公开(公告)号：US20100113439A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12461318

申请日：2009-08-07

申请人： Mark L. Greenlee ,  Robert Wilkening ,  James Apgar ,  Donald Sperbeck ,  Kenneth J. Wildonger ,  Dongfang Meng ,  Dann L. Parker, JR. ,  Gregory J. Pacofsky ,  Brian H. Heasley ,  Ahmed Mamai ,  Kingsley Nelson

发明人： Mark L. Greenlee ,  Robert Wilkening ,  James Apgar ,  Donald Sperbeck ,  Kenneth J. Wildonger ,  Dongfang Meng ,  Dann L. Parker, JR. ,  Gregory J. Pacofsky ,  Brian H. Heasley ,  Ahmed Mamai ,  Kingsley Nelson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61P31/10 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196

CPC分类号： A61K31/343 ,  A01N43/653 ,  A61K31/21 ,  A61K31/41 ,  C07D493/08 ,  C07D519/00

摘要： Novel derivatives of enfumafungin are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antifungal agents and/or inhibitors of (1,3)-β-D-glucan synthase. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating and/or preventing fungal infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本文公开了enfumafungin的新型衍生物及其药学上可接受的盐，水合物和前药。 还公开了包含这种化合物的组合物，制备这些化合物的方法和使用这些化合物作为抗真菌剂和/或（1,3） - ＆bgr-D-葡聚糖合酶抑制剂的方法。 所公开的化合物，其药学上可接受的盐，水合物和前药，以及包含这些化合物，盐，水合物和前药的组合物可用于治疗和/或预防真菌感染和相关疾病和病症。

公开(公告)号：US08188085B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12461318

申请日：2009-08-07

申请人： Mark L. Greenlee ,  Robert Wilkening ,  James Apgar ,  Donald Sperbeck ,  Kenneth J. Wildonger ,  Dongfang Meng ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Gregory J. Pacofsky ,  Brian H. Heasley ,  Ahmed Mamai ,  Kingsley Nelson

发明人： Mark L. Greenlee ,  Robert Wilkening ,  James Apgar ,  Donald Sperbeck ,  Kenneth J. Wildonger ,  Dongfang Meng ,  Dann L. Parker, Jr. ,  Gregory J. Pacofsky ,  Brian H. Heasley ,  Ahmed Mamai ,  Kingsley Nelson

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/501 ,  C07D231/02 ,  C07D249/08 ,  C07D401/00 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/343 ,  A01N43/653 ,  A61K31/21 ,  A61K31/41 ,  C07D493/08 ,  C07D519/00

摘要： Novel derivatives of enfumafungin are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antifungal agents and/or inhibitors of (1,3)-β-D-glucan synthase. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating and/or preventing fungal infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本文公开了enfumafungin的新型衍生物及其药学上可接受的盐，水合物和前药。 还公开了包含这种化合物的组合物，制备这些化合物的方法和使用这些化合物作为抗真菌剂和/或（1,3） - ＆bgr-D-葡聚糖合酶抑制剂的方法。 所公开的化合物，其药学上可接受的盐，水合物和前药，以及包含这些化合物，盐，水合物和前药的组合物可用于治疗和/或预防真菌感染和相关疾病和病症。

公开(公告)号：US08034954B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US11613872

申请日：2006-12-20

申请人： Gregory J. Pacofsky ,  Mark J. Suto ,  Paul Christopher Fritch

发明人： Gregory J. Pacofsky ,  Mark J. Suto ,  Paul Christopher Fritch

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/02

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel calcium channel antagonists, and methods of treating disease sates using the novel antagonists.

摘要翻译： 本发明提供新型钙通道拮抗剂，以及使用新型拮抗剂治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US07160880B1

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US09980680

申请日：2000-05-12

申请人： Paul L Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

发明人： Paul L Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

IPC分类号： A61P25/20 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical formulations containing the same, processes for preparing the same and their use therapy.

公开(公告)号：US07473689B2

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：US11650635

申请日：2007-01-05

申请人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

发明人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

IPC分类号： A61P25/20 ,  A61K31/55 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical formulations containing the same, processes for preparing the same and their use therapy.

公开(公告)号：US5563127A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US364338

申请日：1994-12-27

申请人： Eugene C. Amparo ,  William H. Miller ,  Gregory J. Pacofsky ,  John Wityak ,  Patricia C. Weber ,  John J. V. Duncia ,  Joseph B. Santella, III

发明人： Eugene C. Amparo ,  William H. Miller ,  Gregory J. Pacofsky ,  John Wityak ,  Patricia C. Weber ,  John J. V. Duncia ,  Joseph B. Santella, III

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07F5/02 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07F5/025

摘要： Novel boronic acid and ester and carboxyl-modified amino acid compounds of the Formula I, which are inhibitors of trypsin-like enzymes, are disclosed:R.sup.1 --Z--CHR.sup.2 --A,where R.sup.1, Z, R.sup.2 and A are defined within.

摘要翻译： 公开了作为胰蛋白酶样酶抑制剂的式I的新型硼酸和酯和羧基修饰的氨基酸化合物：R1-Z-CHR2-A，其中R1，Z，R2和A定义在其中。

公开(公告)号：US07528127B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11650636

申请日：2007-01-05

申请人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

发明人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

IPC分类号： A61P25/20 ,  A61K31/5517 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： It has now been found that compounds of the present invention as described in Benzodiazepine derivatives of Formula (I) containing a carboxylic ester moiety and thereby capable of being inactivated by nonspecific tissue esterases in an organ-independent elimination mechanism and thereby providing a more predictable and reproducible pharmacodynamic profile. The compounds of the present invention are suitable for therapeutic purposes, including sedative-hypnotic, anxiolytic, muscle relaxant and anticonvulsant purposes and are useful to be administered intravenously in the following clinical settings: preoperative sedation, anxiolysis, and amnestic use for perioperative events; conscious sedation during short diagnostic, operative or endoscopic procedures; as a component for the induction and maintenance of general anesthesia, prior and/or concomitant to the administration of other anesthetic agents; ICU sedation.

摘要翻译： 现在已经发现，如在含有羧酸酯部分的式（I）的苯并二氮杂衍生物中所述的本发明化合物，由此能够在器官非依赖性消除机制中被非特异性组织酯酶灭活，从而提供更可预测和 可重现的药效学特征。 本发明的化合物适用于治疗目的，包括镇静催眠，抗焦虑药，肌肉松弛剂和抗惊厥药物，并可用于在以下临床环境中静脉内施用：术前镇静，抗焦虑和围手术期的遗忘用途; 短期诊断，手术或内窥镜手术中有意义的镇静; 作为全身麻醉的诱导和维持的组成部分，先前和/或伴随其他麻醉剂的施用; ICU镇静。

公开(公告)号：US5462964A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US139444

申请日：1993-10-20

申请人： John M. Fevig ,  Matthew M. Abelman ,  Eugene C. Amparo ,  Joseph Cacciola ,  Charles A. Kettner ,  Gregory J. Pacofsky ,  Chia-Lin Wang

发明人： John M. Fevig ,  Matthew M. Abelman ,  Eugene C. Amparo ,  Joseph Cacciola ,  Charles A. Kettner ,  Gregory J. Pacofsky ,  Chia-Lin Wang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07F5/02 ,  C07F9/572 ,  C07K5/06 ,  A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07F5/025 ,  C07D207/16 ,  C07F9/5727 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to the discovery of new C-terminal boronic acid dipeptide inhibitors of trypsin-like enzymes such as thrombin and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新胰蛋白酶类酶C末端硼酸二肽抑制剂如凝血酶及其药物组合物的发现。

公开(公告)号：US07485635B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11634788

申请日：2006-12-05

申请人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

发明人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

IPC分类号： A61P25/20 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical formulations containing the same, processes for preparing the same and their use therapy.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物制剂，其制备方法及其使用疗法。

公开(公告)号：US07435730B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11650637

申请日：2007-01-05

申请人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

发明人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical formulations containing the same, processes for preparing the same and their use therapy.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物制剂，其制备方法及其使用疗法。