8 ]undec-2-ene-2-carboxylate which is useful as a pharmaceutical composition to treat bacterial infection.

摘要翻译： 式1-环己基氧基羰基氧基乙基（4S，8S，9R 10S，12R）-4-甲氧基-10-（1-羟乙基）-11-氧代-1-氮杂环[7.2.0.0.3,8]十一烷-2 烯-2-羧酸盐，其可用作治疗细菌感染的药物组合物。

公开(公告)号：US5576312A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US381873

申请日：1995-02-21

申请人： Roberto Carlesso ,  Stuart Holman ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi

发明人： Roberto Carlesso ,  Stuart Holman ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D477/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## and salts and metabolically labile esters thereof; wherein R is a 5 or 6 membered nitrogen containing heteroaryl group, which heteroaryl group optionally contains 1 or 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur and said heteroaryl group is linked to the alkylene chain (CH.sub.2)n via a nitrogen atom in the heteroaryl group; n is an integer from 2 to 4, to processes for their preparation and to their use as antibacterial agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02274 371日期1995年2月21日 102（e）1995年2月21日PCT PCT 1993年8月25日PCT公布。 出版物WO94 / 05666 日期：1994年3月17日本发明涉及式（I）化合物及其盐和代谢不稳定酯; 其中R是5或6元含氮杂芳基，该杂芳基任选地含有1或2个选自氮，氧或硫的另外的杂原子，并且所述杂芳基通过在氮原子上的氮原子与亚烷基链（CH 2）n连接 杂芳基; n为2〜4的整数，作为其制备方法及其作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US06531466B2

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09781292

申请日：2001-02-13

申请人： Tino Rossi ,  Daniele Andreotti ,  Giovanna Tedesco ,  Luca Tarsi ,  Emiliangelo Ratti ,  Aldo Feriani ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Gabriella Finizia

发明人： Tino Rossi ,  Daniele Andreotti ,  Giovanna Tedesco ,  Luca Tarsi ,  Emiliangelo Ratti ,  Aldo Feriani ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Gabriella Finizia

IPC分类号： C07D47714

CPC分类号： C07D477/00

摘要： A compound of formula (I), salts and metabolically labile esters thereof, wherein R represents optionally substituted aryl or heteroaryl group; A represents a propylene chain or A is a chain of 3 members one of which is selected from an oxygen or sulphur atom or the group NH or a substituted derivative thereof and the other two members are methylene groups, having antibacterial activity, processes for their preparation and to their use in medicine.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其盐和代谢不稳定的酯，其中R表示任选取代的芳基或杂芳基; A表示丙烯链或A是3个成员的链，其中一个选自氧或硫原子，或NH基或其取代衍生物，另外两个成员是具有抗菌活性的亚甲基，其制备方法 并用于医学。

公开(公告)号：US5817806A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US704758

申请日：1997-01-03

申请人： Tino Rossi ,  Paola Zarantonello ,  John Russel Thomas

发明人： Tino Rossi ,  Paola Zarantonello ,  John Russel Thomas

IPC分类号： B01J31/02 ,  C07D205/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/186 ,  C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： 1. A process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R.sub.1 is a hydroxyl protecting group ##STR1## which comprises reacting the azetidinone (II) with the homochiral (2S)-2- methoxycyclohexane (III) or the complex thereof formed with one molecule of stannic chloide. ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01114 Sec。 371日期1997年1月3日 102（e）日期1997年1月3日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 26333 PCT出版物 （I）化合物的制备方法，其中R1是羟基保护基团（I），其包括使氮杂环丁酮（II）与同基因（2S）-2-甲氧基环己烷 （III）或其与一分子的四核苷酸形成的络合物。 （二）（三）

公开(公告)号：US5705636A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US570820

申请日：1995-12-12

申请人： Russell John Thomas ,  Stefano Biondi ,  Tino Rossi ,  Stefania Anna Contini

发明人： Russell John Thomas ,  Stefano Biondi ,  Tino Rossi ,  Stefania Anna Contini

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/12 ,  C07B61/00 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07D205/08 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen or a nitrogen protecting group, useful as intermediates in the preparation of compounds having antibacterial activity.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1表示氢或氮保护基，可用作制备具有抗菌活性的化合物的中间体。