公开(公告)号：US5407931A

公开(公告)日：1995-04-18

申请号：US578948

申请日：1990-09-07

申请人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Roberto Carlesso ,  Claudio Bismara

发明人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Roberto Carlesso ,  Claudio Bismara

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07D477/00 ,  C07D487/00 ,  C07F7/18 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to heterocyclic derivatives having antibacterial activity, to processes for their preparation, to compositions containing them, and to their medicinal uses. The derivatives according to the invention have the following general formula: ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的杂环衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其药用用途。 根据本发明的衍生物具有以下通式：

公开(公告)号：US5138048A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US578949

申请日：1990-09-07

申请人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Claudio Bismara

发明人： Bruno Tamburini ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Daniele Donati ,  Daniele Andreotti ,  Giovanni Gaviraghi ,  Stefano Biondi ,  Claudio Bismara

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07D477/00 ,  C07D487/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07C45/71 ,  C07C49/753 ,  C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the general formula (I) ##STR1## in which: R.sub.1 represents a hydroxyl protecting group; andR.sub.2 represents a hydrogen or halogen atom, an azido group, a C.sub.1-3 alkyl group, a group (CH.sub.2).sub.m OR.sub.3 wherein m is zero or one and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group, an azidoethoxy group, a protected hydroxyethoxy group or a group XR.sub.4 in which X is an oxygen atom or the group S(O).sub.n in which n is zero, 1 or 2 and R.sub.4 represents a C.sub.1-5 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl or phenyl group or when X is oxygen or sulphur then R.sub.4 may also represent the group AlkNR.sub.5 R.sub.6 in which Alk represents a C.sub.2-6 straight or branched alkylene chain and R.sub.5 and R.sub.6 independently represent a hydrogen atom or C.sub.1-4 alkyl group or R.sub.5 and R.sub.6 together with the nitrogen atom to which they are attached form a pyrrolidino or piperidino ring or the group NR.sub.5 R.sub.6 represents a protected amino group, or R.sub.2 represents the group (CH.sub.2).sub.m NR.sub.7 R.sub.8 in which m is zero or 1 and R.sub.7 and R.sub.8 independently represent a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group or NR.sub.7 R.sub.8 represents a protected amino group, or R.sub.2 and the carbon atom to which it is attached represent a keto group or a ketal derivative thereof; and acid addition salts of such compounds containing basic centers.

公开(公告)号：US5576312A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US381873

申请日：1995-02-21

申请人： Roberto Carlesso ,  Stuart Holman ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi

发明人： Roberto Carlesso ,  Stuart Holman ,  Alcide Perboni ,  Tino Rossi

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D477/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## and salts and metabolically labile esters thereof; wherein R is a 5 or 6 membered nitrogen containing heteroaryl group, which heteroaryl group optionally contains 1 or 2 additional heteroatoms selected from nitrogen, oxygen or sulphur and said heteroaryl group is linked to the alkylene chain (CH.sub.2)n via a nitrogen atom in the heteroaryl group; n is an integer from 2 to 4, to processes for their preparation and to their use as antibacterial agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 02274 371日期1995年2月21日 102（e）1995年2月21日PCT PCT 1993年8月25日PCT公布。 出版物WO94 / 05666 日期：1994年3月17日本发明涉及式（I）化合物及其盐和代谢不稳定酯; 其中R是5或6元含氮杂芳基，该杂芳基任选地含有1或2个选自氮，氧或硫的另外的杂原子，并且所述杂芳基通过在氮原子上的氮原子与亚烷基链（CH 2）n连接 杂芳基; n为2〜4的整数，作为其制备方法及其作为抗菌剂的用途。

公开(公告)号：US5587374A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US388515

申请日：1995-02-14

申请人： Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Giorgio Tarzia ,  Antonella Ursini

发明人： Alcide Perboni ,  Tino Rossi ,  Giovanni Gaviraghi ,  Giorgio Tarzia ,  Antonella Ursini

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D477/00

摘要： A compound of the formula 1-cyclohexyloxycarbonyloxethyl (4S, 8S, 9R 10S, 12R)-4-methoxy-10-(1-hydroxyethyl)-11-oxo-1-azatricyclo[7.2.0.0..sup.3,8 ]undec-2-ene-2-carboxylate which is useful as a pharmaceutical composition to treat bacterial infection.

摘要翻译： 式1-环己基氧基羰基氧基乙基（4S，8S，9R 10S，12R）-4-甲氧基-10-（1-羟乙基）-11-氧代-1-氮杂环[7.2.0.0.3,8]十一烷-2 烯-2-羧酸盐，其可用作治疗细菌感染的药物组合物。

公开(公告)号：US5196528A

公开(公告)日：1993-03-23

申请号：US729146

申请日：1991-07-12

申请人： Alcide Perboni ,  Claudio Bismara ,  Giorgio Pentassuglia

发明人： Alcide Perboni ,  Claudio Bismara ,  Giorgio Pentassuglia

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D405/04 ,  C07D477/00

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula ##STR1## in which R.sub.1 is hydrogen or a hydroxyl protecting group and --X--Y-- is --CH.dbd.CH-- or ##STR2## useful as intermediates in the preparation of antibacterially active compounds.

公开(公告)号：US5693634A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US635976

申请日：1996-05-09

申请人： Alcide Perboni ,  Giorgio Pentassuglia ,  Daniele Andreotti ,  John Alexander Winders

发明人： Alcide Perboni ,  Giorgio Pentassuglia ,  Daniele Andreotti ,  John Alexander Winders

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D477/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) ##STR1## and salts and metabolically labile esters thereof. These compounds and compositions containing them have antibacterial activity. Processes for preparing these compounds are also disclosed, as well as methods of treatment of a human or non-human subject to combat bacterial infections.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03686 Sec。 371日期：1996年5月9日 102（e）日期1996年5月9日PCT 1994年11月9日PCT公布。 出版物WO95 / 13278 日期：1995年5月18日本发明涉及式（I）化合物及其盐和代谢不稳定酯。 这些含有它们的化合物和组合物具有抗菌活性。 还公开了制备这些化合物的方法，以及治疗人或非人受试者以抵抗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20090023757A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US11910990

申请日：2006-04-06

申请人： Daniele Andreotti ,  Sergio Bacchi ,  Monica Delpogetto ,  Simone Guelfi ,  Alcide Perboni ,  Arianna Ribecai ,  Simone Spada ,  Paolo Stabile ,  Marsia Tampieri

发明人： Daniele Andreotti ,  Sergio Bacchi ,  Monica Delpogetto ,  Simone Guelfi ,  Alcide Perboni ,  Arianna Ribecai ,  Simone Spada ,  Paolo Stabile ,  Marsia Tampieri

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P1/00 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22

摘要： The present invention relates to a novel process for preparing compounds of formula (IA), which are potent and specific antagonists of corticotropin-releasing factor (CRF) receptors, from intermediate compounds of formula (I), by a coupling reaction catalysed by copper.

摘要翻译： 本发明涉及通过由铜催化的偶联反应制备式（I）的中间体化合物来制备作为促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体的有效和特异性拮抗剂的式（IA）化合物的新方法。

公开(公告)号：US5426104A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US107848

申请日：1993-09-21

申请人： Alcide Perboni ,  Daniele Donati ,  Giorgio Tarzia

发明人： Alcide Perboni ,  Daniele Donati ,  Giorgio Tarzia

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D487/04 ,  A01N43/00 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D477/00 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a hydrogen atom or a hydroxyl protecting group, R.sub.2 represents a hydrogen atom or a carboxyl protecting group, and R.sub.3 represents the group N(R.sub.4)--CH.dbd.NR.sub.5 wherein R.sub.4 represents a hydrogen atom and R.sub.5 represents a hydrogen atom; and salts, metabolically labile esters and solvates thereof and a process for their production. The compounds of formula (I) are either antibacterial agents and or useful intermediates for the preparation of antibacterial agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00458 Sec。 371日期：1993年9月21日 102（e）日期1993年9月21日PCT 1991年3月2日PCT公布。 出版物WO92 / 15288 PCT 通式（I）羟基保护基的化合物，R 2表示氢原子或羧基保护基，R 3表示基团N（R 4）-CH = NR 5，其中R 4表示氢 原子，R 5表示氢原子; 和其盐，代谢不稳定的酯和溶剂合物及其生产方法。 式（I）的化合物是用于制备抗菌剂的抗菌剂和/或有用的中间体。

公开(公告)号：US06239287B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09367874

申请日：1999-09-07

申请人： Simon Charles Dolan ,  Paolo Maragni ,  Alcide Perboni

发明人： Simon Charles Dolan ,  Paolo Maragni ,  Alcide Perboni

IPC分类号： C07F950

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07F9/572

摘要： A process for the preparation of the phosphonium compound of formula (1), which comprises reacting N-phenylpyrrolidinone (II), with pyridinium bromide perbromide, in the presence of a tertiary organic base and a suitable lewis acid and then treating the resultant bromo derivative (III) with the phosphine (IV, R1R2R1P) and the use of compound (I) when so prepared for the preparation of the glycine antagonist.

摘要翻译： 制备式（1）的鏻化合物的方法，其包括在叔有机碱和合适的路易斯酸存在下使N-苯基吡咯烷酮（II）与溴化吡啶鎓溴化物反应，然后处理所得溴衍生物 （III）与膦（IV，R1R2R1P）的相互作用，以及当制备甘氨酸拮抗剂时使用化合物（I）。

公开(公告)号：US20070219229A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11570099

申请日：2005-06-07

申请人： Andrew Eatherton ,  Gerard Giblin ,  Matthew Johnson ,  William Mitchell ,  Brian Slingsby ,  Alcide Perboni

发明人： Andrew Eatherton ,  Gerard Giblin ,  Matthew Johnson ,  William Mitchell ,  Brian Slingsby ,  Alcide Perboni

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel pyrrolopyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and their use in the treatment of diseases, particularly pain, which diseases are caused directly or indirectly by an increase or decrease in activity of the cannabinoid receptor.

摘要翻译： 本发明涉及新型吡咯并吡啶衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其用于治疗由大麻素受体的活性增加或减少而直接或间接引起的疾病，特别是疼痛的疾病。