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    Water soluble paclitaxel prodrugs
    6.
    发明授权
    Water soluble paclitaxel prodrugs 有权
    水溶性紫杉醇前药

    公开(公告)号：US06262107B1

    公开(公告)日：2001-07-17

    申请号：US09346263

    申请日：1999-07-01

    申请人： Chun Li ,  Sidney Wallace ,  Dong-Fang Yu ,  David J. Yang

    发明人： Chun Li ,  Sidney Wallace ,  Dong-Fang Yu ,  David J. Yang

    IPC分类号： A01N4302

    CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K47/547 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  A61K51/0497 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  A61L31/10 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/416 ,  A61L2300/606

    摘要： Disclosed are water soluble compositions of paclitaxel and docetaxel formed by conjugating the paclitaxel or docetaxel to a water soluble chelator, polyethylene glycol or polymer such as poly (1-glutamic acid) or poly (1-aspartic acid). Also disclosed are methods of using the compositions for treatment of tumors, auto-immune disorders such as rheumatoid arthritis and for prediction of paclitaxel uptake by tumors and radiolabeled DTPA-paclitaxel tumor imaging. Other embodiments include the coating of implantable stents for prevention of restenosis.

    摘要翻译： 公开了通过将紫杉醇或多西他赛与水溶性螯合剂，聚乙二醇或聚合物如聚（1-谷氨酸）或聚（1-天冬氨酸）缀合而形成的紫杉醇和多西紫杉醇的水溶性组合物。 还公开了使用组合物治疗肿瘤，自身免疫疾病如类风湿性关节炎以及用于预测肿瘤紫杉醇摄取和放射性标记的DTPA-紫杉醇肿瘤成像的方法。 其他实施方案包括用于预防再狭窄的可植入支架的涂层。

    Particulate contrast media derived from non-ionic water soluble contrast agents for CT enhancement of hepatic tumors
    7.
    发明授权
    Particulate contrast media derived from non-ionic water soluble contrast agents for CT enhancement of hepatic tumors 失效
    来自非离子水溶性造影剂的颗粒造影剂用于肝肿瘤的CT增强

    公开(公告)号：US5686061A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US225665

    申请日：1994-04-11

    申请人： Chun Li ,  Sidney Wallace ,  Zuxing Kan ,  David J. Yang ,  Li-Ren Kuang

    发明人： Chun Li ,  Sidney Wallace ,  Zuxing Kan ,  David J. Yang ,  Li-Ren Kuang

    IPC分类号： A61K49/04 ,  A61K9/16

    CPC分类号： A61K49/0433 ,  Y10S977/775 ,  Y10S977/912 ,  Y10S977/927 ,  Y10S977/959

    摘要： The present invention provides a method for chemically modifying non-ionic, water soluble particulate contrast agents so that they degrade in vivo to their non-ionic parent contrast material and carbon dioxide. According to the present invention, known particulate, non-ionic contrast agents are chemically modified to form a precursor or "prodrug" comprising cyclic carbonates and carbamates of the parent compound. The resulting cyclic carbonates and carbamates are lipid soluble, biodegradable, and can be prepared in large quantities using well-established methods. These cyclic carbonates and carbamates can be converted to particulate contrast media using simple, well known techniques, such as solvent-extraction or solvent evaporation.

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于化学改性非离子型水溶性微粒造影剂的方法，使其在体内降解为其非离子亲本造影材料和二氧化碳。 根据本发明，已知的颗粒非离子造影剂被化学修饰以形成包含母体化合物的环状碳酸酯和氨基甲酸酯的前体或“前药”。 所得的环状碳酸酯和氨基甲酸酯是脂溶性的，可生物降解的，并且可以使用公认的方法大量制备。 这些环状碳酸酯和氨基甲酸酯可以使用简单的众所周知的技术（例如溶剂萃取或溶剂蒸发）转化成颗粒造影剂。