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    Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases
    3.
    发明授权
    Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases 失效
    胰蛋白酶样蛋白酶的肽硼酸抑制剂

    公开(公告)号：US5242904A

    公开(公告)日：1993-09-07

    申请号：US848296

    申请日：1992-03-09

    申请人： Charles A. Kettner ,  Ashokkumar B. Shenvi

    发明人： Charles A. Kettner ,  Ashokkumar B. Shenvi

    IPC分类号： C07F5/02 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07F5/025 ,  C07K5/00

    摘要： Peptides comprising C-terminal boronic acid derivatives of lysine, ornithine, and arginine, homoarginine and corresponding isothiouronium analogs thereof, are reversible inhibitors of trypsin-like serine proteases such as thrombin, plasma kallikrein and plasmin.

    摘要翻译： 包含赖氨酸，鸟氨酸和精氨酸的C末端硼酸衍生物，精氨酸及其相应的异硫脲类似物的肽是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶如凝血酶，血浆激肽释放酶和纤溶酶的可逆抑制剂。

    Peptide affinity labels for thrombin and other trypsin-like proteases
    10.
    发明授权
    Peptide affinity labels for thrombin and other trypsin-like proteases 失效
    凝血酶和其他胰蛋白酶样蛋白酶的肽亲和标记

    公开(公告)号：US4318904A

    公开(公告)日：1982-03-09

    申请号：US143897

    申请日：1980-04-25

    申请人： Elliott N. Shaw ,  Charles A. Kettner

    发明人： Elliott N. Shaw ,  Charles A. Kettner

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C12Q1/56 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52 ,  C07D237/00

    CPC分类号： C12Q1/56 ,  C07K5/06191 ,  G01N2333/974

    摘要： A peptide affinity label of the formula (I): ##STR1## wherein X is a radical capable of acting as a leaving group in a nucleophilic substitution reaction;A is an aromatic amino acid residue;B is H, or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, or aryl;Y is selected from the group consisting of hydrogen, aroyl, C.sub.1 -C.sub.6 acyl, and Q--(A)--.sub.n, whereinQ=hydrogen, aroyl, or C.sub.1 -C.sub.6 acyl,n=1-10,A is an amino acid residue selected from the aliphatic, hydroxy-containing, carboxylic acid group, and amide-thereof-containing, aromatic, sulfur-containing and imino-containing amino acids; and wherein J is selected from the group consisting of --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --,--CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH-- and --CH(OH)--CH.sub.2. The affinity label is useful for irreversibly inactivating thrombin and trypsin-like enzymes and may be used as a potential anticlotting agent.

    摘要翻译： 式（I）的肽亲和标记：其中X是能够在亲核取代反应中作为离去基团的基团; A是芳香族氨基酸残基; B是H或C 1 -C 4烷基或芳基; Y选自氢，芳酰基，C 1 -C 6酰基和Q-（A）-n，其中Q =氢，芳酰基或C 1 -C 6酰基，n = 1-10，A是氨基酸 选自含脂肪族，含羟基的羧酸基和含酰胺的芳族，含硫和亚氨基的氨基酸的残基; 并且其中J选自-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-和-CH（OH）-CH 2。 亲和标记可用于不可逆地灭活凝血酶和胰蛋白酶样酶，并且可用作潜在的抗起球剂。