公开(公告)号：US08461161B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12515250

申请日：2007-11-15

申请人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

发明人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D241/20 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

摘要： Compunds of the general formula wherein each of Z1-Z4 is N or CR1 wherein only two of said Z1-Z4 may be N are useful as kinase inhibitors.

摘要翻译： 通式的组合物，其中Z1-Z4各自为N或CR1，其中只有两个所述Z1-Z4可以是N可用作激酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100130447A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12515250

申请日：2007-11-15

申请人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

发明人： Christopher John Burns ,  Michael Francis Harte ,  James T. Palmer

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07F9/09 ,  C07D241/26 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/00 ,  A61P19/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D241/20 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制激酶的吡啶或吡嗪。 特别是本发明的化合物抑制III类PTK受体家族成员如FMS（CSF-IR），c-KIT，PDGFR＆bgr，PDGFRα或FLT3和KDR，SRC，EphA2，EphA3，EphA8，FLT1，FLT4， HCK，LCK，PTK5（FRK），SYK，DDR1和DDR2和RET。 本发明的化合物可用于治疗激酶相关疾病如免疫和炎性疾病; 过度增生性疾病，包括癌症和涉及新血管生成的疾病; 肾肾疾病; 骨重塑疾病; 代谢疾病; 和血管疾病。

公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07196099B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10787367

申请日：2004-02-26

申请人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

发明人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  David John Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07D205/085 ,  C07D207/24 ,  C07D207/48 ,  C07D223/12 ,  C07D307/32 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US5328506A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US955544

申请日：1992-10-01

申请人： Russell R. Crumbley ,  James T. Palmer ,  Raymond G. Downey ,  Mitchell J. Willis ,  Michael Pavol

发明人： Russell R. Crumbley ,  James T. Palmer ,  Raymond G. Downey ,  Mitchell J. Willis ,  Michael Pavol

IPC分类号： C09C1/42 ,  C09C3/04 ,  C04B14/00

CPC分类号： C09C1/42 ,  C09C3/045 ,  C01P2004/50 ,  C01P2004/51 ,  C01P2004/61 ,  C01P2004/82 ,  C01P2006/10 ,  C01P2006/11 ,  C01P2006/80 ,  C01P2006/82 ,  C01P2006/90

摘要： Pigments in a form for bulk shipment are prepared by kneading dry pigment particles with a limited amount of water or an aqueous slurry of pigment particles to form dough-like, dust-free agglomerates which are shipped without subsequent drying and/or compaction.

摘要翻译： 用于批量装运的形式的颜料通过将干颜料颗粒与有限量的水或颜料颗粒的水性浆料捏合以形成未经随后的干燥和/或压实而运输的面团状，无尘的附聚物来制备。

公开(公告)号：US20120108547A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13335670

申请日：2011-12-22

申请人： Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

发明人： Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/65685 ,  C07F9/65846

摘要： Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

公开(公告)号：US20120083470A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13253861

申请日：2011-10-05

申请人： Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

发明人： Orion D. Jankowski ,  James T. Palmer ,  Lee Honigberg

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07F9/65685 ,  C07F9/65846

摘要： Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

摘要翻译： 本文公开了抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。 公开了制备这些化合物的方法。 还公开了包含化合物的药物组合物。 提供了使用单独或与其它治疗剂组合公开的化合物用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或病症或酪氨酸激酶依赖性疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20080188529A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C233/40 ,  A61K31/165 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07030116B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10183128

申请日：2002-06-26

申请人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  John W. Patterson ,  David J. Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  John Link ,  Jiayao Li

发明人： Michael Graupe ,  James T. Palmer ,  John W. Patterson ,  David J. Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  John Link ,  Jiayao Li

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/75 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to novel cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新型组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US6030946A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US657103

申请日：1996-06-03

申请人： Jeffrey L. Klaus ,  David Rasnick ,  James T. Palmer ,  Elaine Yee-Lin Kuo

发明人： Jeffrey L. Klaus ,  David Rasnick ,  James T. Palmer ,  Elaine Yee-Lin Kuo

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/18 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K2/00

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C311/18 ,  C07D295/26 ,  C07K5/00 ,  A61K38/00

摘要： Cysteine protease inhibitors are provided.

摘要翻译： 提供半胱氨酸蛋白酶抑制剂。