公开(公告)号：US09884801B2

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：US14984442

申请日：2015-12-30

申请人： ONENESS BIOTECH CO.,LTD.

发明人： Chiung-Lin Liu ,  Wei-Tse Tsai ,  Kai-Hsin Hsieh

IPC分类号： A61K31/122 ,  C07C49/753

CPC分类号： C07C49/753 ,  A61K31/22 ,  A61K36/00 ,  A61P35/00 ,  C07C2601/16 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to bioactive compounds purified from mycelium of Antrodia camphorata and the manufacturing method thereof. A method for treatment of cancers by administrating an effective amount of the said compounds selected from the group consisting of AC006, AC007, AC009, AC011, AC012, AC007-H1, AC009-H1, and AC012-H1 wherein the cancers is liver cancer, brain cancer, prostate cancer, breast cancer, colorectal cancer, or melanoma.

公开(公告)号：US20170210764A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：US15500459

申请日：2015-07-01

申请人： NEC Corporation

发明人： Katsumi MAEDA ,  Shizuka SATO ,  Mika HORIE

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07C49/753 ,  C07C49/647 ,  C07C49/697 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  H01M10/0525 ,  H01M10/0568 ,  H01M10/0567 ,  H01M10/0569 ,  H01M4/505 ,  H01M4/525 ,  H01M4/38 ,  H01M4/587 ,  C07C49/683

CPC分类号： C07F7/0803 ,  C07C49/647 ,  C07C49/683 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C2601/04 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  H01M4/386 ,  H01M4/483 ,  H01M4/505 ,  H01M4/525 ,  H01M4/587 ,  H01M10/0525 ,  H01M10/0567 ,  H01M10/0568 ,  H01M10/0569 ,  H01M2300/0025 ,  H01M2300/0037 ,  Y02T10/7011

摘要： A nonaqueous electrolytic solution comprising a cyclobutenedione derivative represented by the following general formula (1): wherein R1 represents an organic group having a carbon-carbon double bond or a carbon-carbon triple bond in its structure, and R2 represents an alkyl group having 1-6 carbon atoms, an alkoxy group having 1-6 carbon atoms, a thioalkyl group having 1-6 carbon atoms, a substituted or unsubstituted thioaryl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted heteroaryl group.

公开(公告)号：US09409845B2

公开(公告)日：2016-08-09

申请号：US14723785

申请日：2015-05-28

申请人： PHARMAXYN LABORATORIES LTD.

发明人： Guizhen Ao ,  Jihua Nie ,  Huanqiu Li ,  Lingxuan Mo ,  Lei Chen ,  Heng Song ,  Shaohua Chen

IPC分类号： C07C45/00 ,  A61K31/00 ,  C07C49/753 ,  C07C317/24 ,  C07C225/22 ,  C07C45/45

CPC分类号： C07C49/753 ,  C07C45/45 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention discloses a α-(3,5-dimethoxybenzylidene)-α′-hydrocarbyl methylene cyclic ketone with the following formula: wherein R is aryl or alkyl, its preparation method is: the cyclic ketone blended with morpholine are subjected to azeotropic dehydration to give enamine, the enamine is condensed with 3,5-dimethoxybenzaldehyde and then condensed with alkyl or aryl formaldehyde under acidic or basic conditions to give the product, the present invention further discloses an antitumor agent comprising α-(3,5-dimethoxybenzylidene)-α′-hydrocarbyl methylene cyclic ketone or medically acceptable salts and pharmaceutically acceptable carriers thereof. Through the above, the present invention providesα-(3,5-dimethoxybenzylidene)-α′-hydrocarbyl methylene cyclic ketone and preparation method thereof, the said compound is a high activity antitumor agent obtained by piecing and modifying the formulas of natural anti-tumor active ingredient resveratrol and curcumin, which has a good inhibitory effect on epidermal growth factor receptor.

摘要翻译： 本发明公开了具有下式的α-（3,5-二甲氧基亚苄基）-α'-烃基亚甲基环酮，其中R是芳基或烷基，其制备方法是：与吗啉共混的环酮进行共沸脱水 给予烯胺，烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛缩合，然后在酸性或碱性条件下与烷基或芳基甲醛缩合得到产物，本发明还公开了一种抗肿瘤剂，其包含α-（3,5-二甲氧基亚苄基） -α'-烃基亚甲基环酮或其医药上可接受的盐和药学上可接受的载体。 通过上述，本发明提供α-（3,5-二甲氧基亚苄基）-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是通过接头和改性天然抗肿瘤剂的方法得到的高活性抗肿瘤剂 活性成分白藜芦醇和姜黄素，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。

公开(公告)号：US09365534B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US14230267

申请日：2014-03-31

申请人： Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem Ltd.

发明人： Raphael Mechoulam ,  Lital Magid ,  Esther Shohami ,  Itai Bab

IPC分类号： C07D493/00 ,  C07D311/94 ,  C07C39/23 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/70 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C69/757 ,  C07D311/80 ,  C07D311/96

CPC分类号： C07D311/94 ,  C07C39/23 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/70 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C69/757 ,  C07C2602/42 ,  C07D311/80 ,  C07D311/96 ,  C07C49/753 ,  C07C62/24 ,  C07C62/34

摘要： The present invention relates to arylated camphenes, processes for their preparation and uses thereof for the manufacture of medicaments for the treatment of diseases, disorders or conditions associated with, or benefiting from stimulation of CB2 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及芳基化的Camphenes，其制备方法及其用途，用于制备用于治疗与CB2受体相关或有利于CB2受体的疾病，病症或病症的药物。

公开(公告)号：US09346749B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14126479

申请日：2012-06-18

申请人： Young Sik Jung ,  Chong Kgo Lee ,  Ihl Young Choi ,  Hae Soo Kim ,  Pil Ho Kim ,  Soo Bong Han ,  Johan Neyts ,  Hendrik Jan Thibaut

发明人： Young Sik Jung ,  Chong Kgo Lee ,  Ihl Young Choi ,  Hae Soo Kim ,  Pil Ho Kim ,  Soo Bong Han ,  Johan Neyts ,  Hendrik Jan Thibaut

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07D221/04 ,  C07C49/747 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C205/45 ,  C07C323/22 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C49/753 ,  C07D215/20 ,  C07D213/65 ,  C07C45/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/12 ,  C07C69/22 ,  C07C69/736

CPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

摘要： Disclosed are 1,3-Dioxoindene derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof or enantiomers, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases, comprising the same as an active ingredient. The 1,3-Dioxoindene derivatives have excellent inhibitory activity against picornaviruses including coxsackie-, entero-, echo-, Polio-, and rhinoviruses, as well as exhibiting low cytotoxicity, so that they can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases including poliomyelitis, paralysis, acute hemorrhagic conjunctivitis, viral meningitis, hand-foot-and-mouth disease, vesicular disease, hepatitis A, myositis, myocarditis, pancreatitis, diabetes, epidemic myalgia, encephalitis, flu, herpangina, foot-and-mouth disease, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonia, sinusitis or otitis media.

摘要翻译： 公开了1,3-二氧代茚衍生物，其药学上可接受的盐或对映异构体，其制备方法和用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物，其包含其作为活性成分。 1,3-二氧代茚衍生物对包括柯萨奇，肠，回波，脊髓灰质炎和鼻病毒在内的小核糖核酸病毒具有优异的抑制活性，并且具有低的细胞毒性，因此它们可用作药物组合物的活性成分 用于预防或治疗包括脊髓灰质炎，麻痹，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口病，囊泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，糖尿病，流行性肌痛，脑炎，流感， 麻疹，口蹄疫，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦炎或中耳炎。

公开(公告)号：US09206106B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US14437510

申请日：2013-10-02

申请人： Kureha Corporation

发明人： Hisashi Kanno ,  Toru Yamazaki

IPC分类号： C07C45/65

CPC分类号： C07C45/65 ,  C07D319/08 ,  C07C49/753

摘要： The present invention is to provide a method of producing a carbonyl compound at a higher yield. The method of producing a carbonyl compound according to the present invention produces a carbonyl compound represented by general formula (I) by subjecting a compound represented by general formula (II) to dealkoxycarbonylation in the presence of a hydrogen halide salt of tertiary amine. In the formula, R represents an alkyl group having from 1 to 4 carbons.

摘要翻译： 本发明提供以更高的收率生产羰基化合物的方法。 本发明的羰基化合物的制造方法，在叔胺的卤化氢盐存在下，使通式（II）表示的化合物进行脱烷基羰基化，得到通式（I）表示的羰基化合物。 在该式中，R表示具有1至4个碳的烷基。

公开(公告)号：US09206100B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US13820176

申请日：2011-09-13

申请人： Igor Alabugin ,  Runa Pal

发明人： Igor Alabugin ,  Runa Pal

IPC分类号： C07C45/61 ,  C07C29/68 ,  C07C41/30 ,  C07C41/32 ,  C07C45/51 ,  C07C45/68 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07C29/68 ,  C07C41/30 ,  C07C41/32 ,  C07C45/511 ,  C07C45/68 ,  C07C2601/10 ,  C07F7/083 ,  C07C33/28 ,  C07C33/486 ,  C07C49/798 ,  C07C49/747 ,  C07C43/1788 ,  C07C49/84 ,  C07C49/753

摘要： A method for preparing a cyclobutene compound or a cyclopentenone is provided. The method comprises contacting an α,β-diketone with a metal acetylide at a temperature below 0° C. to thereby form a reaction mixture comprising a bis-alkyne precursor. The bis-alkyne precursor rearranges into a bis-allenic intermediate, which undergoes further rearrangement into the cyclobutene compound or the cyclopentenone compound as the temperature of the reaction mixture increases from below 0° C. to above 0° C.

摘要翻译： 提供了制备环丁烯化合物或环戊烯酮的方法。 该方法包括在低于0℃的温度下使α和bgr-二酮与金属乙炔化物接触，从而形成包含双炔前体的反应混合物。 双炔前体重新排列成双 - 烯类中间体，当反应混合物的温度从0℃升至0℃以上时，其进一步重排成环丁烯酮化合物或环戊烯酮化合物。

公开(公告)号：US20150342185A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14653674

申请日：2013-12-19

申请人： Syngenta Limited

发明人： William Roderick Mound ,  James Nicholas Scutt ,  Mark Slater ,  Nigel James Willetts

IPC分类号： A01N43/16 ,  C07C49/747 ,  A01N35/06 ,  C07D309/06 ,  A01N47/06 ,  A01N43/40 ,  C07D311/96 ,  C07C321/20 ,  C07C329/06 ,  C07D309/32 ,  C07D213/50

CPC分类号： A01N43/16 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N43/18 ,  A01N43/40 ,  A01N47/06 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C321/20 ,  C07C329/06 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/44 ,  C07D213/50 ,  C07D309/06 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), wherein: X is methyl or chlorine; R1 is methyl or chlorine; R2 is hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, cyclopropyl, vinyl, ethynyl, fluorine, chlorine, bromine, C1-C3alkoxy, C1-C2-fluoroalkoxy, C1-C2alkoxy-C1-C3alkoxy- or C1fluoroalkoxy-C1-C3alkoxy-; and Y is O, S, S(O), S(O)2, N(C1-C2alkyl), N(C1-C2alkoxy), C(O), CR8R9 or —CR10R11CR12R13—; and G, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein; wherein the compound of formula (I) is optionally present as an agrochemically acceptable salt thereof. These compounds are suitable for use as herbicides. The invention therefore also relates to a method of controlling weeds, especially grassy monocotyledonous weeds, in crops of useful plants, comprising applying a compound of formula (I), or a herbicidal composition comprising such a compound, to the plants or to the locus thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：X为甲基或氯; R1是甲基或氯; R 2是氢，甲基，乙基，正丙基，环丙基，乙烯基，乙炔基，氟，氯，溴，C 1 -C 3烷氧基，C 1 -C 2氟烷氧基，C 1 -C 2烷氧基-C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 3烷氧基 - 并且Y是O，S，S（O），S（O）2，N（C1-C2烷基），N（C1-C2烷氧基），C（O），CR8R9或-CR10R11CR12R13-; 且G，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义; 其中式（I）化合物任选作为农业化学上可接受的盐存在。 这些化合物适合用作除草剂。 因此，本发明还涉及在有用植物的作物中控制杂草，特别是草单子叶杂草的方法，包括将式（I）化合物或包含这种化合物的除草组合物施用于植物或其基因座 。

公开(公告)号：US20150018566A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14240985

申请日：2012-08-27

申请人： The Provost, Fellows, Foundation Scholars, & the other Members of Board, of the College of the Holy

发明人： John Jarlath Walsh ,  Richard Shah ,  Emmet Martin McCormack ,  Gillian Joy Hudson ,  Martina White ,  Gary Daniel Stack ,  Brian William Moran ,  Adrian Coogan ,  Elaine Carmel Breen

IPC分类号： C07C43/23 ,  C07D313/08 ,  C07D311/16 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C225/22 ,  C07C251/44 ,  C07C49/755 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C45/455 ,  C07C49/255 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C69/734 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C225/22 ,  C07C237/22 ,  C07C251/44 ,  C07C251/60 ,  C07C255/47 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07C271/24 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D313/08 ,  C07D493/18 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/65527 ,  C07K5/0202

摘要： The invention provides combretastatin A-4 like compounds that are modified to have enhanced tubulin binding activity and in some embodiments the ability to promote accumulation in the vasculature undergoing angiogenesis (homing activity). The compounds are based on the combretastatin A-4 skeletal structure having a tubulin-binding pharmacophore comprising two fused rings (A and B rings) in which the B ring is substituted with (a) an aromatic ring structure (C ring) and (b) a second substituent/functional group that comes off the B ring. The aromatic ring structure is typically a six membered ring phenolic or aniline structure, or may also be a fused ring structure such as a substituted or unsubstituted naphthalene. The second substituent on the B ring may for example be a substituent which has been found to provide enhanced tubulin binding activity (for example a carbonyl group), or may be a substituent that facilitates functionalisation of the B ring (for example an hydroxyl or amine group), or it may be a binding agent for a target that is preferentially expressed on vasculature undergoing angiogenesis, and not expressed on quiescent vasculature.

摘要翻译： 本发明提供了修饰为具有增强的微管蛋白结合活性的科曲他汀A-4类化合物，并且在一些实施方案中是促进经历血管生成（归巢活性）的脉管系统中的积累的能力。 该化合物基于具有微管蛋白结合药效团的考布他汀A-4骨架结构，其包含两个稠环（A和B环），其中B环被（a）芳环结构（C环）和（b ）脱离B环的第二取代基/官能团。 芳环结构通常是六元环酚或苯胺结构，或者也可以是稠环结构，例如取代或未取代的萘。 B环上的第二取代基可以是例如已经发现提供增强的微管蛋白结合活性的取代基（例如羰基），或者可以是促进B环官能化的取代基（例如羟基或胺 或者它可以是优先在经历血管生成的脉管系统上表达并且不在静止脉管系统上表达的靶标的结合剂。

公开(公告)号：US08648215B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13364127

申请日：2012-02-01

申请人： Wenchang Chiang ,  Yueh-Hsiung Kuo ,  Yun-Lian Lin ,  Cheng-Pei Chung

发明人： Wenchang Chiang ,  Yueh-Hsiung Kuo ,  Yun-Lian Lin ,  Cheng-Pei Chung

IPC分类号： C07C45/79 ,  C07C49/753 ,  A61K31/122

CPC分类号： A61K36/8994 ,  A61K2236/00 ,  C07C45/79 ,  C07C45/80 ,  C07C49/753

摘要： The present invention provides novel spiroenones extracted from an alcohol extract of dehulled adlay seeds. The present invention also provides a process for the preparation of the spiroenones and a method for treating breast cancer in a subject, which method comprises administering to said subject an effective amount of the spiroenone and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

摘要翻译： 本发明提供从脱壳的楝树种子的醇提取物中提取的新型螺旋酮。 本发明还提供了制备螺旋酮的方法和用于治疗受试者的乳腺癌的方法，该方法包括向所述受试者施用有效量的螺螺酮和药学上可接受的载体或赋形剂。