公开(公告)号：US07981900B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US10581534

申请日：2004-12-03

申请人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II) (III) and (V) are described for use in modulating microtubule polymerisation and in the treatment of associated disease states. Use of compounds (I), (III) and (V) in the treatment of kinase-associated disease states is also described. Further described are novel compounds of formula (II), (III) and (V).

摘要翻译： 描述了通式（I），（II）（III）和（V）的化合物用于调节微管聚合和治疗相关疾病状态。 还描述了化合物（I），（III）和（V）在激酶相关疾病状态的治疗中的用途。 进一步描述的是式（II），（III）和（V）的新化合物。

公开(公告)号：US20110269760A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13183348

申请日：2011-07-14

申请人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/501 ,  C07D413/12 ,  C07D253/07 ,  A61P37/00 ,  C07D241/20 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D211/72 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II), (III) and (V) are described for use in modulating microtubule polymerisation and in the treatment of associated disease states. Use of compounds (I), (III) and (V) in the treatment of kinase-associated disease states is also described. Further described are novel compounds of formula (II), (III) and (V).

摘要翻译： 描述了通式（I），（II），（III）和（V）的化合物用于调节微管聚合和治疗相关疾病状态。 还描述了化合物（I），（III）和（V）在激酶相关疾病状态的治疗中的用途。 进一步描述的是式（II），（III）和（V）的新化合物。

公开(公告)号：US08394806B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US13183348

申请日：2011-07-14

申请人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II), (III) and (V) are described for use in modulating microtubule polymerisation and in the treatment of associated disease states. Use of compounds (I), (III) and (V) in the treatment of kinase-associated disease states is also described. Further described are novel compounds of formula (II), (III) and (V).

摘要翻译： 描述了通式（I），（II），（III）和（V）的化合物用于调节微管聚合和治疗相关疾病状态。 还描述了化合物（I），（III）和（V）在激酶相关疾病状态的治疗中的用途。 进一步描述的是式（II），（III）和（V）的新化合物。

公开(公告)号：US20080194583A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US10581534

申请日：2004-12-03

申请人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino ,  Collette Gloria Kewdale

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Michael Francis Harte ,  Harrison Sikanyika ,  Emmanuelle Fantino ,  Collette Gloria Kewdale

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D253/00 ,  C07D241/20 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of general formula (I), (II) (III) and (V) are described for use in modulating microtubule polymerisation and in the treatment of associated disease states. Use of compounds (I), (III) and (V) in the treatment of kinase-associated disease states is also described. Further described are novel compounds of formula (II), (III) and (V).

摘要翻译： 描述了通式（I），（II）（III）和（V）的化合物用于调节微管聚合和治疗相关疾病状态。 还描述了化合物（I），（III）和（V）在激酶相关疾病状态的治疗中的用途。 进一步描述的是式（II），（III）和（V）的新化合物。

公开(公告)号：US08084456B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US10538499

申请日：2003-12-11

申请人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Xianyong Bu ,  Harrison Sikanyika ,  Michael Francis Harte

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Frederick Wilks ,  Xianyong Bu ,  Harrison Sikanyika ,  Michael Francis Harte

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07F9/650952

摘要： A compound of general formula (I) or pharmaceutically acceptable prodrugs, salts, hydrates, solvates, crystal forms or diastereomers thereof is described. A method of treating a hyperproliferation-related disease state or disorder in a subject using a compound of formula (I) is also described.

摘要翻译： 描述了通式（I）的化合物或其药学上可接受的前药，盐，水合物，溶剂合物，结晶形式或非对映异构体。 还描述了使用式（I）化合物治疗受试者的过度增生相关疾病状态或障碍的方法。

公开(公告)号：US20100130447A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12515250

申请日：2007-11-15

申请人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

发明人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07F9/09 ,  C07D241/26 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/00 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D241/20 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制激酶的吡啶或吡嗪。 特别是本发明的化合物抑制III类PTK受体家族成员如FMS（CSF-IR），c-KIT，PDGFR＆bgr，PDGFRα或FLT3和KDR，SRC，EphA2，EphA3，EphA8，FLT1，FLT4， HCK，LCK，PTK5（FRK），SYK，DDR1和DDR2和RET。 本发明的化合物可用于治疗激酶相关疾病如免疫和炎性疾病; 过度增生性疾病，包括癌症和涉及新血管生成的疾病; 肾肾疾病; 骨重塑疾病; 代谢疾病; 和血管疾病。

公开(公告)号：US08461161B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12515250

申请日：2007-11-15

申请人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

发明人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/20 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

摘要： Compunds of the general formula wherein each of Z1-Z4 is N or CR1 wherein only two of said Z1-Z4 may be N are useful as kinase inhibitors.

摘要翻译： 通式的组合物，其中Z1-Z4各自为N或CR1，其中只有两个所述Z1-Z4可以是N可用作激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090281119A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US11917752

申请日：2006-06-15

申请人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte

发明人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention provides an acid addition salt of N-ethyl-N′-[2-methoxy-4-(5-methyl-4-{[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino}pyrimidin-2-yl)phenyl]urea and uses thereof including a method for the treatment of a hyperproliferation-related disorder. The present invention also provides a pharmaceutical composition comprising an acid addition salt of N-ethyl-N′-[2-methoxy-4-(5-methyl-4-{[(1S)-1-pyridin-3-ylbutyl]amino}pyrimidin-2-yl)phenyl]urea.

摘要翻译： 本发明提供N-乙基-N' - [2-甲氧基-4-（5-甲基-4 - {[（1S）-1-吡啶-3-基丁基]氨基}嘧啶-2-基甲酸的酸加成盐， 苯基]脲及其用途，其包括用于治疗过度增生相关病症的方法。 本发明还提供了包含N-乙基-N' - [2-甲氧基-4-（5-甲基-4 - {[（1S）-1-吡啶-3-基丁基]氨基的酸加成盐的药物组合物 }嘧啶-2-基）苯基]脲。